| Sultoprid | |
|---|---|
| Sultopridum | |
| Chemická sloučenina | |
| IUPAC | N-[(1-Ethyl-2-pyrrolidinyl)methyl]-5-(ethylsulfonyl)-2-methoxybenzamid (a jako hydrochlorid ) |
| Hrubý vzorec | C17H26N2O4S _ _ _ _ _ _ _ _ |
| Molární hmotnost | 354,46 g/mol |
| CAS | 53583-79-2 |
| PubChem | 5357 |
| drogová banka | 13273 |
| Sloučenina | |
| Klasifikace | |
| ATX | N05AL02 |
| Lékové formy | |
| tablety , injekční roztok | |
| Ostatní jména | |
| Barnetil® , Sultoprid, Topral | |
| Mediální soubory na Wikimedia Commons | |
Sultoprid je antipsychotikum (neuroleptikum) ze skupiny substituovaných benzamidů .
Má antipsychotické a sedativní účinky. [1] Neuroleptický účinek je dán blokádou dopaminových receptorů v mezolimbickém a mezokortikálním systému mozku (hlavně D2). Sedativní účinek je způsoben blokádou adrenoreceptorů retikulární formace mozkového kmene, antiemetikum - blokáda D2 receptorů spouštěcí zóny centra zvracení, hypotermický - blokáda dopaminových receptorů hypotalamu. Nemá antidepresivní účinek. Odstraňuje podrážděnost, agresivitu a vzrušení. [2] Nezaměňujte lék s jiným lékem z této skupiny Sulpiride (Eglonil).
Po perorálním podání v dávce 400 mg je Cmax sultopridu v plazmě dosaženo za 2 hodiny; po jednorázové intramuskulární injekci v dávce 200 mg - po 25 minutách, s opakovaným podáním stejné dávky - po 1 hod. Biologická dostupnost sultopridu po perorálním podání je 80-90 %. Mezi dávkou a koncentrací účinné látky v plazmě existuje lineární vztah.
Css v plazmě je dosaženo od prvního dne léčby. Distribuce sultopridu probíhá rychle (během 2 hodin) a rovnoměrně. Sultoprid volně prochází BBB , placentární bariérou , je vylučován do mateřského mléka (poměr koncentrací v mléce a plazmě je 3:5). Nehromadí se v tělesných tkáních. Podléhá zanedbatelnému metabolismu .
Poločas je 3-5 hodin, celková clearance je 390 ml/min, renální clearance je 325 ml/min. 77-90 % se vylučuje v nezměněné podobě močí , 4 % - jako neaktivní metabolit ; 5-10% se vylučuje střevy .
Akutní manický syndrom , akutní stadium schizofrenie s excitací, stav vzrušení u alkoholismu , chronická psychóza s poruchami chování, agresivita, nestabilita chování u pacientů s duševním onemocněním.
Pro perorální podání je denní dávka 0,4-1,6 g, frekvence použití je 3-4krát / den s intervalem nejméně 6 hodin. Intramuskulárně - 0,4-1,2 g / den v několika injekcích.
Maximální dávka: při intramuskulárním podání dospělým - 1,6 g / den.
Letargie, ospalost, extrapyramidové poruchy , včetně časné dyskineze (spastická torticollis , křeče žvýkacích a okulomotorických svalů ). Při dlouhodobé léčbě se může vyvinout tardivní dyskineze , městnavé srdeční selhání .
Srdeční arytmie (včetně arytmie piruetového typu ), bradykardie , ortostatická hypotenze .
Hyperprolaktinémie , amenorea , galaktorea , gynekomastie , impotence , frigidita .
Zvýšení tělesné hmotnosti.
Bradykardie , feochromocytom , hypokalémie , laktace (kojení), současné užívání klonidinu , beta-blokátory, srdeční glykosidy , antiarytmika třídy I a III, tricyklická antidepresiva , hypersenzitivita na sultoprid.
V případě potřeby použití během těhotenství (zejména ve třetím trimestru), dávka a délka léčby by měla být snížena s následným sledováním stavu novorozence.
Používejte opatrně u pacientů s epilepsií (kvůli možnému snížení záchvatového prahu), parkinsonismem . U starších pacientů je zvýšené riziko rozvoje sedativních a hypotenzních účinků. U závažných kardiovaskulárních onemocnění se zvyšuje pravděpodobnost rozvoje arteriální hypotenze a srdečních arytmií.
Během léčby se vyvarujte pití alkoholu .
Během období léčby by se člověk měl zdržet potenciálně nebezpečných činností, které vyžadují zvýšenou pozornost a rychlost psychomotorických reakcí.
Při současném užívání léků, které mají tlumivý účinek na centrální nervový systém (včetně opioidních analgetik , centrálně působících antitusik, antihistaminik , barbiturátů , benzodiazepinů , jiných trankvilizérů ), může ethanol zvýšit inhibiční účinek na centrální nervový systém a vzájemně zesílit účinky .
Při současném užívání s deriváty fenothiazinu se zvyšuje riziko rozvoje srdečních arytmií; s tricyklickými antidepresivy - je možný rozvoj pomalých dyskinezí ; s antihypertenzivy - je možné zvýšit hypotenzní účinek a rozvoj ortostatické hypotenze.
Při současném užívání s klonidinem , beta-blokátory, srdečními glykosidy , antiarytmiky třídy I a III se mohou zvýšit nežádoucí účinky (bradykardie, arteriální hypotenze, arytmie).
Při současném užívání s levodopou dochází k vzájemnému oslabení účinků.