Tenofovir alafenamid

Aktuální verze stránky ještě nebyla zkontrolována zkušenými přispěvateli a může se výrazně lišit od verze recenzované 12. dubna 2018; kontroly vyžadují 13 úprav .
Tenofovir alafenamid
Chemická sloučenina
IUPAC isopropyl ( 2S )-2-[[[( lR )-2-(6-aminopurin-9-yl)-1-methyl-ethoxy]methyl-fenoxyfosforyl]amino]propanoát
Hrubý vzorec C21H29N6O5P _ _ _ _ _ _ _ _
Molární hmotnost 476,466
CAS 379270-37-8
PubChem 9574768
drogová banka 09299
Sloučenina
Klasifikace
ATX J05AR18 J05AR19
Farmakokinetika
Poločas rozpadu 0,51 hodiny
Vylučování Výkaly (31,7 %), moč (<1 %)
 Mediální soubory na Wikimedia Commons

Tenofovir alafenamid fumarát ( INN , dříve GS-7340 ) je nukleotidový inhibitor reverzní transkriptázy a proléčivo tenofoviru. Je ve vývoji Gilead. Je určen k léčbě infekce HIV a chronické hepatitidy B , používá se ve formě tenofovir alafenamid fumarátu (TAF). TAF úzce souvisí s široce používaným inhibitorem reverzní transkriptázy Tenofovir disoproxilem a má větší antivirovou aktivitu a je lépe distribuován do lymfoidních tkání [1] [2] .

Historie

V listopadu 2015 schválila FDA režimy HIV-1 založené na tenofovir-alafenamidu. [3] Gilead byla první farmaceutická společnost, která získala schválení FDA pro léky na bázi tenofovir alafenamidu [3] . V lednu 2017 indický farmaceutický výrobce Hetero zahajuje hromadnou výrobu tenofovir-alafenamidu/emtricitabinu pod obchodním názvem Tafero-EM .

Gilead oznámil vývoj lékových variant s kobicistatem, emtricitabinem a inhibitorem proteázy darunavirem. [4] [5] [6] 48týdenní studie porovnávala elvitegravir/kobicistat/emtricitabin/tenofovir-disoproxil s elvitegravirem/kobicistatem/emtricitabinem/tenofovir-alafenamidem (obchodní název Genvoya ). Výsledky ukázaly, že nový lék není horší než předchozí, je zapotřebí mnohem nižších dávek, četnost nežádoucích účinků je mnohem nižší, zejména např. zhoršené funkce ledvin [7] [8] [9] .

Gilead také v roce 2018 oznámil úspěšné dokončení klinických studií v Číně kombinovaného léku tenofovir alafenamid s kobicistatem, emtricitabinem a elvitegravirem [10] , ve Spojených státech probíhají studie fáze 3 od roku 2013 [11] ).

Viz také

Poznámky

  1. ↑ Eisenberg, EJ; On, GX; Lee, WA Metabolismus Gs-7340, nový fenylmonofosforamidátový intracelulární prekurzor Pmpa, v krvi  //  Nukleosidy , nukleotidy a nukleové kyseliny : deník. - 2001. - Sv. 20 , č. 4-7 . - S. 1091-1098 . - doi : 10.1081/NCN-100002496 . — PMID 11562963 .
  2. ↑ M Markowitz, A Zolopa, et al.
  3. ↑ 12 USA _ Food and Drug Administration schvaluje Gilead's Single Tablet Regimen Genvoya (Elvitegravir, Cobicistat, Emtricitabine a Tenofovir Alafenamide) pro léčbu infekce HIV-1 , Gilead (5. listopadu 2015). Archivováno z originálu 24. ledna 2016. Staženo 30. ledna 2016.
  4. ↑ McQueen, Courtney. Gilead a Tibotec vyvinou kombinovaný režim na bázi inhibitoru proteázy s jednou pilulkou (nedostupný odkaz) . The AIDS Beacon (16. listopadu 2011). Získáno 30. ledna 2016. Archivováno z originálu 6. března 2016. 
  5. ↑ GS-7340 obsahuje větší HIV úder, potenciálně lepší bezpečnost, versus Viread Archivováno 8. září 2015 v Wayback Machine Horn, Tim. 15. března 2012.
  6. ↑ Farmakokinetika nového EVG/COBI/FTC/GS-7340 režimu jedné tablety archivováno 28. listopadu 2020 na Wayback Machine . 13. mezinárodní seminář o klinické farmakologii léčby HIV.
  7. ↑ Tenofovir Prodrug Combo Pill jednou denně stejně efektivní jako Stribild Archivováno 20. září 2015 na Wayback Machine .
  8. ↑ CROI 2013: Nové proléčivo Tenofovir Alafenamid se zdá být stejně účinné, ale lépe tolerované Archivováno 25. října 2020 na Wayback Machine .
  9. ↑ Horn, T. a kol.
  10. ↑ China National Medical Products Administration schvaluje Descovy® (Emtricitabin, Tenofovir Alafenamide) pro léčbu infekce HIV-1 (8. prosince 2018). Získáno 1. března 2019. Archivováno z originálu dne 1. března 2019.
  11. ↑ Gilead (leden 2013). Gilead zahajuje 3. fázi klinického programu pro tenofovir-alafenamid . Tisková zpráva . Archivováno z originálu 7. února 2013.

Odkazy