Metofenazát

Metofenazát (obchodní název „frenolon“) je antipsychotikum s psychostimulačním účinkem, piperazinový derivát fenothiazinu [1] .

Synonyma: Metofenazin, Metofenazatum, Perfenazin Trimethoxybenzoát, Frenolon, Silador.

Obecné informace

Chemickou strukturou je podobný etaperazinu . Liší se tím, že hydroxyethylový radikál (-CH2 - CH2 - OH) je esterifikován zbytkem kyseliny trimethoxybenzoové. Tato kyselina je nedílnou součástí molekul reserpinu a trioxazinu .

Hlavními farmakologickými vlastnostmi se metofenazát blíží chlorpromazinu , avšak z hlediska terapeutického účinku se liší mírnou antipsychotickou aktivitou a přítomností stimulačního účinku. Zároveň má prvky sedativního účinku, ale nezpůsobuje letargii, ospalost ani adynamii. V nízkých dávkách (5–30 mg/den) působí mírně antidepresivně, ve vyšších dávkách (40–60 mg/den) má mírný sedativní účinek [2] .

Metofenazát se používá v psychiatrické praxi pro stuporózní a substuporózní stavy u periodické a nukleární schizofrenie, stejně jako u jednoduché a schizofrenie s apatoabulickým syndromem na pozadí exacerbace. Lék je také indikován u astenoapatických a astenodepresivních stavů [2] . Pro své stimulační a aktivační vlastnosti se používá u katatonických poruch [3] . Velké dávky ovlivňují bludné a halucinační symptomy, ale ve slabé míře [2] . Může být také předepsán jako antiemetikum. V kombinaci s dalšími antipsychotiky (jako je flufenazin , alimemazin , thioridazin ) a antidepresivy se používá v léčbě hypochondrických syndromů [2] .

Antipsychotický účinek metofenazátu je méně výrazný než u jiných fenothiazinových léků. U paranoidní schizofrenie s paranoidním syndromem , s katatonickým vzrušením, manickým stavem , s hebefrenní schizofrenií je neúčinná. Nemá schopnost rychle zastavit psychomotorickou agitaci ani při parenterálním podání. V těchto případech by měla být léčba zahájena jinými neuroleptiky.

Terapeutický účinek se vyvíjí postupně a je patrný 2-5 dní po zahájení léčby.

U depresivních stavů v rámci schizoafektivní poruchy může užívání metofenazátu vést ke zhoršení stavu s prohloubením melancholie, projevy nespavosti a těžké akatizie .

Ve všeobecné lékařské praxi lze metofenazát použít u hypertenze , funkčních kardiovaskulárních poruch, patologické menopauzy , gastroduodenálních onemocnění [3] .

Dávkování a způsob aplikace

Aplikujte dovnitř a intramuskulárně. Přidělte uvnitř (po jídle) 2-3krát denně; první den užívejte 0,005-0,01 g (5-10 mg), 2.-3. den zvyšte dávku na 0,02-0,03 g (20-30 mg), poté na 0,04-0,06 g (40-60 mg) ). Terapeutické dávky jsou 0,03-0,06 g (30-60 mg) denně. Intramuskulárně injikováno 5-10 mg.

Léčba v nemocnici obvykle trvá 1-2 měsíce. Při následné ambulantní léčbě je předepsáno 0,005-0,02 g (5-20 mg) denně. Děti jsou předepisovány perorálně v dávce 1 mg / kg denně (rozděleno do 3-5 dávek).

Metofenazát je dobře tolerován, proto je široce používán v geriatrické a pediatrické praxi a také při léčbě somatopsychiatrických poruch [2] .

Vedlejší účinky

Možné nežádoucí účinky: nespavost, otok obličeje, závratě; někdy se vyskytuje kožní vyrážka [3] . Ve vzácných případech je pozorována žloutenka , fotosenzitivita, změny krevního obrazu [3] . Nejčastější komplikací jsou extrapyramidové poruchy s převahou fenoménu akatizie .

Kontraindikace

Lék je kontraindikován u těžkých onemocnění jater a ledvin, srdečních chorob s poruchami převodu, endokarditidy , krevních chorob, deprese , těhotenství a kojení.

Formulář uvolnění

Uvolňovací forma: potahované tablety (drapáky), 0,005 g (5 mg), v balení po 50 kusech; 0,5% roztok v ampulích po 1 ml (5 mg) v balení po 5 ampulích. Dražé obsahují methofenazát difumarát a roztoky obsahují metofenazát diethansulfonát.

Úložiště

Skladování: seznam B. Na místě chráněném před světlem.

Poznámky

1. ↑ Danilov D.S. Moderní klasifikace antipsychotik a jejich význam pro klinickou praxi (současný stav problematiky a její vyhlídky) // Review of Psychiatry and Medical Psychology pojmenované po. V. M. Betkhereva. - 2010. - S. 36-42.
2. ↑ 1 2 3 4 5 Bazhin A. A. Příručka psychofarmakologie. - Petrohrad. : SpecLit, 2009. - S. 15. - 64 s. - ISBN 978-5-299-00399-4 .
3. ↑ 1 2 3 4 O. G. Syropyatov, N. A. Dzeruzhinskaya, E. I. Aladysheva a další Základy psychofarmakoterapie: průvodce. - Kyjev, 2007. - ISBN 978-9-66-675519-6 .