Adefovir

Aktuální verze stránky ještě nebyla zkontrolována zkušenými přispěvateli a může se výrazně lišit od verze recenzované 31. října 2019; ověření vyžaduje 1 úpravu .
Adefovir
Chemická sloučenina
IUPAC {[2-(6-amino- 9H- purin -9-yl)ethoxy]methyl}fosfonová kyselina
Hrubý vzorec C8H12N5O4P _ _ _ _ _ _ _ _
Molární hmotnost 273,186 g/mol
CAS 106941-25-7
PubChem 60172
drogová banka DB00718
Sloučenina
Klasifikace
ATX J05AF08
Farmakokinetika
Biologicky dostupný 59 %
Vazba na plazmatické bílkoviny <4 %
Poločas rozpadu 7,5 hodiny
Vylučování Moč
Způsoby podávání
ústní
 Mediální soubory na Wikimedia Commons

Adefovir ( Adefovir ,  dříve bis-POM PMEA) je lék na předpis používaný k léčbě viru hepatitidy B (HBV). Distribuováno pod obchodními názvy Preveon a Hepsera . Jedná se o perorální nukleotidový analog inhibitoru reverzní transkriptázy (ntRTI).

Aplikace

Adefovir se používá k léčbě hepatitidy B [1] [2] a viru herpes simplex [3] .

Studie adefoviru u pacientů s HIV neprokázaly žádný jasný přínos [3] [4] .

Historie

Adefovir vynalezl v Ústavu organické chemie a biochemie Akademie věd ČR chemik Antonín Goli . Lék byl vyvinut společností Gilead Sciences pro léčbu HIV pod značkou Preveon. V listopadu 1999 však skupina odborníků doporučila FDA , aby lék neschválila kvůli obavám ze závažnosti a frekvence renální toxicity při dávce 60 nebo 120 mg. FDA se řídila touto radou a odmítla schválit adefovir jako léčbu HIV.

Společnost Gilead Sciences ukončila svůj vývoj pro léčbu infekce HIV v prosinci 1999, ale nadále s ní pracovala jako s léčbou hepatitidy B (HBV), u které se ukázala jako účinná při mnohem nižší dávce: 10 mg. Schválení FDA pro použití při léčbě hepatitidy B ve Spojených státech bylo přijato 20. září 2002, poté se adefovir prodává pod obchodním názvem Hepsera. V březnu 2003 byl adefovir schválen pro léčbu HBV také v Evropské unii .

Mechanismus účinku

Adefovir působí tak, že blokuje reverzní transkriptázu , enzym, který je kritický pro množení HBV v těle. Je schválen pro léčbu chronické hepatitidy B u dospělých s prokázanou aktivní virovou replikací, o čemž svědčí přetrvávající zvýšení sérových aminotransferáz (především ALT) nebo histologicky aktivní onemocnění.

Hlavní výhodou adefoviru oproti lamivudinu (prvnímu inhibitoru reverzní transkriptázy schválenému pro léčbu HBV) je to, že viru trvá mnohem déle, než si na lék vytvoří rezistenci.

Poznámky

  1. ↑ Marcellin P. , Chang TT , Lim SG , Tong MJ , Sievert W. , Shiffman ML , Jeffers L. , Goodman Z. , Wulfsohn MS , Xiong S. , Fry J. , Brosgart CL Adefovir dipivoxil pro léčbu hepatitidy e antigen-pozitivní chronická hepatitida B.  (anglicky)  // The New England journal of medicine. - 2003. - Sv. 348, č.p. 9 . - S. 808-816. - doi : 10.1056/NEJMoa020681 . — PMID 12606735 .
  2. ↑ Manolakopoulos S. , Bethanis S. , Koutsounas S. , Goulis J. , Vlachogiannakos J. , Christias E. , Saveriadis A. , Pavlidis C. , Triantos C. , Christidou A. , Papatheodoridis D. , Karamazourtis D. Dlouhodobá léčba adefovir-dipivoxylem u pacientů s negativním e antigenem hepatitidy B, u nichž se vyvinula rezistence na lamivudin.  (anglicky)  // Potravinová farmakologie a terapeutika. - 2008. - Sv. 27, č. 3 . - S. 266-273. - doi : 10.1111/j.1365-2036.2007.03567.x . — PMID 17988233 .
  3. ↑ 1 2 Randomizovaná placebem kontrolovaná studie adefovir-dipivoxylu u pokročilé infekce HIV: studie ADHOC.  (anglicky)  // HIV lék. - 2002. - Sv. 3, č. 4 . - S. 229-238. - doi : 10.1046/j.1468-1293.2002.00111.x . — PMID 12444940 .
  4. ↑ Fisher EJ , Chaloner K. , Cohn DL , Grant LB , Alston B. , Brosgart CL , Schmetter B. , El-Sadr WM , Sampson J. Bezpečnost a účinnost adefovir-dipivoxylu u pacientů s pokročilým onemocněním HIV: randomizovaná, placebem kontrolovaná studie.  (anglicky)  // AIDS (Londýn, Anglie). - 2001. - Sv. 15, č. 13 . - S. 1695-1700. - doi : 10.1097/00002030-200109070-00013 . — PMID 11546945 .

Odkazy