Chinidin | |
---|---|
Chemická sloučenina | |
Hrubý vzorec | C20H24N2O2 _ _ _ _ _ _ _ |
CAS | 56-54-2 |
PubChem | 441074 |
drogová banka | 00908 |
Sloučenina | |
Klasifikace | |
ATX | C01BA01 |
Farmakokinetika | |
Biologicky dostupný | 70–80 % |
Metabolismus | v játrech |
Poločas rozpadu | 6-8 hodin |
Vylučování | ledviny (s močí) |
Způsoby podávání | |
orálně , intramuskulárně | |
Ostatní jména | |
Apohinen | |
Mediální soubory na Wikimedia Commons |
Chinidin je hlavní alkaloid kůry mochyně , stereoizomer chininu . V lékařství se používá jako antiarytmikum .
Od roku 2012 byl chinidin vyřazen ze seznamu esenciálních a esenciálních léčiv . Od roku 2013 byla registrace v Rusku zrušena.
Příznivý vliv kůry mochyně na srdeční činnost byl znám dlouho před pochopením fyziologie srdce. Zaznamenal ji zejména Senak v roce 1749 [1] [2] . Pod jeho vlivem se výtažky z kůry mochyně používaly jako doplněk léčby digitalisovými preparáty .
Chinidin objevili v roce 1833 Henry a Deloudre a považovali ho za hydrát chininu a v roce 1848 Heiningen zjistil, že jde o nezávislý alkaloid [3] . Antiarytmického účinku chininu si v roce 1912 náhodně všiml jeden z pacientů Karla Wenckebacha [1] a v roce 1918 bylo zjištěno, že chinidin je nejúčinnější ze čtyř izomerů chininu [4].
Chinidin blokuje napěťově řízené sodíkové kanály buněk [5] [6] , což vede ke snížení rychlosti depolarizace a tím i ke snížení rychlosti šíření akčního potenciálu buňkami převodního systému. srdcem a prostřednictvím kardiomyocytů . Blokováním sodíkových kanálů lék snižuje pomalou spontánní depolarizaci v centrech automatizace sekundárních řádů (atrioventrikulární uzel, svazek His , Purkyňových vláken), prakticky neovlivňuje sinoatriální uzel, protože fáze pomalé spontánní depolarizace a depolarizace jsou v důsledku toku vápenatých iontů vápníkovými kanály.
Chinidin také blokuje napěťově závislé draslíkové kanály (uvolňování draslíkových iontů z buňky se zpomaluje) [7] [8] , což vede k prodloužení doby repolarizace.
Lék má anticholinergní účinek (inhibuje působení nervu vagus na srdce), což vede ke středně těžké tachykardii .
Chinidin má α - blokující účinek, který se projevuje poklesem krevního tlaku [9] .
alkaloidů | Hlavní typy|
---|---|
pyrrolidin | Gigrine |
Tropan | |
piperidin | |
Chinolizidin | |
pyridin | |
isochinolin | |
Chinolin | |
Indol | |
Purin | |
fenylethylamin | |
Terpeny | |
jiný |
Antiarytmika - ATC kód C01B | |
---|---|
třída Ia |
|
Třída Ib |
|
třída ic |
|
Třída III |
|
jiný |
|
* — lék není registrován v Rusku |
Slovníky a encyklopedie |
---|