Cefotaxim

Cefotaxim  je širokospektré polosyntetické antibiotikum cefalosporinové skupiny III generace pro parenterální podání, používané k léčbě řady bakteriálních infekcí [1] . Konkrétně se používá k léčbě kloubních infekcí, zánětlivých onemocnění pánve, meningitidy, zápalu plic, infekcí močových cest, sepse, kapavky a celulitidy [1] . Podává se injekcí do žíly nebo do svalu.

Mezi časté nežádoucí účinky patří nevolnost, alergické reakce a zánět v místě vpichu. Dalším nežádoucím účinkem může být průjem Clostridium difficile . Nedoporučuje se u lidí, kteří měli předchozí anafylaxi na penicilin [1] . Relativně bezpečné je použití v těhotenství a při kojení [2] . Patří do rodiny cefalosporinů třetí generace a působí na bakteriální buněčnou stěnu.

Cefotaxim byl objeven v roce 1976 a komerčně se začal používat v roce 1980 [3] [4] . Je na seznamu esenciálních léků Světové zdravotnické organizace [5] . Je dostupný jako generický lék [1] .

Farmakologické působení

Lék je účinný proti mnoha grampozitivním bakteriím a má vysokou aktivitu proti gramnegativním bakteriím . Má baktericidní účinek na kmeny bakterií rezistentních na penicilin , aminoglykosidy , sulfonamidy . Mechanismus antimikrobiálního účinku cefotaximu je spojen s inhibicí aktivity enzymu transpeptidázy blokádou peptidoglykanu , což je porušení tvorby mukopeptidu buněčné stěny mikroorganismů. Lék je odolný vůči čtyřem z pěti beta-laktamáz gramnegativních bakterií a stafylokokové penicilináze . Aktivní proti Staphylococcus aureus , včetně těch, které produkují penicilinázu, Staphylococcus epidermidis , některým kmenům Enterococcus spp., Streptococcus pneumoniae (zejména Diplococcus pneumoniae ), Streptococcus pyogenes (beta-hemolytické streptokoky skupiny A), Streptococcus subgroup agalactia , Bacillococus agalactia Bacillus myroides , Corinebacterium diphtheriae , Erysipelothrix insidiosa , Eubacterium , Enterobacter aerogenes , Enterobacter cloacae , Escherichia coli , Acinetobacter spp., Haemophilus influenzae , в том числе ампициллинорезистентных штаммов, Haemophilus parainfluenzae , Klebsiella oxytoca , Klebsiella pneumoniae , Morganellamorganii , Neisseria meningitidis , Neisseria gonorrhoeae , včetně kmenů, které produkují penicilinázu, Propionibacterium , Proteus mirabilis , Proteus vulgaris , Proteus inconstans , Serratia spp., Viellonella , Yersinia , Bordetella pertussis , Moraxella , Aeromonas hydrophilia , Fusobacterium , Bac teroides spp., druhy Clostrridium , druhy Peptosteptococcus , Peptococus spp. Intermitentně postihuje některé kmeny Pseudomonas aeruginosa , Acinetobactery , Helicobacter pylori , Bacteroidesfragtlis , Clostridiun diffcile . Může působit na multirezistentní kmeny, které jsou odolné vůči penicilináze, cefalosporinům první generace, aminoglykosidům. Lék je méně účinný proti gramnegativním kokům než cefalosporiny první a druhé generace.

Farmakokinetika

Maximální koncentrace v krvi (11 a 21 mcg / ml) po intramuskulární injekci v dávkách 0,5 g a 1 g je pozorována 30 minut po injekci. 5 minut po intravenózním podání 0,5 g, 1 nebo 2 g je maximální koncentrace v krvi 24, 39, 100 mcg / ml. V krvi je lék vázán z 25-40% na bílkoviny . Baktericidní koncentrace v krvi přetrvává déle než 12 hodin. Lék dobře proniká do tkání (vytváří účinnou koncentraci v myokardu , kostní tkáni , žlučníku , kůži , měkkých tkáních), tělesných tekutin (stanoveno v účinných koncentracích v míšní , perikardiální , pleurální , peritoneální , synoviální tekutině), prochází placentou , proniká do mateřského mléka . Cefotaxim se ve významném množství vylučuje močí (90 %) (v nezměněné formě asi 60–70 % a ve formě aktivních metabolitů asi 20–30 %, z nichž 15–20 % tvoří hlavní metabolit – deacetylcefotaxim který má antimikrobiální aktivitu). Poločas s intravenózním podáním je 1 hodina, s intramuskulární injekcí - 1-1,5 hodiny. Při opakovaných intravenózních injekcích v dávce 1 g každých 6 hodin po dobu 14 dnů není pozorována kumulace . U novorozenců je poločas eliminace 0,75-1,5 hodiny, u předčasně narozených dětí - až 6,4 hodiny, u pacientů starších 80 let - 2,5 hodiny, se selháním ledvin , poločas nepřesahuje 2,5 hodiny. Lék se částečně vylučuje žlučí a také do mateřského mléka.

Indikace pro použití

Cefotaxim se předepisuje na infekce způsobené mikroorganismy na něj citlivými: infekce dolních cest dýchacích ( bronchitida , pneumonie , pohrudnice , abscesy ) a močových cest ; ledvina ; infekce ucha , nosu , krku ( tonzilitida , otitida , s výjimkou enterokoků); se septikémií ; endokarditida ; infekce kostí a měkkých tkání, břišní dutiny ; s gynekologickými infekčními onemocněními (nekomplikovaná kapavka ); bakteriální meningitida (s výjimkou listeriózy); Lymeská borelióza a také pro prevenci pooperačních infekcí a komplikací.

