| fenylpiracetam | |
|---|---|
| Fonturacetamum | |
| Chemická sloučenina | |
| IUPAC | ( RS )-2-(2-oxo-4-fenylpyrrolidin-1-yl)acetamid |
| Hrubý vzorec | C12H14N2O2 _ _ _ _ _ _ _ |
| Molární hmotnost | 218,25176 g/mol |
| CAS | 77472-70-9 |
| PubChem | 132441 |
| Sloučenina | |
| Klasifikace | |
| Pharmacol. Skupina | nootropní léky |
| ATX | N06BX |
| Farmakokinetika | |
| Biologicky dostupný | téměř 100 % |
| Metabolismus | není metabolizován |
| Poločas rozpadu | 3-5 hodin |
| Vylučování |
40% - ledviny, 60% - játra |
| Lékové formy | |
| tablety 50 a 100 mg | |
| Způsoby podávání | |
| orálně | |
| Ostatní jména | |
| "Fenotropil", "Carphedon", "Nanotropil Novo", "Aktitropil" | |
| Mediální soubory na Wikimedia Commons | |
Fenylpiracetam (4-fenylpiracetam, "Fenotropil", "Carphedon", "Aktitropil", "Nanotropil Novo" [1] [2] ) je lék [3] [4] [5] patřící do skupiny nootropních léků . Jak je uvedeno v návodu, má nootropní, stimulační , anxiolytické , antiastenické, antikonvulzivní a neuromodulační účinky [6] . V usnesení prezidia Formulárního výboru Ruské akademie lékařských věd ze dne 16. března 2007 byl fenotropil (fenylpiracetam) uznán jako „zastaralý lék s neprokázanou účinností “ [7] . Dříve byl fenylpiracetam znám jako lék „Carphedon“, účinný pro zvýšení fyzické výkonnosti, odolnosti vůči chladu a používaný k léčbě amnézie [8] .
Fenylpiracetam je schopen mít výrazný stimulační účinek na motorické reakce a zvýšit fyzickou výkonnost, proto byl dříve používán sportovci jako doping , a proto zařazen na seznam zakázaných látek při sportovních soutěžích Světovou antidopingovou agenturou [9] .
Od roku 2020 je zařazen na seznam životně důležitých a nezbytných léků Ruské federace [10] (pod názvem "N-karbamoylmethyl-4-fenyl-2-pyrrolidon").
Průměrná cena 1 tablety (100 mg účinné látky) je 30 ruských rublů (2022).
Phenylpiracetam byl vyvinut v Ústavu biomedicínských problémů jako psychostimulans nové generace, schopný zvýšit duševní a fyzickou výkonnost kosmonautů v různých fázích vesmírných letů různé doby trvání, aniž by byla ohrožena přesnost činnosti operátora s rostoucí rychlostí, stejně jako dělat správná rozhodnutí v extrémních podmínkách.
Ve fázi laboratorního vývoje léku a v preklinických studiích byl používán název "carphedon" ( angl . Carphedon ), který se skládal z prvků chemického názvu (N-methylenkarbocasmido - 4 -fenyl-2- pyrrolidon ) , který byl ve fázi klinických studií zamítnut z důvodu shody ve výslovnosti s kardiovaskulárními léky ( cordiamin , cordaron , corinfar atd.) podle rozhodnutí nomenklaturní komise léčiv Ministerstva zdravotnictví Ruské federace.
V roce 2010 Světová zdravotnická organizace přidělila léku jeho současný mezinárodní nechráněný název „fenylpiracetam“ [11] .
V srpnu 2003 byl lék registrován v ruském státním registru léčiv pod ochrannou známkou Phenotropil (výrobce - Schelkovsky Vitamin Plant) [6] , poté byla tato registrace zrušena a od roku 2008 do dubna 2017 byl Phenotropil registrován pro výrobce OJSC „Valenta Pharmaceuticals“ [1] . V roce 2017 Valenta Pharm oznámila, že přestane vyrábět lék Phenotropil, protože. licenční smlouvy na příslušné ochranné známky a patenty byly odvolány „z podnětu držitelů práv“ [12] [13] .
