| buspirone | |
|---|---|
| Buspironum | |
| Chemická sloučenina | |
| IUPAC | 8-[4-[4-(2-pyrimidinyl)-1-piperazinyl]butyl]-8-azaspiro[4.5]dekan-7,9-dion |
| Hrubý vzorec | C21H31N5O2 _ _ _ _ _ _ _ |
| CAS | 36505-84-7 |
| PubChem | 2477 |
| drogová banka | 00490 |
| Sloučenina | |
| Klasifikace | |
| Pharmacol. Skupina | Anxiolytika [1] |
| ATX | N05BE01 |
| Lékové formy | |
| tablety | |
| Způsoby podávání | |
| orálně | |
| Ostatní jména | |
| Spitomin | |
| Mediální soubory na Wikimedia Commons | |
Buspiron ( ang. Buspirone , lat. Buspironum ) je syntetická droga, chemicky derivát azapironů [2] [3] a patřící do skupiny trankvilizérů ( anxiolytik ). [4] [5] [6] Užíváno ústně . [7]
Buspiron byl poprvé syntetizován v roce 1968 ve výzkumné laboratoři Mead Johnson pro Bristol-Myers Squibb [8] . Zpočátku byl buspiron vytvořen jako nové antipsychotické léčivo, ale další studie prokázaly jeho nízkou účinnost při psychózách . Ale buspiron se ukázal jako účinný při léčbě generalizované úzkostné poruchy .
V roce 1986 byl lék schválen FDA a stal se prvním nebenzodiazepinovým lékem pro léčbu generalizované úzkostné poruchy. [9]
Buspiron je lék patřící do skupiny trankvilizérů . Mechanismus účinku léku spočívá ve stimulaci 5-HT1A serotoninových receptorů a pro presynaptické receptory, které inhibují uvolňování serotoninu , je plným agonistou , což vede ke snížení uvolňování serotoninu a důsledkem toho je snížení v symptomech úzkosti.
Při poklesu uvolňování serotoninu působí buspiron jako částečný agonista postsynaptických serotoninových receptorů, které podporují uvolňování serotoninu v synapsích, což má za následek zvýšení koncentrace serotoninu a snížení projevů deprese . [2] [3] [9] Buspiron také inhibuje dopaminové D2 receptory . [deset]
Aktivní metabolit buspironu, 1-(2-pyrimidinyl)-piperazin, také blokuje presynaptické alfa-2-adrenergní receptory, což rovněž přispívá k antidepresivní a anxiolytické aktivitě léku.
V mnohem menší míře buspiron interaguje s 5-HT1C a 5-HT2 receptory , ale význam této interakce léku nebyl přesně studován.
Buspiron neinteraguje s benzodiazepinovými receptory, opioidními a GABA receptory , nemá anticholinergní a glutamátergní vlastnosti, nemá sedativní , antikonvulzivní a svalově relaxační účinky a nezpůsobuje závislost .
Droga také nemá žádné negativní účinky na kognitivní funkce a sexuální funkce .
Buspiron se používá u různých úzkostných poruch, včetně generalizované úzkostné poruchy , deprese různého původu, obsedantně-kompulzivní poruchy , chronického alkoholismu s účinností stejnou nebo vyšší než u jiných antidepresiv nebo trankvilizérů a také zvyšuje účinek jiných antidepresiv nebo trankvilizérů. [11] Buspiron také zlepšuje akomodaci žaludku , tedy schopnost jeho proximální části relaxovat po jídle pod vlivem neustále se zvyšujícího tlaku na jeho stěny přijímané potravy, a proto je zařazen na seznam potenciálně účinných léků pro léčba funkční dyspepsie . [6] Buspiron lze také použít k léčbě záchvatů paniky , ale s nižší účinností ve srovnání s jinými léky. [12]
Buspiron se po perorálním podání dobře a rychle vstřebává, s biologickou dostupností pouze asi 4 % díky efektu prvního průchodu játry . Maximální koncentrace buspironu v krvi je dosaženo během 40-90 minut. Buspiron se dobře (95 %) váže na plazmatické proteiny . Lék dobře proniká přes hematoencefalickou bariéru , přes placentární bariéru a je vylučován do mateřského mléka . Buspiron je metabolizován v játrech za vzniku několika aktivních metabolitů. Lék je z těla vylučován převážně (29-63 %) močí ve formě metabolitů, částečně (18-38 %) stolicí. Poločas buspironu je 2-3 hodiny a jeho hlavní metabolit 1-(2-pyrimidinyl)-piperazin je v průměru 6,1 hodiny a tato doba je významně prodloužena u pacientů s jaterní nebo renální insuficiencí. [3] [4] [5]
Buspiron se používá u úzkostných poruch k léčbě nebo zmírnění příznaků úzkosti. [4] .
Buspiron je umístěn jako lék s malým počtem vedlejších účinků [2] [3] [9] , z nichž nejčastější jsou bolest hlavy , závratě , ospalost ; o něco méně časté jsou nervozita, poruchy spánku, nespavost , poruchy koncentrace, podrážděnost, parestézie , tachykardie , poruchy vidění, zmatenost, zhoršená koordinace pohybů, sucho v ústech, hyperhidróza , třes , svědění kůže, nevolnost , zvracení .
Další méně časté nežádoucí účinky při užívání léku jsou [4] :
Buspiron je kontraindikován v případě přecitlivělosti na léčivo, současné léčbě inhibitory MAO , epilepsii , těžké jaterní nebo renální insuficienci, akutní intoxikaci alkoholem nebo jinými psychoaktivními látkami, během těhotenství a kojení, osoby mladší 18 let. [4] [5]
Kombinace buspironu a antidepresiv ze skupiny IMAO je nepřijatelná [13] .
Buspiron je dostupný ve formě tablet po 0,005; 0,0075; 0,01; 0,015 a 0,03 g [7]