Alimemazin

Alimemazin (trimeprazin, obchodní názvy Teralen , Teraligen ) je antipsychotikum s antihistaminovým , antispasmodickým , dopamin-blokujícím a středním α - adrenergním blokujícím účinkem; kromě toho má účinky antiemetické, hypnotické, sedativní a antitusické. Odkazuje na alifatické deriváty fenothiazinu [1] .

Chemická struktura je podobná prometazinu a levomepromazinu . Od prometazinu se liší přítomností další methylenové skupiny (CH2 ) v postranním řetězci a od levomepromazinu nepřítomností skupiny OCH3 v poloze 2 fenothiazinového jádra .

Farmakologicky zaujímá mezipolohu mezi promethazinem, což je antihistaminikum se sedativní aktivitou, a antipsychotikem chlorpromazinem . Aktivnější v antihistaminickém a sedativním účinku než promethazin a má vlastnosti charakteristické pro chlorpromazin a další fenothiazinová antipsychotika. Ve srovnání s chlorpromazinem má méně výrazný účinek blokující adrenoceptory; má slabou anticholinergní aktivitu.

Fyzikální vlastnosti

Bílý nebo mírně nažloutlý krystalický prášek; rozpustný ve vodě a alkoholu .

Farmakologické působení

Antipsychotikum (neuroleptikum), má antihistaminikum, spasmolytikum, blokující serotonin a středně α-adrenergní blokující účinek, stejně jako antiemetický, hypnotický, sedativní a antitusický účinek. Antipsychotický účinek je způsoben blokádou dopaminových D2 receptorů mezolimbického a mezokortikálního systému . Sedativní účinek je způsoben blokádou adrenoreceptorů retikulární formace mozkového kmene ; antiemetický účinek - blokáda dopaminových D 2 receptorů spouštěcí zóny centra zvracení; hypotermické působení - blokáda dopaminových receptorů hypotalamu . Nástup účinku je po 15-20 minutách, doba působení je 6-8 hodin.

Farmakokinetika

Komunikace s plazmatickými proteiny  - 20-30%, T ½  - 3,5-4 hod. Vylučováno ledvinami  - 70-80% jako metabolit ( sulfoxid ).

Indikace

Alimemazin je středně účinné antipsychotikum. U těžkých psychóz je relativně neúčinný; působí převážně jako mírné sedativum a proti úzkosti, příznivě působí na senestopatii , posedlost a fobii . Používá se především u psychosomatických projevů, které se rozvíjejí na podkladě cévně traumatických, somatogenních, infekčních poruch centrálního nervového systému a u neurovegetativních poruch. Sedativní účinek přispívá k normalizaci spánku u pacientů této kategorie.

Pro svou antihistaminovou aktivitu se alimemazin používá také při alergických onemocněních , zejména dýchacích cest, a při svědění. Tiší kašel a má antiemetický účinek.

Vzhledem k poměrně dobré snášenlivosti se využívá v pediatrické a gerontologické praxi a také v somatické medicíně.

Dávkovací režim

Aplikujte dovnitř a intramuskulárně. Uvnitř označte dospělé jako sedativní, antialergické, antipruritické činidlo 10-40 mg denně; děti - 7,5-25 mg denně ve 3-4 dávkách. V akutních případech a v psychiatrické praxi jmenujte až 100-400 mg denně (dospělí). Nejvyšší dávka pro dospělé je 500 mg denně, pro starší osoby - 200 mg denně. Intramuskulárně se podává jako 0,5% roztok.

Kontraindikace

Hypersenzitivita , glaukom s uzavřeným úhlem , hyperplazie prostaty , závažné selhání jater a/nebo ledvin , parkinsonismus , myasthenia gravis , Reyeův syndrom , současné užívání inhibitorů MAO (včetně furazolidonu, linezolidu atd.), těhotenství , kojení .