Jak používat

Cefotaxim se předepisuje intramuskulárně a intravenózně, proudem a kapáním. Pro intramuskulární injekce rozpusťte 0,5 g (1 g) cefotaximu v roztoku lidokainu a aplikujte hluboko do hýžďového svalu .

Pro intravenózní podání nejprve rozpusťte 0,5 g (1 g) cefotaximu ve 2 ml (4 ml) sterilní vody na injekci, zřeďte na 10 ml rozpouštědlem a injikujte pomalu po dobu 3-5 minut. Pro kapací injekci do žíly (během 50-60 minut) rozpusťte 2 g léčiva ve 100 ml izotonického roztoku chloridu sodného nebo 5% roztoku glukózy . Jedna dávka cefotaximu pro dospělé je 1 g každých 12 hodin, v těžkých případech se dávka zvyšuje na 2,0 g každých 12 hodin nebo se počet injekcí zvyšuje až na 3-4krát denně, čímž se celková denní dávka zvýší na maximálně 4 g Při renální insuficienci se dávka snižuje 2krát. U akutní kapavky se lék podává jednorázově, intramuskulárně, v dávce 0,5-1 g. K prevenci infekčních komplikací se podává 0,5-1 g před nebo během úvodu do anestezie, v případě potřeby se injekce opakuje po 6.-12. hodin.

Vedlejší účinky

Po nasazení cefotaximu se mohou objevit alergické reakce (vyrážky, hyperémie , exsudativní erythema multiforme , horečka , eozinofilie , anafylaktické reakce , ve vzácných případech anafylaktický šok ), nauzea , zvracení , průjem , bolesti břicha , dysbakterióza , superinfekce trávicí trubice vzácně - pseudomembranózní kolitida . Změny ukazatelů, včetně biochemických, periferní krve ( neutropenie , přechodná leukopenie , trombocytopenie , hemolytická anémie , arytmie (s rychlou tryskovou injekcí), bolest hlavy , reverzibilní encefalopatie , v místě vpichu - bolest, zánět tkáně, flebitida .

Kontraindikace

Hypersenzitivita na jakékoli antibiotikum cefalosporinové řady a na penicilin; krvácení ; nespecifická ulcerózní kolitida v anamnéze ; těhotenství . Při předepisování léku pacientům s poruchou funkce ledvin a jater je třeba postupovat opatrně .

Těhotenství

Během těhotenství a kojení používejte pouze podle přísných indikací. [6]

Interakce s jinými drogami

Při současném použití cefotaximu a aminoglykosidů, „ smyčkových “ diuretik , je pozorováno zvýšení nefrotoxicity . Při současném podávání s protidestičkovými látkami , včetně nesteroidních protizánětlivých léků , se zvyšuje riziko krvácení. Probenecid zpomaluje vylučování , zvyšuje plazmatickou koncentraci a poločas. Cefotaxim by neměl být podáván ve stejné injekční stříkačce s jinými léky kvůli možnosti interakce.

Předávkování

Předávkování může způsobit alergické reakce, dysbakteriózu, encefalopatii.

Léčba: desenzibilizující léky, symptomatická činidla.

Formulář uvolnění

Prášek pro přípravu injekčního roztoku v injekčních lahvičkách o obsahu 0,5, 1,0 nebo 2,0 g.

Podmínky skladování

Skladujte v suchu, temnu a mimo dosah dětí, při teplotě do 25 °C. Doba použitelnosti - 2 roky. Podmínky výdeje z lékáren - na předpis.

Extra

Cefotaxim je předepisován s opatrností pacientům s alergiemi, včetně léků. Při léčbě během laktace je nutné přerušit krmení. Současné podávání cefotaximu s nefrotoxickými léky vyžaduje monitorování renálních funkcí; při užívání léku déle než 10 dnů je nutné monitorování periferní krve. Starším a oslabeným pacientům by měly být předepsány přípravky s vitaminem K (prevence hypokoagulace). Když se objeví symptom pseudomembranózní kolitidy, cefotaxim se zruší. U dětí do 2,5 let se lék podává intravenózně. Dávka cefotaximu pro kojence a malé děti je 50-100 mg/kg tělesné hmotnosti denně, rozdělená do samostatných dávek, v intervalech 12 až 6 hodin. U předčasně narozených dětí by denní dávka neměla překročit 50 mg/kg tělesné hmotnosti.

Poznámky

1. ↑ 1 2 3 4 cefotaxim sodný . Americká společnost lékárníků zdravotnického systému. Datum přístupu: 8. prosince 2016. Archivováno z originálu 20. prosince 2016. (neurčitý)
2. ↑ Hamilton, Richard. Tarascon Pocket Pharmacopoeia 2015 Deluxe Lab-Coat Edition. - Jones & Bartlett Learning, 2015. - S. 87. - ISBN 9781284057560 .
3. ↑ Walker, S. R. Trendy a změny ve výzkumu a vývoji léčiv  : [ eng. ] . - Springer Science & Business Media, 2012. - S. 109. - ISBN 9789400926592 .
4. ↑ Fischer, Jánoš. Analogově založený Drug Discovery  : [ eng. ]  / Janos Fischer, C. Robin Ganellin. - John Wiley & Sons, 2006. - S. 494. - ISBN 9783527607495 .
5. ↑ Vzorový seznam základních léků Světové zdravotnické organizace: 21. seznam 2019. - Ženeva: Světová zdravotnická organizace, 2019. - ISBN WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. Licence: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
6. ↑ CEFOTAXIM - návod k použití, recenze, popis, cena - koupit CEFOTAXIM v lékárnách na [email protected]