| gliklazid | |
|---|---|
| gliklazid | |
| Chemická sloučenina | |
| IUPAC | N- (hexahydrocyklopental[ c ]pyrrol-2( lH )-ylkarbamoyl)-4-methylbenzensulfonamid |
| Hrubý vzorec | C15H21N3O3S _ _ _ _ _ _ _ _ |
| Molární hmotnost | 323,412 g/mol |
| CAS | 21187-98-4 |
| PubChem | 3475 |
| drogová banka | DB01120 |
| Sloučenina | |
| Klasifikace | |
| ATX | A10BB09 |
| Farmakokinetika | |
| Poločas rozpadu | 10,4 hod |
| Lékové formy | |
| Tablety (80 mg); tablety s řízeným uvolňováním (30 mg, 60 mg) | |
| Způsoby podávání | |
| Ústní | |
| Ostatní jména | |
| Glidiab , Glidiab MV , Gliklad , Gliklazid-AKOS , Glucostabil , Diabetalong , Diabeton MV , Diabepharm , Diabefarm MV , Diabinax , Diatika , Glucoton® MR , Glyumikron , Reklid® | |
| Mediální soubory na Wikimedia Commons | |
Gliclazid je perorální hypoglykemické činidlo (prodávané pod obchodním názvem Diamicron ), derivát sulfonylmočoviny druhé generace . Používá se k léčbě diabetu 2. typu [1] .
Droga se také používá při změnách stravy, cvičení a hubnutí [2] . Užívá se perorálně [1] .
Nežádoucí účinky mohou zahrnovat nízkou hladinu cukru v krvi , zvracení , bolesti břicha , vyrážku a problémy s játry [1] [2] . Užívání se nedoporučuje u pacientů s významnými ledvinovými nebo jaterními problémy nebo u těhotných žen [1] [2] . Gliklazid patří do skupiny léků na bázi sulfonylmočoviny. [1] Funguje primárně tak, že zvyšuje uvolňování inzulínu.
Gliclazid byl patentován v roce 1966 a schválen pro lékařské použití v roce 1972. [3] Je zahrnut do modelového seznamu základních léků WHO . [4] . Droga není v USA komerčně dostupná [5] .
Gliklazid se používá ke kontrole hyperglykémie u gliklazid-dependentního diabetes mellitus, stabilního, mírného, ketotického diabetu 2. typu. Používá se, když cukrovku nelze kontrolovat správnou dietou a cvičením nebo když není vhodná léčba inzulínem. National Kidney Foundation (aktualizace z roku 2012) uvádí, že gliklazid nevyžaduje eskalaci dávky ani v konečném stádiu onemocnění ledvin.
Perorální hypoglykemická látka, derivát sulfonylmočoviny druhé generace. Stimuluje sekreci inzulínu pankreatickými beta buňkami . Zvyšuje citlivost periferních tkání na inzulín . Zkracuje časový interval od okamžiku, kdy jíte, do začátku sekrece inzulínu. Obnovuje časný vrchol sekrece inzulínu, snižuje postprandiální vrchol hyperglykémie . Gliklazid snižuje adhezi a agregaci krevních destiček, zpomaluje vývoj parietálního trombu a zvyšuje vaskulární fibrinolytickou aktivitu. Normalizuje vaskulární permeabilitu. Má antiaterogenní vlastnosti: snižuje koncentraci celkového cholesterolu a cholesterolu / lipoprotein s nízkou hustotou v krvi, zvyšuje koncentraci cholesterolu / lipoprotein s vysokou hustotou a také snižuje množství volných radikálů. Zabraňuje rozvoji mikrotrombózy a aterosklerózy. Zlepšuje mikrocirkulaci. Snižuje citlivost cév na adrenalin . U diabetické nefropatie na pozadí dlouhodobého užívání gliklazidu dochází k významnému poklesu proteinurie . [7]
Po požití se rychle vstřebává z gastrointestinálního traktu. Plazmatické hladiny se postupně zvyšují a dosahují maxima 6-12 hodin po požití. Jídlo neovlivňuje vstřebávání. Vztah mezi přijatou dávkou a křivkou koncentrace léčiva v plazmě je lineární s časem. Vazba na plazmatické proteiny je 95 %. Metabolizuje se v játrech za tvorby metabolitů. Hlavní metabolit nepůsobí hypoglykemicky, ale má vliv na mikrocirkulaci. Poločas je 12 hod. Vylučuje se převážně ledvinami ve formě metabolitů, méně než 1 % se vylučuje močí v nezměněné podobě.
