Tetracyklin

Aktuální verze stránky ještě nebyla zkontrolována zkušenými přispěvateli a může se výrazně lišit od verze recenzované 21. ledna 2021; kontroly vyžadují 3 úpravy .
tetracyklin
tetracyklin
Chemická sloučenina
IUPAC Tetracyklin [4S-(4alfa,4aalfa,5aalfa,6beta,12aalfa)]-4-(dimethylamino)-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-oktahydro-3,6,10, 12,12a-pentahydroxy-6-methyl-1,11-dioxo-2-naftacenkarboxamid (a jako hydrochlorid nebo trihydrát)
Hrubý vzorec C22H24N2O8 _ _ _ _ _ _ _
Molární hmotnost 444,435 g/mol
CAS 60-54-8
PubChem 643969
drogová banka DB00759
Sloučenina
Klasifikace
ATX A01AB13 D06AA04 J01AA07 S01AA09 S02AA08 S03AA02 QG01AA90 QG51AA02 QJ51AA07
Farmakokinetika
Poločas rozpadu 6-12 hodin
Lékové formy
Tablety , kapsle , oční mast, prášek
 Mediální soubory na Wikimedia Commons

Tetracyklin ( novolat. Tetracyclinum  ) je antibiotikum ze skupiny tetracyklinů .

Tetracyklinová oční mast je zařazena na ruský seznam životně důležitých a nezbytných léků .

Tetracyklin je zahrnut do WHO Model List of Essential Medicines  , seznamu základních léků sestaveného Světovou zdravotnickou organizací [1] .

Vlastnosti

Vyrábí se ve formě báze a soli kyseliny chlorovodíkové. Tetracyklin hydrochlorid taje při 214 °C a rozkládá se. V práškové formě si zachovává své vlastnosti déle než dva roky. Roztoky tetracyklinu jsou nestabilní, alkalický roztok při pH 8,85 za normálních podmínek ztrácí účinnost o 50% během 12 hodin, v kyselých roztocích je o něco stabilnější - při pH 3-5 se nemění do 6 dnů. Přítomnost iontů hořčíku, vápníku a železa také vede ke snížení účinnosti [2] .

Farmakologické působení

Bakteriostatické antibiotikum ze skupiny tetracyklinů. Porušuje tvorbu komplexu mezi transferovou RNA a ribozomem, což vede k potlačení syntézy proteinů. Aktivní proti grampozitivním mikroorganismům: Staphylococcus spp. (včetně Staphylococcus aureus , včetně kmenů produkujících penicilinázu ), Streptococcus spp. (včetně Streptococcus pneumoniae ), Listeria spp., Bacillus anthracis , Clostridium spp., Actinomyces israelii ; gramnegativní mikroorganismy: Haemophilus influenzae , Haemophilus ducreyi , Bordetella pertussis , většina enterobakterií: Escherichia coli , Enterobacter spp. včetně Enterobacter aerogenes , Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp., Yersinia pestis , Bartonella bacilliformis , Vibrio cholerae , Vibrio fetus , Rickettsia spp., Borrelia burgdorferi , Brucella spp. (v kombinaci se streptomycinem ); s kontraindikacemi ke jmenování penicilinů  - Clostridium spp., Neisseria gonorrhoeae , Actinomyces spp. ; je také aktivní proti patogenům venerického a tříselného lymfogranulomu, Treponema spp. Mikroorganismy odolné vůči tetracyklinu: Pseudomonas aeruginosa , Proteus spp. , Serratia spp. , většina kmenů Bacteroides spp. a plísně, viry, beta-hemolytické streptokoky skupiny A (včetně 44 % kmenů Streptococcus pyogenes a 74 % kmenů Streptococcus faecalis ).

Indikace

Infekční onemocnění způsobená citlivými patogeny: pneumonie a infekce dýchacích cest způsobené Mycoplasma pneumoniae , infekce dýchacích cest způsobené Haemophilus influenzae a Klebsiella spp . Konjunktivitida , akné , růžovka , aktinomykóza , střevní amébóza , sibiřská vředová choroba , bartonerackell nekomplikovaná kapavka , inguinální granulom , venerický lymfogranulom , listerióza , psitakóza , vestibulární bouřliví ghúlové , skvrnití luxusní luxusní ghúlové , tečkovaní dramatis luxusní luxusní luxusní luxusní luxusní luxusní luxusní luxusní luxusní soutěsky , tyfus

Kontraindikace

Hypersenzitivita, těhotenství (II-III trimestr), laktace, dětský věk (do 8 let), leukopenie . S opatrností. Selhání ledvin, žaludeční vřed .

Vedlejší účinky

Na straně trávicího systému: ztráta chuti k jídlu, zvracení, průjem, nevolnost, glositida , ezofagitida , gastritida , ulcerace žaludku a dvanáctníku, hypertrofie papil jazyka, dysfagie , hepatotoxický účinek, zvýšená činnost „jater“ transaminázy, pankreatitida , střevní dysbakterióza . Z nervového systému: zvýšený intrakraniální tlak (intrakraniální hypertenze) , závratě nebo nestabilita. Na straně krvetvorných orgánů: hemolytická anémie, trombocytopenie, neutropenie . Z močového systému: azotémie , hyperkreatininémie . Alergické a imunopatologické reakce: makulopapulózní vyrážka, kožní hyperémie, angioedém, anafylaktoidní reakce, lékem indukovaný SLE, fotosenzitivita. Ostatní: superinfekce, kandidóza, hypovitaminóza B, hyperbilirubinémie , změna barvy zubní skloviny u dětí. Možná je i dislokace plic.

Způsob podání a dávky

Uvnitř pijte dostatek tekutin, dospělí - 0,25-0,5 g 4x denně nebo 0,5-1 g každých 12 hodin. Maximální denní dávka je 4 g.

Speciální pokyny

V souvislosti s možným rozvojem fotosenzitivity je nutné omezit sluneční záření . Při dlouhodobém užívání je nutná pravidelná kontrola funkce ledvin, jater a krvetvorných orgánů. Může maskovat projevy syfilis, a proto, pokud je možná smíšená infekce, je nutný měsíční sérologický rozbor po dobu 4 měsíců. Všechny tetracykliny tvoří stabilní komplexy s Ca 2+ v jakékoli kostotvorné tkáni. V tomto ohledu může užívání v období vývoje zubů způsobit dlouhodobé zbarvení zubů ve žluto-šedo-hnědé barvě a také hypoplazii skloviny. Pro prevenci hypovitaminózy by měly být předepsány vitamíny skupiny B a K, pivovarské kvasnice.

Interakce

V souvislosti s potlačením střevní mikroflóry snižuje protrombinový index (vyžaduje snížení dávky nepřímých antikoagulancií). Snižuje účinnost baktericidních antibiotik narušujících syntézu buněčné stěny (peniciliny, cefalosporiny). Snižuje účinnost perorálních kontraceptiv obsahujících estrogen a zvyšuje riziko krvácení z průniku; retinol - riziko rozvoje zvýšeného intrakraniálního tlaku. Absorpci snižují antacida obsahující Al 3+ , Mg 2+ a Ca 2+ , Fe přípravky a cholestyramin. Chymotrypsin zvyšuje koncentraci a trvání oběhu.

V průmyslu

Registrováno v potravinářském průmyslu jako potravinářská přísada E701 .

Poznámky

  1. ↑ Zdroj . Získáno 24. července 2015. Archivováno z originálu 11. dubna 2016.
  2. ↑ Esipov, 1995 .

Literatura

Odkazy