Karmustin

Karmustin  je cytostatické protinádorové chemoterapeutikum alkylačního typu účinku ze skupiny derivátů nitrosomočoviny .

Farmakologické působení

Protinádorové činidlo s alkylačním účinkem ze skupiny derivátů nitrosomočoviny. Působí na báze a fosfátové skupiny DNA, což vede ke zlomům a zesítění její molekuly. Je to necyklospecifická sloučenina. Působení karmustinu může být také spojeno s modifikací proteinů.

Farmakokinetika

Rychle se metabolizuje v játrech za vzniku aktivních metabolitů. Metabolity mohou přetrvávat v plazmě několik dní. Proniká přes BBB. Vylučuje se hlavně ledvinami ve formě metabolitů - 60-70%, se stolicí - 1%, přes dýchací cesty - 10%.

Indikace

Nádory mozku (glioblastom, gliom mozkového kmene, meduloblastom, astrocytom, ependymom), metastatické nádory mozku; mnohočetný myelom (v kombinaci s prednisolonem); lymfogranulomatóza (v kombinaci s jinými léky); non-Hodgkinovy ​​lymfomy.

Dávkovací režim

Nastavují se individuálně v závislosti na indikacích a stadiu onemocnění, stavu krvetvorného systému a schématu protinádorové terapie.

Vedlejší účinek

Z hemopoetického systému: často - myelodeprese; možná anémie. Z trávicího systému: často - nevolnost, zvracení; jsou možné projevy hepatotoxicity - zvýšení aktivity transamináz, alkalické fosfatázy, hladiny bilirubinu. Na straně dýchacího systému: mohou se objevit infiltráty a/nebo ložiska fibrózy v plicích. Z močového systému: po delším užívání ve vysokých kumulativních dávkách - progresivní azotémie, zmenšení ledvin. Při rychlém zapnutí/v úvodu: může se objevit pálení v místě vpichu, stejně jako silné zarudnutí kůže a otok spojivek po dobu 2-4 hodin Jiné: možná neuroretinitida, bolest na hrudi, bolest hlavy, alergické reakce , arteriální hypotenze, tachykardie.

Kontraindikace

Hypersenzitivita na karmustin nebo jiné deriváty nitrosomočoviny.

Použití v těhotenství a kojení

Adekvátní a dobře kontrolované studie bezpečnosti použití karmustinu během těhotenství u lidí nebyly provedeny. Existují důkazy o embryotoxickém účinku karmustinu během těhotenství u lidí. Experimentální studie prokázaly, že karmustin má embryotoxický účinek během březosti u potkanů ​​a králíků a teratogenní účinek u potkanů ​​v dávkách ekvivalentních dávkám používaným u lidí. Ženám ve fertilním věku se doporučuje používat během léčby spolehlivé metody antikoncepce. Není známo, zda se karmustin vylučuje do mateřského mléka. Pokud je to nutné, užívání během kojení by mělo přestat kojit.

Speciální pokyny

V procesu léčby je nutné kontrolovat obraz periferní krve, funkci jater, ledvin a RTG vyšetření plic. Vzhledem k tomu, že charakteristickým rysem karmustinu je opožděný projev inhibičního účinku na hematopoézu, mělo by se monitorovat obraz periferní krve týdně po dobu 6 týdnů po ukončení užívání.

Drogové interakce

Při současném užívání s jinými léky, které způsobují myelodepresi, je možná aditivní inhibice funkce kostní dřeně; s léky, které mají hepato- nebo nefrotoxický účinek - zvýšené projevy hepato- nebo nefrotoxicity.

Poznámky

1. ↑ Carmustine - Compound Summary . PubChem Compound . USA: Národní centrum pro biotechnologické informace (25. března 2005). Získáno 11. dubna 2012. Archivováno z originálu 21. února 2014. (neurčitý)