Amineptin

Amineptin  je tricyklické antidepresivum , derivát benzobicykloheptanu (jako amitriptylin ), ale s jiným mechanismem účinku. Na rozdíl od klasických TCA, které blokují zpětné vychytávání monoaminů (hlavně norepinefrinu a serotoninu ), amineptin selektivně blokuje zpětné vychytávání dopaminu a působí jako klasická psychostimulancia (amfetamin, methylfenidát, kokain). Nenarušuje kognitivní funkce, nemá M-anticholinergní účinek, nezpůsobuje erektilní dysfunkci a ejakulaci.

Amineptine byl vyvinut Francouzskou společností pro lékařský výzkum v 60. letech 20. století [2] . Zavedena ve Francii v roce 1978 farmaceutickou společností Servier [3] . Brzy získal pověst zneužívání[ styl ] kvůli krátkému, ale příjemnému stimulačnímu účinku, který někteří pacienti zažívají.

Po uvedení amineptinu na evropský trh se vyskytly případy hepatotoxicity , včetně závažných. Používá se v omezené míře z důvodu možnosti zneužití a rozvoje závislosti [4] , jelikož droga působí euforicky a stimulačně , a také z důvodu hepatotoxicity [4] . To vše vedlo v roce 1999 k pozastavení francouzského registračního osvědčení Survector [5] .

Na území Ruské federace je použití zakázáno. Nebyl schválen FDA a není dostupný v USA [4] . Často se používá jako droga .

Uvolňovací forma - tablety 100 nebo 200 mg. Synonymum pro Survector .

Poločas rozpadu je 2 hodiny.

Nežádoucí účinky zahrnují agitovanost , nespavost , podrážděnost, alergickou hepatitidu , ortostatickou hypotenzi , tachykardii , anticholinergní vedlejší účinky (mírné), poruchy ejakulace , snížené libido , přibírání na váze (vzácné) [6] , akné , břišní poruchy, zhoršení psychických symptomů pacientů [ 7] , vývoj závislosti [8] . Amineptin může vyvolat rozvoj furunkulózy [6] .

Lék je kontraindikován u jater , renálního selhání , Huntingtonovy chorey , věku do 15 let [6] .

Amineptin není kompatibilní s IMAO , levodopou . Zvyšuje koncentraci antidepresiv SSRI . Nedoporučuje se kombinovat s antidepresivy skupiny SSRI fluoxetinem , paroxetinem [6] .

Poznámky

1. ↑ Lachatre G Riche C., Dumont D., Defrance R., Mocaer E., Nicot G. Farmakokinetika jednorázové dávky amineptinu a jeho hlavního metabolitu u zdravých mladých dospělých  //  Fundamental & Clinical Pharmacology: časopis. - 1989. - Sv. 3 , ne. 1 . - S. 19-26 .
2. ↑ DE Patent 2011806 - NOVÉ TRICYKLICKÉ DERIVÁTY A ZPŮSOB JEJICH VÝROBY
3. ↑ Sittig, Marshall. Encyklopedie farmaceutické výroby . — 2. - Park Ridge, New Jersey, Spojené státy americké: William Andrew Publishing/Noyes Publications, 1. dubna 1988. - ISBN 978-0-8155-1144-1 . Archivováno 23. října 2005 na Wayback Machine
4. ↑ 1 2 3 Evans EA, Sullivan MA. Zneužívání a zneužívání antidepresiv // Subst Abuse Rehabil. - 14. srpna 2014 - Sv. 5. - S. 107-20. - doi : 10.2147/SAR.S37917 . — PMID 25187753 .
5. ↑ Stvrzenka č. 02N-0101 . US Food and Drug Administration (9. dubna 2002). Datum přístupu: 30. ledna 2014. Archivováno z originálu 24. září 2015. (neurčitý)
6. ↑ 1 2 3 4 Podkorytov V. S., Čajka Yu. Yu. Deprese. moderní terapie. - Charkov: Tornádo, 2003. - 352 s. - ISBN 966-635-495-0 .
7. ↑ Bertschy G, Luxembourger I, Bizouard P, Vandel S, Allers G, Volmat R (1990). „[Závislost na amineptinu. Detekce rizikových pacientů. Zpráva o 8 případech]“. L'Encephale . 16 (5): 405-9. PMID  2265603 .
8. ↑ Castot A, Benzaken C, Wagniart F, Efthymiou ML (1990). „[Zneužívání amineptinu. Analýza 155 případů. Vyhodnocení oficiálního kooperativního průzkumu Regionálních center farmakovigilance]“. Terapie [ fr. ]. 45 (5): 399-405. PMID  2260032 .