Diazepam

Aktuální verze stránky ještě nebyla zkontrolována zkušenými přispěvateli a může se výrazně lišit od verze recenzované 23. srpna 2021; kontroly vyžadují 10 úprav .
Diazepam
Diazepam
Chemická sloučenina
IUPAC 7-chlor-1-methyl-5-fenyl-1,3-dihydro- 2H -1,4-benzodiazepin-2-on
Hrubý vzorec C16H13CIN2O _ _ _ _ _ _
Molární hmotnost 284,7 g/mol
CAS
PubChem
drogová banka
Sloučenina
Klasifikace
ATX
Farmakokinetika
Biologicky dostupný 93 %
Poločas rozpadu 20-36 hodin
Lékové formy
dražé, roztok pro intravenózní a intramuskulární podání, tablety, potahované tablety
Způsoby podávání
orální , intramuskulární , intravenózní infuze a enterální [d]
Ostatní jména
Apaurin, Assival, Valium, Relanium, Relium, Seduxen, Sibazon, Bruzepam.
 Mediální soubory na Wikimedia Commons

Diazepam (patentovaný název - Valium ) je lék ze skupiny benzodiazepinů , který našel široké uplatnění v lékařské praxi. Droga má sedativní, hypnotický , anti-úzkostný, antikonvulzivní, svalový relaxant a amnestický účinek. Zvyšuje účinek prášků na spaní, narkotik, neuroleptik, analgetik, alkoholu. Užívání diazepamu po dlouhou dobu může vést k závislosti na droze .

Diazepam je na seznamu základních léků WHO , který definuje minimální soubor léků potřebných v systému zdravotní péče. Droga se používá mimo jiné k léčbě úzkosti , nespavosti , epileptických záchvatů, svalových křečí , závislosti na alkoholu . Při přípravě na určité lékařské postupy, jako je endoskopie , se diazepam používá k sedaci pacienta nebo k anestezii.

Vlastnosti

Bílý nebo bílý se slabě nažloutlým nádechem, jemný krystalický prášek, prakticky nerozpustný ve vodě, těžce rozpustný v lihu 96%. Lék a jeho hlavní metabolity se vylučují převážně močí.

Aplikace

Diazepam je předepisován pro různá neuropsychiatrická onemocnění: neurózy , poruchy osobnosti (psychopatie), stejně jako neurózy podobné a psychopatické stavy, schizofrenie , organické mozkové léze, včetně cerebrovaskulárních onemocnění , somatická onemocnění doprovázená známkami emočního stresu, úzkosti, strachu, zvýšené podrážděnost, senesto - hypochondrické , obsedantní a fobické poruchy, s poruchami spánku. U těchto onemocnění se také používá ke zmírnění psychomotorického rozrušení a úzkostného rozrušení .

Má celkový anxiolytický (protiúzkostný) účinek, který se projevuje zmírněním emočního stresu, potlačením pocitů úzkosti , úzkosti a strachu [1] .

V dětské psychoneurologické praxi je diazepam předepisován pro neurotické stavy a stavy podobné neuróze, doprovázené jevy uvedenými výše, stejně jako bolesti hlavy, enuréza , poruchy nálady a chování.

Diazepam se používá u epilepsie k léčbě křečových záchvatů , mentálních ekvivalentů, k úlevě od status epilepticus. V souvislosti s myorelaxačním účinkem se lék používá i při různých spastických stavech.

V kombinaci s jinými léky je diazepam předepisován k léčbě abstinenčního syndromu u alkoholismu.

V anesteziologické praxi se používá k předoperační přípravě pacientů.

V dermatologické praxi se používá při svědivých dermatózách .

Lék snižuje noční sekreci žaludeční šťávy, což může hrát důležitou roli při jeho předepisování jako sedativa a hypnotika pro pacienty se žaludečním vředem

Droga má také antiarytmický účinek.

Diazepam se používá k premedikaci a ataralgesii před endoskopií a chirurgickým zákrokem v kombinaci s analgetiky a jinými neurotropními léky .

Diazepam je součástí hypnotického léku reladorm (viz Cyclobarbital ).

Aplikujte diazepam dovnitř, intravenózně nebo intramuskulárně. Sedativní účinek je pozorován během několika minut po intravenózním podání a 30-40 minut po intramuskulárním podání diazepamu, terapeutický účinek je pozorován po 3-10 dnech. Po odstranění akutních projevů onemocnění je diazepam předepsán perorálně.

