Pipofezin

Pipofezin  je tricyklické antidepresivum .

Název byl dán vývojářem - VNIHFI jako derivát slova " diazafen oxazine ". Později WHO zaregistrovala účinnou látku azafen pod INN pipofezin .

Důkazní základna

Pipofezin má velmi slabou základnu důkazů : podle referenční knihy S. N. Mosolova jsou k dispozici pouze údaje z nekontrolovaných (otevřených) studií [1] .

V nejuznávanějších zdrojích informací o výzkumu a drogách: Cohrane Library , PubMed , FDA , RXlist - o této chemické sloučenině a jejích vlastnostech nejsou téměř žádné informace [2] [3] [4] [5] .

Světová zdravotnická organizace (WHO) rovněž nezařadila pipofezin do svého indikativního seznamu základních léků pro rok 2019 [6] .

Historie

Azafen byl vyvinut v SSSR v All-Union Scientific Research Chemical-Farmaceutical Institute pojmenovaném po Sergo Ordzhonikidze (nyní OJSC TsHLS-VNIHFI ). Azafen je schválen pro lékařské použití nařízením Ministerstva zdravotnictví SSSR ze dne 6. 1. 1970 č. 356. Nařízením ruského ministerstva zdravotnictví ze dne 23. 1. 1998 č. 17 je zařazen do Seznamu životně důležitých a nezbytných léky . V nové verzi Seznamu , schváleném nařízením vlády Ruska ze dne 29. března 2007 č. 376-r, je azafen přítomen pod mezinárodním nechráněným názvem pipofezin. V roce 2007 byl získán registrační certifikát Roszdravnadzor pro novou lékovou formu s prodlouženým účinkem - tablety Azafen MV s řízeným uvolňováním.

Fyzikální a chemické vlastnosti

Žlutavě nazelenalý krystalický prášek. Snadno rozpustný ve vodě, prakticky nerozpustný v alkoholu, pH 1,25% roztok 2,5-3,0.

Farmakokinetika

Rychle a úplně se vstřebává v trávicím traktu . Biologická dostupnost - asi 80 %, T max - 2 hodiny, C max - 3-4 hodiny (111 ng / ml). Komunikace s plazmatickými proteiny – 90 %. Metabolizuje se v játrech za vzniku neaktivních metabolitů. T 1/2 - 16 hodin. Z těla se vylučuje především ledvinami .

Kontraindikace

Hypersenzitivita, selhání jater a/nebo ledvin , chronické srdeční selhání , infarkt myokardu , ischemická choroba srdeční , stav po cévní mozkové příhodě , infekční onemocnění , diabetes mellitus , první trimestr těhotenství a kojení [7] , současné užívání inhibitorů MAO . Neexistují žádné informace o použití pipofezinu u dětí [7] .

Vedlejší účinky

Při užívání pipofezinu jsou možné (vzácně) závratě, nevolnost, zvracení a alergické reakce [7] . Po snížení dávky tyto jevy rychle mizí. Vzácně - hlavně na začátku terapie nebo při vysokých dávkách - se nejčastěji vyskytují mírné vedlejší účinky jako slabost, únava, ospalost, porucha koncentrace, tachykardie , bolest hlavy, sucho v ústech, třes , závratě, snížená sexuální touha [8] [9 ] . Má sedativní účinek ; Neexistují žádné anticholinergní a kardiotoxické vedlejší účinky charakteristické pro jiná tricyklická antidepresiva [10] . Ve vzácných případech je možný nárůst tělesné hmotnosti [7] .

Interakce s jinými drogami

Zvyšuje účinky antikoagulancií , etanolu , antihistaminik , barbiturátů [7] a dalších léků, které tlumí centrální nervový systém . Snižuje účinnost antiepileptik [11] :517 . Azafen, stejně jako ostatní tricyklická antidepresiva, by neměl být podáván společně s ireverzibilními inhibitory MAO as reserpinem [7] . Po použití ireverzibilních inhibitorů MAO lze pipofezin předepsat po 1-2 týdnech.

Úložiště

Skladování: seznam B. Na suchém místě chráněném před světlem.

Výrobce

Od roku 1970 se azafen vyrábí ve sdružení Moskhimfarmpreparaty im. N. A. Semashko . V polovině 90. let se pro nedostatek surovin droga nevyráběla. Od roku 2005, pod výhradní licencí OJSC TsHLS-VNIHFI, azafen opět vyrábí CJSC Makiz-Pharma v podniku v Moskvě, od roku 2007 je součástí holdingu STADA CIS .

Poznámky

1. ↑ Referenční příručka k psychofarmakologickým a antiepileptickým lékům schváleným pro použití v Rusku / Ed. S. N. Mosolová. - Ed. 2., revidovaný. - M . : "Nakladatelství BINOM", 2004. - S. 11, 132. - 304 s. - 7000 výtisků.  — ISBN 5-9518-0093-5 .
2. ↑ Hledat |  Cochranova knihovna . www.cochranelibrary.com . Získáno 22. srpna 2020. Archivováno z originálu dne 21. srpna 2020.
3. ↑ Drugs@FDA: FDA-Approved Drugs . www.accessdata.fda.gov . Získáno 22. srpna 2020. Archivováno z originálu dne 19. února 2020. (neurčitý)
4. ↑ PubMed  . _ PubMed . Získáno 22. srpna 2020. Archivováno z originálu dne 6. ledna 2022.
5. ↑ Drugs AZ List - P na RxList  . RxList . Získáno 22. srpna 2020. Archivováno z originálu dne 8. srpna 2020.
6. ↑ KDO | Modelové seznamy základních léků WHO . KDO . Získáno 22. srpna 2020. Archivováno z originálu dne 2. listopadu 2016. (neurčitý)
7. ↑ 1 2 3 4 5 6 Podkorytov V. S., Čajka Yu. Yu. Deprese. moderní terapie. - Charkov: Tornádo, 2003. - 352 s. - ISBN 966-635-495-0 .
8. ↑ Tyuvina N. A., Prokhorova S. V., Kruk Ya  . - 2005. - T. 7 , č. 4 . 
9. ↑ Ivanets N. N., Vinnikova M. A., Mokhnachev S. O., Boyko E. O., Gurevich G. L., Pinskaya N. V. Výsledky slepé placebem kontrolované klinické studie domácího léku azafen (pipofezin)  ( rusky)  // Psychiatrie a psychofarmakoterapie. - 2007. - T. 9 , č. 2 . Archivováno z originálu 7. listopadu 2011.
10. ↑ Topchiy N. V. Depresivní poruchy v praxi ambulantního lékaře  (ruština)  // Kardiologie, gastroenterologie, revmatologie. - 2005. - T. 10 , č. 105 .  (nedostupný odkaz)
11. ↑ Interakce léků a účinnost farmakoterapie / L. V. Derimedved, I. M. Pertsev, E. V. Shuvanova, I. A. Zupanets, V. N. Khomenko; vyd. prof. I. M. Pertseva. - Charkov: Nakladatelství Megapolis, 2001. - 784 s. - 5000 výtisků.  — ISBN 996-96421-0-X .

Odkazy

• Popis léku Archivní kopie ze dne 12. července 2010 na Wayback Machine na webu výrobce