Dibrospidium chlorid

Dibrospidium chlorid , také známý jako spirobromin  , je alkylační cytostatikum proti rakovině chemoterapeutikum . Podle chemické struktury se jedná o derivát bis-beta-chlorethylaminu  - N, N "- bis - (b-Bromopropionyl) - N', N" - dispiropiperazinium dichlorid.

Fyzikální a chemické vlastnosti

Bílý nebo téměř bílý krystalický prášek. Snadno rozpustný ve vodě. Prakticky nerozpustný v alkoholu. Podle chemické struktury má prvky podobnosti s prospidiumchloridem .

Farmakologické působení

Protinádorové činidlo, alkylační sloučenina. Díky přítomnosti nukleofilních skupin v molekule alkyluje odpovídající centra aminokyselin, proteinů, nukleotidů, nukleových kyselin (zbytky kyseliny fosforečné) a tvorbou kovalentních vazeb způsobuje přetržení nukleotidových vazeb a polymerních řetězců.

Farmakokinetika

Vazba na plazmatické bílkoviny – 50 %. Dobře proniká do různých orgánů a tkání, včetně placenty. Metabolizuje se v játrech za vzniku neaktivních metabolitů. Vylučuje se hlavně ledvinami.

Indikace

Akutní leukémie, non-Hodgkinův lymfom, rakovina hrtanu, kožní retikulóza, mycosis fungoides [1] .

Dávkovací režim

V / v nebo / m podle schématu. Při akutní leukémii - v kombinaci s karminomycinem, vinkristinem, L-asparaginázou v dávce 200-800 mg / m2 (v závislosti na počtu leukocytů v periferní krvi). Průměrná dávka je 500 mg / m2, kurzová dávka je 10-15 g. Při překročení denní dávky 500 mg se podává 2krát denně ve stejných částech. Doba trvání kombinované terapie je 7-14 dní. Přestávka mezi kurzy - 10-14 dní; doporučuje se absolvovat alespoň 2 kurzy. U ostatních maligních nádorů je předepsáno 500 mg denně po dobu 10-30 dnů. Kurzy léčby lze opakovat po 1,5-2 měsících.

Vedlejší účinek

Ze strany kardiovaskulárního systému: poškození myokardu, tachykardie, retrosternální bolest. Z nervového systému: polyneuropatie, parestézie (v obličeji, nasolabiální trojúhelník). Z hemopoetického systému: leukopenie, trombocytopenie, agranulocytóza. Z dýchacího systému: pneumonitida, intersticiální plicní fibróza. Z močového systému: hemoragická nebo aseptická cystitida. Z reprodukčního systému: amenorea, azoospermie. Ostatní: zhoršená funkce jater a ledvin, hyperurikémie, rozvoj oportunních infekcí, superinfekce, alergické reakce.

Kontraindikace

Infiltrace kostní dřeně nádorovými buňkami, konečné stadium onemocnění, selhání jater a/nebo ledvin, chronické srdeční selhání, infekční onemocnění, stavy imunodeficience, virová onemocnění, leukopenie, trombocytopenie, těhotenství, kojení, přecitlivělost na dibrospidiumchlorid.

Použití v těhotenství a kojení

Kontraindikováno v těhotenství, během kojení.

Aplikace pro porušení jaterních funkcí

Kontraindikováno při selhání jater.

Žádost o porušení funkce ledvin

Kontraindikováno při selhání ledvin.

Speciální pokyny

Používejte opatrně u dětí. Může být použit jak jako monoterapie, tak jako součást kombinované a komplexní terapie, včetně radiační expozice a chirurgického zákroku.

Drogové interakce

Dibrospidiumchlorid zesiluje účinky nepřímých antikoagulancií. Dibrospidiumchlorid snižuje účinek léků proti dně. Riziko nežádoucích účinků se zvyšuje při kombinaci dibrospidiumchloridu s jinými cytostatiky a imunosupresivy.

Formulář uvolnění

Lyofilizovaná forma v ampulích o obsahu 0,1 g (100 mg), v balení po 10 kusech.

Podmínky skladování

Seznam A. Na místě chráněném před světlem.

Poznámky

1. ↑ Dibrospidium Chloride - Aktivní složky - Slovníky a encyklopedie . www.endic.ru _ Staženo: 3. června 2022. (neurčitý)