Pozor

Alkoholismus ( komplikace při užívání fenothiazinů v anamnéze ), obstrukce hrdla močového měchýře , predispozice k retenci moči , epilepsie , glaukom s otevřeným úhlem , žloutenka , útlum kostní dřeně , arteriální hypotenze .

Vedlejší účinky

Ze strany nervového systému

Ospalost, letargie, únava; paradoxní reakce (úzkost, rozrušení, sny „noční můry“, podrážděnost); extrapyramidové poruchy ( třes , akatizie , parkinsonismus ) [2] ; zřídka - zmatenost, zvýšená spánková apnoe , zvýšená křečová aktivita (u dětí).

Ze smyslových orgánů

Rozmazané vidění ( paréza akomodace ), hluk nebo zvonění v uších.

Ze strany kardiovaskulárního systému

Závratě , snížení krevního tlaku , tachykardie .

Z trávicího systému

Sucho v ústech, atonie gastrointestinálního traktu , zácpa , ztráta chuti k jídlu .

Z dýchacího systému

Sucho v nose , krku , zvýšená viskozita bronchiálního sekretu .

Z močového systému

Atonie močového měchýře, retence moči.

Ostatní

Alergické reakce , agranulocytóza [2] , zvýšené pocení, svalová relaxace , fotosenzitivita .

Speciální pokyny

Při dlouhodobé léčbě je nutné systematicky provádět obecný krevní test , zhodnotit funkci jater. Může maskovat ototoxické účinky (tinnitus a závratě) současně podávaných léčivých přípravků. Zvyšuje potřebu riboflavinu . Alergenové kožní prick testy by měly být zrušeny 72 hodin před testováním alergie , aby se zabránilo zkreslení. Během léčby jsou možné falešně pozitivní výsledky těhotenských testů. Infuzní roztok obsahuje anorganické siřičitany , které mohou způsobit reakce anafylaktického typu . Během léčby byste se neměli věnovat činnostem, které vyžadují zvýšenou pozornost. Během období léčby by se neměl konzumovat etanol .

Interakce

Zvyšuje účinky narkotických analgetik , hypnotik, anxiolytik ( trankvilizérů ) a antipsychotik (neuroleptik), dále léků na celkovou anestezii , m -anticholinergik a antihypertenziv (nutná úprava dávky). Oslabuje působení derivátů amfetaminu , m -cholinomimetik, efedrinu , guanethidinu , levodopy , dopaminu . Kombinované užívání s etanolem a léky tlumícími činnost centrálního nervového systému vede ke zvýšené depresi centrálního nervového systému. Antiepileptika a barbituráty snižují práh záchvatů (nutná úprava dávky). Beta-blokátory zvyšují (vzájemně) plazmatickou koncentraci (možný výrazný pokles krevního tlaku, arytmie ). Oslabuje působení bromokriptinu a zvyšuje koncentraci prolaktinu v krevním séru . Tricyklická antidepresiva a anticholinergika zvyšují m - anticholinergní aktivitu. Inhibitory MAO (současné podávání se nedoporučuje) a deriváty fenothiazinu zvyšují riziko arteriální hypotenze a extrapyramidových poruch. Při současném jmenování alimemazinu s léky, které potlačují hematopoézu kostní dřeně, se zvyšuje riziko myelosuprese . Hepatotoxické léky zvyšují projevy hepatotoxicity léku.

Poznámky

1. ↑ Danilov D.S. Moderní klasifikace antipsychotik a jejich význam pro klinickou praxi (současný stav problematiky a její vyhlídky) // Review of Psychiatry and Medical Psychology pojmenované po. V. M. Betkhereva. - 2010. - S. 36-42.
2. ↑ 1 2 Zhmurov V.A. Psychiatrie. Encyklopedie. - Montreal: Accent Graphics Communications, 2016.

Odkazy

• Informace o léku
• Alimemazin tartrát (Alimemazine tartrate) - Encyklopedie léků a farmaceutických produktů . Patent na radar. - Účinná látka.