Tipranavir

Tipranavir
Chemická sloučenina
IUPAC N- {3-[( lR )-1-[( 2R )-6-hydroxy-4-oxo-2-(2-fenylethyl)-2-propyl-3,4-dihydro- 2H - pyran- 5-yl]propyl]fenyl}-5-(trifluormethyl)pyridin-2-sulfonamid
Hrubý vzorec C31H33F3N2O5S _ _ _ _ _ _ _ _ _ _
CAS 174484-41-4
PubChem 54682461
drogová banka DB00932
Sloučenina
Klasifikace
ATX J05AE09
Farmakokinetika
Vazba na plazmatické bílkoviny 99,9 %
Metabolismus Játra
Poločas rozpadu 4,8–6 hodin
Vylučování Výkaly (82,3 %), moč (4,4 %)
Způsoby podávání
Perorální léky (měkké kapsle)
 Mediální soubory na Wikimedia Commons

Tipranavir (TPV) je syntetické antivirotikum ze skupiny inhibitorů proteáz k perorálnímu podání. Tipranavir byl vyvinut společností Boehringer Ingelheim a je prodáván pod obchodním názvem "Aptivus" [1] . Podává se s ritonavirem jako součást kombinované terapie k léčbě infekce HIV .

Farmakologické vlastnosti

Tipranavir má schopnost inhibovat replikaci virů , které jsou rezistentní na jiné inhibitory proteázy, a doporučuje se pro pacienty, kteří jsou rezistentní na jinou léčbu. Zdá se, že rezistence na tipranavir sama o sobě vyžaduje mnohočetné mutace [2] . Tipranavir byl schválen " Food and Drug Administration " (FDA) dne 22. června 2005 a schválen pro pediatrické použití dne 24. června 2008 [3] .

Tipranavir by měl být užíván pouze v kombinaci s ritonavirem a jinými antiretrovirovými léky a není schválen pro neléčené pacienty [1] . Stejně jako lopinavir a atazanavir je velmi silný a účinný v záchranné terapii u pacientů rezistentních na léky. Nežádoucí účinky tipranaviru však mohou být závažnější než u jiných antiretrovirových léků. Některé vedlejší účinky zahrnují intrakraniální krvácení , hepatitidu , selhání jater , hyperglykémii a diabetes mellitus . Bylo také prokázáno, že lék způsobuje zvýšení celkového cholesterolu a triglyceridů [1] .

Aptivus má na štítku varování černé skříňky týkající se hepatotoxicity a intrakraniálního krvácení [1] .

Poznámky

  1. ↑ 1 2 3 4 5 Tobolka Aptivus-tipranavir, naplněná tekutinou Roztok Aptivus-tipranaviru . DailyMed (26. června 2020). Získáno 2. prosince 2020. Archivováno z originálu dne 22. října 2021.
  2. ↑ Doyon L, Tremblay S, Bourgon L, Wardrop E, Cordingley MG (říjen 2005). "Výběr a charakterizace HIV-1 vykazující sníženou citlivost na nepeptidový inhibitor proteázy tipranavir." Antivirový výzkum . 68 (1): 27-35. DOI : 10.1016/j.antiviral.2005.07.003 . PMID  16122817 .
  3. ↑ Boehringer Ingelheim (2008-06-24). Nový perorální roztok Aptivus (tipranavir) schválený pro zkušené pediatrické a dospívající HIV pacienty . Tisková zpráva . Archivováno z originálu dne 13. srpna 2008. Získáno 2021-03-12 .