Fosfodiesterázy (PDE, anglicky phosphodiesterase, PDE ) je skupina enzymů , které hydrolyzují fosfodiesterovou vazbu (podtřída EC 3.1.4). V širokém smyslu mezi ně patří DNázy, RNázy, cAMP - fosfodiesterázy, cGMP -fosfodiesterázy , fosfolipáza C a fosfolipáza D. Někdy tento termín označuje užší skupinu enzymů podílejících se na regulaci signálních drah, tedy především cAMP -fosfodiesterázu a cGMP - fosfodiesterázu.
Farmakologický účinek Sildenafilu a jeho analogů je způsoben specifickou kompetitivní inhibicí cGMP-PDE typu 5 kavernózního tělesa, která vede ke zvýšení hladiny cGMP ve tkáni a následné vazodilataci v důsledku zvýšeného uvolňování NE .
Inhibitory PDE typu 4 jsou důležité při léčbě chronické obstrukční plicní nemoci jako protizánětlivá činidla modifikující onemocnění. Mezi tyto léky patří roflumilast a cilomilast. Roflumilast je tuzemským lékařům znám jako Daxas [1] .
Další inhibitory PDE4: Apremilast .
Inhibitory PDE 3: Cilostazol .
Hydrolázy ( EC 3): esterázy ( EC 3.1) | |||||||||||||||
---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
EC 3.1.1: Hydrolázy esterů karboxylových kyselin | |||||||||||||||
EC 3.1.2: Thioesterázy |
| ||||||||||||||
EC 3.1.3: Fosfatázy |
| ||||||||||||||
EC 3.1.4: Fosfodiesterázy |
| ||||||||||||||
EC 3.1.6: Sulfatáza |
| ||||||||||||||
Nukleázy (včetně deoxyribonukleáz a ribonukleáz ) |
|