Progestageny

Progestogeny ( progestogeny ; z latiny pro + gester „pro ložisko“ a γένος „původ“) je společný souhrnný název pro podtřídu steroidních ženských pohlavních hormonů produkovaných hlavně žlutým tělískem vaječníků a částečně také kůrou nadledvin . jako fetální placenta . Syntetické gestageny se nazývají progestiny.

Klasifikace gestagenů

Fyziologické vlastnosti

Progestageny se podílejí na umožnění nástupu a udržení těhotenství (gestace). Přispívají k tvorbě normálního sekrečního endometria u žen. Způsobují přechod děložní sliznice z fáze proliferace do fáze sekreční a po oplození přispívají k jejímu přechodu do stavu nezbytného pro vývoj oplodněného vajíčka .

Gestageny snižují expresi estrogenových receptorů v endometriu a snižují proliferační aktivitu endometriálních buněk, zabraňují rozvoji hyperplazie a cysticko - glandulární degenerace endometria při expozici estrogenům. Hyperplazie endometria je spojena s absencí nebo nedostatečností normálních sekrečních transformačních a antiproliferativních účinků progestogenů na endometrium u stavů, jako je syndrom polycystických vaječníků , hyperestrogenní fáze menopauzy atd.

Progestageny snižují excitabilitu a kontraktilitu svalů dělohy a vejcovodů několika různými mechanismy. Zvyšují aktivitu specifických enzymů , které štěpí oxytocin a vazopresin  - oxytocinázu a vazopresinázu . Kromě toho gestageny snižují citlivost děložního svalstva na estrogeny, oxytocin a vasopresin, čímž snižují expresi odpovídajících receptorů v myometriu. Také gestageny snižují obsah prostaglandinů v myometriu, snižují jejich syntézu a zvyšují aktivitu enzymů odpovědných za jejich rozpad. Gestageny snižují citlivost myometria ke kontrakčnímu působení serotoninu , histaminu a zároveň zvyšují expresi β - adrenergních receptorů v myometriu, které mají „brzdný“, děložně-relaxační účinek.

Pravděpodobně je schopnost gestagenů snižovat bolest během menstruace spojena se snížením obsahu progestogenů v prostaglandinech v myometriu a endometriu. Bolestivá menstruace a mnohé projevy premenstruačního syndromu jsou spojeny s gestagenní insuficiencí .

Gestageny stimulují vývoj terminálních elementů mléčné žlázy , diferenciaci lalůčků a vývodů a přispívají k dokončení zrání mléčných žláz u dívek, místo toho získávají mléčné žlázy „dospělého“ zaobleného tvaru. kuželovitého dospívajícího. Současně progestiny snižují expresi estrogenových receptorů v prsní tkáni a zabraňují rozvoji prsní hyperplazie, mastopatie a cysticko-vláknitých lézí mléčné žlázy, když jsou vystaveny estrogenům. Je možné, že tento účinek gestagenů je spojen s preventivním účinkem opakovaných metastáz ve vztahu k rakovině prsu .

Progestageny mají antiandrogenní aktivitu snížením aktivity 5α-reduktázy a snížením tvorby aktivního metabolitu testosteronu , 5α-dihydrotestosteronu, a také zvýšením krevní hladiny SHBG ( globulin , který váže pohlavní steroidy ). Také snižují expresi androgenních receptorů ve tkáních a následně i citlivost tkání na androgeny.

Také gestageny zvyšují diurézu díky působení antialdosteronu, snižují tubulární reabsorpci kationtů sodíku , aniontů chloru a vody .

Viz také