Možné komplikace, kontraindikace a opatření jsou v zásadě stejné jako u chlosepidu . Při intravenózním podání roztoku diazepamu lze pozorovat lokální zánětlivé procesy, a proto se doporučuje změnit místo vpichu. Diazepam má teratogenní účinek : při použití během těhotenství se u plodu může vyvinout hypotermie , hypotenze , bifurkace a anomálie končetin [2] ; Možné jsou také deprese CNS u plodu (trvající až několik dní), respirační deprese, apnoe , riziko aspirace, zvýšená žloutenka . Jednorázová dávka nízké dávky diazepamu (do 20 mg) je pro plod neškodná, ale při vysokých dávkách a při opakovaném podávání léku může dojít k rozvoji toxického účinku [3] :84 .

Interakce

Při současném užívání diazepamu s některými dalšími psychofarmaky nebo antispasmodiky ( anestezie , barbituráty , fenothiaziny , analgetika , etanol ) se účinek diazepamu zvyšuje . Při současném užívání diazepamu se svalovými relaxancii se zvyšuje riziko apnoe .

Diazepam potencuje účinek analgetik , antihypertenziv , svalových relaxancií, tricyklických antidepresiv , léků tlumících centrální nervový systém , antiepileptik ; při kombinaci s léky obsahujícími alkohol se zvyšuje inhibiční účinek na centrální nervový systém [3] :327-328 .

Inhibitory MAO , respirační analeptika , psychostimulancia snižují aktivitu diazepamu [3] :327-328 .

Při dlouhodobém užívání cimetidinu nebo omeprazolu se clearance diazepamu snižuje. Léky, které způsobují indukci jaterních enzymů, včetně antiepileptik ( karbamazepin , fenytoin ), mohou výrazně urychlit eliminaci diazepamu.

Roztok diazepamu je v jedné injekční stříkačce nekompatibilní s jakýmikoli jinými léky (je možné vysrážení).

Nelékařské použití

Vzhledem k relativní dostupnosti diazepamu (přestože je lék vydáván na předpis) narkomani velmi často užívají tento lék spolu s tramadolem ( tramal retard ) k zastavení „odvykání“. Kromě toho se považuje za vyloučení případů epileptických záchvatů způsobených použitím velkých dávek (nad 400 mg) léků obsahujících tramadol .

Lidé trpící alkoholismem často užívají diazepam ke zvýšení účinků alkoholu na organismus a také k samoléčbě abstinenčních příznaků, podobně jako narkomani.

Právní status

Od 1. srpna 2013 je diazepam zařazen do seznamu III psychotropních látek , jejichž oběh v Ruské federaci je omezen a u kterých je povoleno vyloučení některých kontrolních opatření. Dříve byl zařazen na seznam účinných látek.

V USA je diazepam kontrolován jako látka seznamu IV podle zákona o kontrolovaných látkách z roku 1970.

Diazepam je droga seznamu IV v Úmluvě OSN o psychotropních látkách .

Historie

Drogu vynalezl Leo Sternbach z Hoffmann-La Roche . Na trhu se objevil v roce 1963 a okamžitě si získal velkou oblibu. Od roku 1969 do roku 1982 měl diazepam největší prodej ze všech farmaceutických produktů v USA. V roce 1978 prodala rekordní počet 2,3 miliardy tabletů. Léky skupiny benzodiazepamů jsou široce používány pro nelékařské účely: podle studií v roce 2011 jich bylo 28,7 %. Podle tohoto ukazatele jsou na druhém místě za opiáty. Například diazepam byl nalezen v krvi řidičů ve 26 % případů řízení pod vlivem alkoholu ve Švédsku , zatímco v Severním Irsku toto číslo dosáhlo 87 %. [čtyři]

Poznámky

  1. Léky Mashkovsky M.D. - 16. vyd. - M . : Nová vlna, 2012. - S. 78. - 1216 s. — ISBN 978-5-7864-0218-7 .
  2. Kapitola 5. Medicína a věk. 4.1. Těhotenství a drogy // Zmushko E.I., Belozerov E.S. Zdravotní komplikace . - Petrohrad: Petr, 2001. - 448 s. - (Rychlý odkaz). - 3000 výtisků.  - ISBN 5-272-00168-0 .
  3. 1 2 3 Interakce léků a účinnost farmakoterapie / L. V. Derimedved, I. M. Pertsev, E. V. Shuvanova, I. A. Zupanets, V. N. Khomenko; vyd. prof. I. M. Pertseva. - Charkov: Nakladatelství Megapolis, 2001. - 784 s. - 5000 výtisků.  — ISBN 996-96421-0-X .
  4. Diazepam (Valium) [LifeBio.wiki ] . lifebio.wiki. Získáno 20. 12. 2018. Archivováno z originálu 3. 9. 2018.

Odkazy