Dávka závisí na věku, závažnosti diabetu, glykémii nalačno a 2 hodiny po jídle. Uvnitř během jídla je počáteční doporučená dávka 40 mg (1/2 tablety) (včetně pro starší osoby nad 65 let), počáteční denní dávka je 80 mg (1 tableta). Průměrná denní dávka je 160 mg (2 tablety na dvě dávky ráno a večer). Každá následující změna dávky může být provedena po alespoň dvoutýdenním období. Maximální denní dávka je 320 mg (4 tablety pro dvě dávky – ráno a večer). Pokud byl lék vynechán, další den by se dávka neměla zvyšovat. Dávkovací režim pro starší pacienty nebo s mírnou až středně těžkou renální insuficiencí (clearance kreatininu 15-80 ml/min.) je shodný.
Vzácné :
Velmi vzácné :
V roce 2013 zdravotnické úřady ve Spojených státech a západních zemích oznámily možnou souvislost mezi pankreatitidou a rakovinou slinivky a užíváním některých antidiabetik, jako jsou deriváty sulfonylurey a inzulín [9] .
Současné podávání diuretik a barbiturátů může snížit aktivitu léku. Hypoglykemický účinek léku je zesílen při současném podávání s deriváty pyrazolonu , salicyláty, fenylbutazonem , antibakteriálními sulfanilamidovými léky, teofylinem , kofeinem , inhibitory monoaminooxidázy. Současné podávání s neselektivními beta-blokátory způsobuje zvýšení hypoglykémie a může také maskovat tachykardii a třes končetin charakteristický pro hypoglykémii, zatímco se může zvýšit pocení. Při interakci s ethanolem je možná reakce podobná disulfiramu. Gliklazid zvyšuje riziko ventrikulárních extrasystol při užívání srdečních glykosidů. Při užívání klonidinu , reserpinu , guanethidinu mohou být maskovány klinické projevy hypoglykémie.
Při současném jmenování gliklazidu s glukokortikosteroidy (včetně lékových forem pro vnější použití), diuretiky, estrogeny, progestiny, progestin-estrogeny, se zvyšuje glykémie. Současné podávání gliklazidu a léků mikonazol, flukonazol je kontraindikováno.
Během léčby byste měli pravidelně sledovat hladinu glukózy v krvi nalačno a po jídle, denní výkyvy hladiny glukózy. V případě chirurgických zákroků nebo dekompenzace diabetes mellitus je nutné zvážit možnost použití inzulinových přípravků. Během léčby se může objevit hypoglykémie (nízká hladina cukru v krvi). Aby se zabránilo výskytu stavů hypoglykémie, je velmi důležité dodržovat následující pravidla: jíst pravidelně; užívat lék pravidelně (jednou, nejlépe při snídani); vyhnout se příliš přísné nebo nevyvážené dietě. Při předepisování léků obsahujících sulfonylmočovinu starším pacientům je třeba dát přednost gliklazidu (před chlorpropamidem a glibenklamidem), protože gliklazid má kratší dobu účinku, a proto je zde menší riziko rozvoje hypoglykémie. Pacienty užívající gliklazid je nutné upozornit na riziko hypoglykémie při požití alkoholu, kyseliny acetylsalicylové, ale i při hladovění a zvýšené fyzické aktivitě.
Pokud dojde k otěhotnění, lék by měl být přerušen a převeden na inzulínovou terapii. Pokud je to nutné, jmenování během laktace, kojení by mělo být přerušeno.
Vlastnosti účinku léku na schopnost řídit vozidlo nebo potenciálně nebezpečné mechanismy.
Pacienti by si měli být vědomi příznaků hypoglykémie a měli by být opatrní při řízení a práci s potenciálně nebezpečnými mechanismy, které vyžadují zvýšenou koncentraci.
Hypoglykemické stavy, až kóma, mozkový edém.
Pokud je pacient při vědomí požití glukózy (nebo cukerného roztoku) uvnitř, se ztrátou vědomí, urgentní hospitalizací je intravenózní podání roztoku glukózy (50% - 50 ml) nebo glukagonu subkutánně, intramuskulárně nebo intravenózně. Po obnovení vědomí je nutné podat pacientovi potravu bohatou na sacharidy, aby se předešlo opakování hypoglykémie. Monitorování hladiny glukózy, močovinového dusíku, elektrolytů v krevním séru. Při otoku mozku - mannitol (intravenózně), dexamethason .