| Chlorprotixen | |
|---|---|
| Chlorprotixenum | |
| Chemická sloučenina | |
| IUPAC | ( Z )-3-(2-chlorthioxanthen-9-yliden) -N , N -dimethyl-propan-1-amin |
| Hrubý vzorec | C18H18 CNS _ _ _ |
| Molární hmotnost | 315,861 g/mol |
| CAS | 113-59-7 |
| PubChem | 667466 |
| drogová banka | 01239 |
| Sloučenina | |
| Klasifikace | |
| Pharmacol. Skupina | Antipsychotika |
| ATX | N05AF03 |
| Farmakokinetika | |
| Metabolismus | v játrech |
| Poločas rozpadu | 8-12 hodin |
| Vylučování | s močí a stolicí |
| Lékové formy | |
| tablety, roztok pro intramuskulární injekci | |
| Ostatní jména | |
| Truxal, Chlorprotixen Zentiva, Chlorprotixen Lechiva | |
| Mediální soubory na Wikimedia Commons | |
Chlorprotixen ( Chlorprotixenum ). Cis-2-chlor-9-(3-dimethylaminopropyliden) je thioxanthen hydrochlorid. Vysoce aktivní a zároveň relativně mírné antipsychotikum . Chemická struktura je blízká chlorpromazinu ; se liší tím, že místo atomu dusíku v centrální části tricyklického jádra obsahuje uhlík spojený dvojnou vazbou s postranním řetězcem. Aminazinový ekvivalent 1,5.
Lék má výrazný sedativní a antipsychotický účinek, má výraznou antiemetickou aktivitu. Má středně adrenolytický, slabě antikonvulzivní a poměrně silný anticholinergní účinek. Nemá kataleptický účinek.
Neuroleptický účinek je v chlorprotixenu kombinován se středně silným antidepresivním účinkem.
Používá se při psychózách a psychoneurotických stavech doprovázených úzkostí, strachem , psychomotorickou agitací , agresivitou včetně depresivní paranoidní, cirkulární schizofrenie , prosté pomalé schizofrenie s psychopatickými a neurózami podobnými příznaky a dalšími duševními chorobami. Lék je účinný při léčbě akutních alkoholických psychóz . V malých dávkách se používal jako sedativum při neurózách , poruchách spánku (samotně i v kombinaci s prášky na spaní), svědění kůže apod., o vhodnosti jeho použití u hraničních poruch je však v současnosti pochyb.
Konkrétně, ačkoliv se chlorprotixen, stejně jako jiná typická (klasická) neuroleptika, široce používá od 70. let 20. století k léčbě úzkostných poruch, přítomnost extrapyramidových , neuroendokrinních a jiných závažných vedlejších účinků vedla k uznání potřeby opustit jejich léčbu. použití u těchto poruch [1] .
Používá se také jako antiemetikum.
Přidělte uvnitř (před jídlem) nebo intramuskulárně.
Při léčbě duševně nemocných pacientů je chlorprotixen předepisován dospělým perorálně, počínaje dávkou 0,025-0,05 g (25-50 mg) denně (ve 3-4 dávkách), s následným zvýšením dávky o 25-50 mg na celková denní dávka 0,2-0,4 g (200-400 mg). V rezistentních případech zvyšte dávku na 0,6-0,8 g. Po dosažení terapeutického účinku se dávka postupně snižuje.
Intramuskulárně (hluboko do horního vnějšího kvadrantu hýždě) se lék podává pacientům s akutním duševním neklidem (včetně akutních alkoholických psychóz s těžkým psychomotorickým neklidem, doprovázeným strachem a úzkostí) a při jiných stavech, kdy je nutný rychlý zásah nebo je-li pacient nemůže vzít lék dovnitř (silné zvracení atd.). Jakmile to stav dovolí, přecházejí na užívání léku ve formě tablet.
Intramuskulárně injikováno 25-50 mg 2-3krát denně (jako antiemetikum 12,5-25 mg). V závažných případech zvyšte jednu dávku na 100 mg.
Když neurózy jmenují uvnitř 5-10-15 mg 3-4krát denně.
Absolutní: otrava alkoholem, barbituráty nebo jinými léky s tlumivým účinkem na centrální nervový systém , přecitlivělost na chlorprotixen. Příbuzné: epilepsie , parkinsonismus , sklon ke kolapsu , poruchy krvetvorby , onemocnění jater, ledvin, těžké dekompenzované vady, tachykardie , těžké somatické vyčerpání, těžká mozková skleróza , stáří [2] , dětství [3] .
Ospalost, poruchy akomodace , sucho v ústech, nadměrné pocení [4] , tachykardie . Může se objevit ortostatická hypotenze , zvláště při vysokých dávkách chlorprotixenu. Závratě, dysmenorea , kožní vyrážky, zácpa jsou vzácné. K extrapyramidovým vedlejším účinkům chlorprotixenu patří především rozvoj při vysokých dávkách amimie , akineze se svalovým napětím v ústech a poruchou artikulace v kombinaci se svalovou relaxací , snížením plastického tonu končetin [5] . Jsou popsány ojedinělé případy poklesu konvulzivního prahu, výskyt přechodné benigní leukopenie a hemolytické anémie . Při dlouhodobém užívání, zejména ve vysokých dávkách, lze pozorovat cholestatický ikterus , dysmenoreu , galaktoreu , gynekomastii , oslabení potence a libida , zvýšenou chuť k jídlu a přibírání na váze.
Dyspepsie je také možná [4] ; psychomotorická inhibice, únava; fotosenzitivita , těžká dermatitida ; zakalení rohovky a čočky s rozmazaným viděním; agranulocytóza , leukocytóza ; poruchy močení; diabetes mellitus . Možná rozvoj závislosti na droze [2] .
Ve velmi vzácných případech je při užívání chlorprotixenu možný paradoxní nárůst úzkosti [2] .
Alkohol, anestetika , narkotika, sedativa , hypnotika a antipsychotika při užívání chlorprotixenu zvyšují jeho účinek na centrální nervový systém [2] ; chlorprotixen zase potencuje působení hypnotik, analgetik, neuroleptik, antihistaminik , barbiturátů [4] . Přípustné jsou pouze kombinace s antidepresivy ( amitriptylin , imipramin , nortriptylin aj.) [2] .
Látky s M-anticholinergním účinkem zesilují anticholinergní účinky chlorprotixenu [2] . Chlorprotixen zesiluje účinek anticholinergik [4] , antihypertenziv [2] , sedativ , léků na celkovou anestezii , alkoholu , derivátů kurare [6] :652 .
Při kombinaci chlorprotixenu s amfotericinem B nebo glukokortikoidy se může zvýšit hypokalémie . Při kombinaci s antidiabetiky může být nutná úprava dávkování antidiabetik [6] :652 .
Vzhledem k tomu, že lék způsobuje ospalost, neměl by být ambulantně podáván osobám, jejichž aktivity vyžadují rychlou psychickou a fyzickou odezvu, pokud jejich odpověď nebyla ověřena dlouhodobým užíváním udržovacích dávek chlorprotixenu [2] .