Cykloplatam

cykloplatam
Chemická sloučenina
Hrubý vzorec C9H18N2O5Pt _ _ _ _ _ _ _ _
CAS
PubChem
Sloučenina

Cykloplatam  (S-malatoamin (cyklopentylamin) platina (II)) je platinové léčivo druhé generace proti rakovině . Byl vyvinut a syntetizován P. A. Cheltsov-Bebutov v Ústavu obecné a anorganické chemie. N. S. Kurnakova z Akademie věd SSSR v roce 1982. Lékem je S (-)-malatoamin (cyklopentylamin) platina (II) a je směsí dvou geometrických izomerů (liší se polohou dvou neekvivalentních karboxylových skupin malátového iontu vůči amoniaku a cyklopentylaminu, které jsou v cis pozice) a jejich produkty akvatizace.

V experimentu na zvířatech lék vykázal lepší aktivitu než cisplatina a karboplatina na myších nádorech: leukemie L1210, plazmocytom MOPC-406, sarkom 37 a hepatom 22a. U leukemických kmenů a některých dalších nádorových kmenů rezistentních na cisplatinu a řadu dalších protinádorových látek (sarkolysin, nitrosomočovina, vinkristin , BCNU) nebyla u cykloplatamu pozorována žádná zkřížená rezistence . Klinická studie cykloplatamu začala v roce 1990. Druhá fáze klinické studie cykloplatamu byla provedena ve 4 lékařských zařízeních a prokázala jeho účinnost u rakoviny vaječníků, rakoviny prostaty, mezoteliomu pleury, mnohočetného myelomu. Lék byl schválen Farmakologickým výborem Ruské federace pro lékařské použití při těchto onemocněních.

Viz také

Literatura