V květnu 2020 se v lékárnách objevilo nootropikum Nanotropil Novo se stejnou účinnou látkou jako Phenotropil, fenylpiracetam. Výroba Phenotropilu se u Valenta Pharm zastavila v roce 2017 kvůli neshodám s držitelem autorských práv k léku. Registrační osvědčení pro Nanotropil nově zaregistrovala Valenta-Intellect, výrobu organizovala Obninská chemicko-farmaceutická společnost (OHPC, součást Mir-Pharm). [čtrnáct]
| Piracetam | Fenylpiracetam (4-fenylpiracetam) |
Fenylpiracetam patří do rodiny derivátů piracetamu (2 - pyrrolidony ) a je to fenylem substituovaný piracetam. Předpokládá se, že přidání fenylové skupiny mění farmakokinetické vlastnosti piracetamu (např. může zlepšit pronikání léčiva přes hematoencefalickou bariéru).
Molekula fenylpiracetamu obsahuje jedno chirální centrum na čtvrtém atomu uhlíku pyrrolidonového kruhu, ve farmaceutické praxi se používá racemická směs R- a S-enantiomerů.
Podle studie provedené na zvířatech mají oba enantiomery srovnatelný účinek jako antidepresivum a stimulant motorických reakcí, avšak pouze R-izomer fenylpiracetamu vykazuje nootropní (paměť zlepšující) účinek [15] .
Mechanismus farmakologického účinku fenylpiracetamu není s jistotou znám. Existují důkazy, že má přímou afinitu k nikotinovým cholinergním receptorům a může také zvýšit koncentraci glutamátových NMDA receptorů (ačkoli se na ně přímo neváže) [16] . Bylo zjištěno, že fenylpiracetam je inertní vůči všem typům dopaminových receptorů , serotoninovému receptoru typu 5-HT2 a receptorům GABA ( jak GABAA , tak GABAB ).
Po požití se rychle vstřebává z gastrointestinálního traktu , distribuuje se do různých orgánů a tkání, snadno proniká hematoencefalickou bariérou . Absolutní biologická dostupnost léku při perorálním podání je 100 %. Maximální obsah v krvi je dosažen po 1 hodině.
Fenylpiracetam se v těle nemetabolizuje a je vylučován v nezměněné podobě. Asi 40 % se vylučuje močí , 60 % - žlučí a potem . Poločas rozpadu je 3-5 hodin.
Toxicita drogy je relativně nízká.
Výrobce deklaruje širokou škálu indikací pro použití fenylpiracetamu, nicméně prakticky neexistují spolehlivé výsledky klinických studií, které by potvrzovaly účinnost léku ve vědeckých časopisech.
Podle údajů získaných jako výsledek jedné studie může mít fenylpiracetam pozitivní vliv na stupeň zotavení pacientů po mrtvici . Během studie dostalo 200 pacientů tři cykly léku v dávce 400 mg / den do jednoho roku po mrtvici (průměrná délka jednoho cyklu byla 30 dní). V důsledku léčby byl stupeň zotavení narušených neurologických funkcí a adaptace domácnosti u sledovaných pacientů vyšší než u kontrolní skupiny [17] .
Podle některých nedostatečně potvrzených údajů má fenylpiracetam příznivý vliv na α- a β-rytmy mozku [18] [19] a také příznivě ovlivňuje stav lidí s astenickým syndromem [18] [20] .
Ze strany centrálního nervového systému: nespavost (při užívání léku po 15 hodinách). U některých pacientů v prvních 3 dnech přijetí - psychomotorická agitace , hyperémie kůže, pocit tepla, zvýšený krevní tlak .
Lék fenylpiracetam by měl být užíván s extrémní opatrností staršími lidmi, lidmi s onemocněním kardiovaskulárního systému , protože fenylpiracetam jako stimulant může u těchto kategorií lidí vést k závažným komplikacím.
| Racetamy | |
|---|---|
| |
| Nootropní léky | |
|---|---|
| Racetamy |
|
| GABA deriváty | |
| Blokátory receptorů GABA A |
|
| Deriváty dimethylaminoethanolu |
|
| Deriváty pyridoxinu |
|
| Neuropeptidy a jejich analogy |
|
| Aminokyseliny | |
| 2-merkaptobenzimidazolové deriváty | Bemitil |
| Vitamíny a výrobky podobné vitamínům |
|
| Deriváty adamantanu | |