| pimozid | |
|---|---|
| Chemická sloučenina | |
| IUPAC | 1-[1-[4,4-bis(4-fluorfenyl)butyl]-4-piperidinyl]-1,3-dihydro-2H-benzimidazol-2-on |
| Hrubý vzorec | C28H29F2N30 _ _ _ _ _ _ _ _ |
| CAS | 2062-78-4 |
| PubChem | 16362 |
| drogová banka | 01100 |
| Sloučenina | |
| Klasifikace | |
| Pharmacol. Skupina | Antipsychotika |
| ATX | N05AG02 |
| Farmakokinetika | |
| Biologicky dostupný | 40–50 % |
| Způsoby podávání | |
| orálně | |
| Ostatní jména | |
| Orap | |
Pimozid (Pimozidum) je antipsychotikum ze třídy difenylbutylpiperidinu.
Synonyma: Orap (perorální antipsychotikum), Antalon, Norofen, Opiran, Oralep, Orap, Pimotid, Pirium.
Je to derivát difenylbutylpiperidinu ; struktura postranního řetězce je blízká benperidolu .
Spektrum účinku se blíží haloperidolu , má výrazný antipsychotický účinek.
Charakteristickým rysem léku je relativně dlouhodobý účinek při perorálním podání. Účinek nastává rychle, maximální účinek se obvykle rozvíjí po 2 hodinách, trvá asi 6 hodin a vymizí po 24 hodinách.
Pimozid se používá ambulantně k udržovací léčbě u pacientů dříve léčených neuroleptiky. Jeho použití je pohodlné, protože nemá hypnosedativní účinek. V nemocničním a ambulantním prostředí se používá k léčbě schizofrenie , paranoidních stavů , psychotických a neurotických stavů s paranoidními rysy. Je nevhodný k léčbě agresivity a vzrušení u akutních psychóz , protože nemá psychomotoricko-sedativní účinek. Pimozid se také úspěšně používá k léčbě poruchy s bludy a paranoidní poruchy osobnosti [1] .
Může být použit v kombinaci s jinými neuroleptiky. U akutního duševního onemocnění se doporučuje zahájit léčbu jmenováním antipsychotika , které má hypnosedativní účinek, a poté postupným snižováním dávky tohoto antipsychotika přejít na užívání pimozidu.
Přiřaďte pimozid dovnitř před jídlem ve formě tablet. Počáteční dávka pro dospělé je 0,001 g (1 mg) jednou denně, poté se dávka postupně zvyšuje. Průměrná denní dávka je 5 mg (až 8 mg); užívat jednou denně.
Při léčbě pimozidem se mohou objevit extrapyramidové poruchy , k jejichž odstranění se užívají antiparkinsonika [2] . V prvních dnech léčby (hlavně když přestanete užívat dříve předepsaná antipsychotika se sedativním účinkem ) je možná exacerbace agresivity.
Další nežádoucí účinky: slabost, únava, ztráta chuti k jídlu, emoční deprese. Z reprodukčního systému: otok nebo bolestivost mléčných žláz, neobvyklá sekrece mléka; zřídka - pokles potence . Méně často - alergické kožní vyrážky, hypotenze [3] . Mohou se objevit i arytmie [4] [5] (je zde větší riziko arytmií ve srovnání s jinými silnými antipsychotiky [5] ). Na straně trávicího systému je možná zácpa, sucho v ústech; zřídka - průjem , ztráta chuti k jídlu, ztráta hmotnosti, nevolnost, zvracení, obstrukční žloutenka .
Extrapyramidové poruchy, depresivní stavy [3] . Lék by neměl být podáván ženám v prvních 3 měsících těhotenství . Individuální přecitlivělost na pimozid.
Pimozid nekombinujte s barbituráty , narkotickými analgetiky [3] . Kombinace pimozidu s fenothiazinovými antipsychotiky zvyšuje riziko rozvoje ventrikulárních arytmií [6] , stejně jako v kombinaci se sotalolem , amiodaronem , disopyramidem, prokainamidem , chinidinem nebo chininem , stejně jako v kombinaci s moxifloxacinem , klarithromycinem nebo klaritromycinem . Těmto kombinacím je třeba se vyhnout. Riziko ventrikulárních arytmií se také zvyšuje, je-li pimozid kombinován s diuretiky v důsledku hypokalemie vyvolané diuretiky [7] .
Bílý krystalický prášek. Prakticky nerozpustný ve vodě.
Tablety 0,001 g (1 mg) v balení po 50 kusech a 0,004 g (4 mg) v balení po 20 kusech.