Oxaliplatina

oxaliplatina
Chemická sloučenina
Hrubý vzorec C8H12N2O4Pt _ _ _ _ _ _ _ _
CAS
PubChem
drogová banka
Sloučenina
Klasifikace
ATX
Způsoby podávání
intravenózní infuze
 Mediální soubory na Wikimedia Commons

Oxaliplatina  je cytostatikum s alkylačním typem účinku. Koordinační sloučenina , derivát platiny . Lék je chemickým analogem cisplatiny , ale má jiné spektrum účinku ( viz Indikace ). Oxaliplatina je stereoizomer, v jehož molekule je centrální atom platiny obklopen ligandy  - oxalátem a diaminocyklohexanem, umístěnými v trans poloze. Stejně jako mnoho jiných derivátů platiny, oxaliplatina interaguje s DNA , vytváří intra- a inter-helixové příčné vazby, které blokují její syntézu a následnou replikaci . Tvorba vazeb mezi oxaliplatinou a DNA je rychlá a trvá maximálně 15 minut (u cisplatiny je tento proces dvoufázový s opožděnou 4-8hodinovou fází). Porušení syntézy DNA vede k inhibici syntézy RNA ( transkripce ) a buněčného proteinu. Oxaliplatina je účinná u některých nádorových linií rezistentních na cisplatinu a karboplatinu . Předepisuje se u metastatického karcinomu tlustého střeva a konečníku jako monoterapie nebo jako součást kombinované terapie s fluoropyrimidiny; rakovina vaječníků jako druhá linie terapie.