Midecamycin

Midecamycin ( Midecamycin ), IUPAC: (2S,3S,4R,6S)-6-{[(2R,3S,4R,5R,6S)-4-(dimethylamino)-5-hydroxy-6-{[(4R, 6S,7R,9R,10R,11E,13E,16R)-10-hydroxy-5-methoxy-9,16-dimethyl-2-oxo-7-(2-oxoethyl)-4-(propanoyloxy)-1-oxacyklohexadeka -11,13-dien-6-yl]oxy}-2-methyloxan-3-yl]oxy}-4-hydroxy-2,4-dimethyloxan-3-ylpropanoát, je přírodní 16členné makrolidové antibiotikum vyráběné aktinomyceta Streptomyces mycarofaciens .

Midecamycin acetát  , diacetylový derivát midecamycinu, je polosyntetické proléčivo . Oproti přírodnímu midecamycinu má zlepšené mikrobiologické a farmakokinetické vlastnosti (lépe se vstřebává v gastrointestinálním traktu a vytváří vyšší tkáňové koncentrace).

Obchodní jména

Macropen , myokamycin ( midecamycin acetát )

Farmakologické působení

V nízkých dávkách má bakteriostatický účinek, ve velkých dávkách je baktericidní. Reverzibilně se váže na podjednotku 50S bakteriální ribozomální membrány a inhibuje syntézu proteinů.

Má široké spektrum aktivity, včetně grampozitivních: Staphylococcus spp. , produkující a neprodukující penicilinázu ; Streptococcus spp. (včetně Streptococcus pneumoniae ), Listeria monocytogenes , Bacillus anthracis , Clostridium spp. Corynebacterium diphtheriae ) ; gramnegativní: Neisseria gonorrhoeae , Haemophilus influenzae , Bordetella pertussis , Campylobacter spp. , Moraxella catarrhalis , Brucella spp. ; intracelulární mikroorganismy: Legionella spp. , Ureaplasma urealyticum , Mycoplasma spp. , Chlamydia spp. , Treponema spp. , Rickettsia spp. ; erythromycin - rezistentní gramnegativní tyčinky ( Escherichia coli , Pseudomonas aeruginosa ), stejně jako Shigella spp. , Salmonella spp. atd.

Jedná se o rezervní antibiotikum pro léčbu bakteriálních infekcí, s alergiemi na beta-laktamová antibiotika.

Indikace

Bakteriální infekce způsobené citlivými patogeny: bronchitida , pneumonie (včetně atypických ), tonzilitida , zánět středního ucha , sinusitida , stomatitida , enteritida způsobená Campylobacterem , infekce močových cest (včetně nespecifické uretritidy atd.), infekce kůže a měkkých tkání, trachom , brucelóza , legionářská nemoc , kapavka , syfilis , šarla , erysipel , záškrt , černý kašel .

Kontraindikace

Hypersenzitivita, selhání jater a/nebo ledvin . S opatrností. Těhotenství , období kojení .

Vedlejší účinky

Vzácné: nevolnost , ztráta chuti k jídlu , pocit tíhy v epigastriu , zvracení , průjem , zvýšená aktivita „jaterních“ transamináz , hyperbilirubinémie (u predisponovaných pacientů), slabost, alergické reakce ( kopřivka ).

Způsob podání a dávky

Uvnitř, před jídlem.

Dospělí - 400 mg 3krát denně. Maximální denní dávka je 1,6 g.

Děti s infekcemi střední závažnosti a těžkými infekcemi - v denní dávce 30-50 mg / kg ve 3 dílčích dávkách. Při plicních infekcích je možné dvojité jmenování této dávky. Malé děti - nejlépe ve formě suspenze .

Délka léčby - 7-10 dní, s chlamydiovými infekcemi - 14 dní.

Speciální pokyny

Při dlouhodobém užívání se doporučuje sledovat laboratorní parametry charakterizující funkci jater , zejména u pacientů s onemocněním jater v anamnéze.

Interakce

Při současném užívání snižuje vylučování cykloserinu a nepřímých antikoagulancií ( warfarin ). Snižuje metabolismus námelových alkaloidů v játrech ( ergotamin , dihydroergotamin ), karbamazepinu (neovlivňuje farmakokinetiku theofylinu ).

Odkazy

• Antibiotika a antimikrobiální terapie Archivováno 10. října 2011 na Wayback Machine
• Popis Macropenu
• Farmakologické vlastnosti midecamycinu  (nedostupný odkaz)