Maprotiline

Maprotilin ( Maprotiline , obchodní název: "Ludiomil", 3-methylaminopropyl)dibenzo-[b,e]-bicyklo-[2,2,2]-oktadien) je léčivo ( antidepresivum ).

Obecné informace

Maprotilin je sloučenina se čtyřkruhovou strukturou, avšak podobnou strukturou, zejména podél postranního řetězce, tricyklickým antidepresivům . Z hlediska farmakologických vlastností se také blíží antidepresivům této skupiny: zeslabuje deprimující účinky reserpinu , zesiluje působení fenaminu . Je to inhibitor zpětného vychytávání monoaminů , ale liší se tím, že relativně silně inhibuje zpětné vychytávání norepinefrinu presynaptickými nervovými zakončeními . Zvyšuje presorický účinek norepinefrinu a adrenalinu , má mírnou anticholinergní aktivitu. Nezpůsobuje inhibici MAO .

Maprotilin má antidepresivní účinek, doprovázený anxiolytickým a středně sedativním účinkem.

Používají se u různých forem deprese , včetně reaktivní, neurotické, cyklotymické , involuční atd., doprovázené strachem, podrážděností.

Přiřaďte dovnitř, počínaje dávkou 50 mg 3krát denně; pak se dávka postupně zvyšuje - v případě potřeby až na 300 mg denně. Starším lidem se předepisuje 10 mg 3krát denně a v případě potřeby zvyšte dávku na 25-50 mg 3krát denně. Ambulantní pacienti předepisují 10-25 mg 3krát denně. V těžkých případech se maprotilin někdy podává do žíly v dávkách od 25–50 mg do 150 mg denně.

Vedlejší účinky

Hlavní výhodou maprotilinu ve srovnání s tricyklickými antidepresivy je relativně slabá závažnost sedativních a anticholinergních nežádoucích účinků [1] , i když tyto nežádoucí účinky jsou stále typičtější pro maprotilin než pro antidepresiva skupiny SSRI [2] . Nejvýznamnějším nedostatkem maprotilinu je vysoké riziko rozvoje záchvatů , popisované jak při použití léku v terapeutických dávkách, tak při předávkování u pacientů bez anamnézy křečových poruch . Riziko záchvatů je závislé na dávce a vyžaduje zvláštní pozornost při předepisování maprotilinu ve vysokých dávkách. Opatrnost je také nutná při vysazování benzodiazepinů u pacientů užívajících maprotilin, protože může dojít ke snížení záchvatového prahu [1] .

Při užívání maprotilinu se mohou objevit nežádoucí účinky, jako je ospalost nebo neklid (zřídka), ataxie , artralgie (zřídka), ortostatická hypotenze (zřídka), porucha vedení srdečního vzruchu (zřídka), přírůstek hmotnosti (zřídka), alergické reakce (častěji než při užívání tricyklických antidepresiv), paroxysmální jevy (také častěji než při užívání tricyklických antidepresiv), cholestatická žloutenka (zřídka), poruchy libida , galaktorea (zřídka) [3] . Při užívání maprotilinu se občas objeví tachykardie a kolísání krevního tlaku .

Předávkování

Maprotilin se vyznačuje vysokou mortalitou v případě předávkování [2] .

Kontraindikace

Přípravek je kontraindikován při akutních a dekompenzovaných chronických onemocněních vnitřních orgánů, adenomu prostaty , onemocnění jater a ledvin, glaukomu s uzavřeným úhlem , epilepsii a latentní záchvatovité aktivitě, v prvním trimestru těhotenství a při kojení, ve věku do 15 let. let [3] .

Interakce

Nekombinuje se s ireverzibilními a reverzibilními IMAO , s beta-blokátory , sympatomimetickými monoaminy ( efedrin , adrenalin ) [3] . Kombinace s MAOI vede k horečce , deliriu , křečím [4] :433 . Kombinované užívání maprotilinu a hypnotik nebo sedativ může vést k nebezpečné letargii [4] :122 .

Maprotilin zvyšuje účinek adrenomimetik , L-tyroxinu na kardiovaskulární systém . Snižuje antihypertenzní účinek betanidinu, guanethidinu , klonidinu , methyldopy , reserpinu [4] : ​​​​432-433 . Zvyšuje koncentraci SSRI antidepresiva fluoxetinu [3] . Zvyšuje účinnost antidiabetik, antitrombotik, antagonistů vitaminu K , atropinu , biperidenu, levodopy , M-anticholinergik, léků na celkovou anestezii , léků obsahujících alkohol [4] : ​​​​432-433 .

Kombinace s anxiolytiky vede ke zvýšení koncentrace maprotilinu v krevní plazmě, snížení konvulzivního prahu a vyvolává výskyt záchvatů. Fluvoxamin , fluoxetin , propranolol , cimetidin zvyšují koncentraci maprotilinu v krevní plazmě, zesilují jeho hlavní účinek a vedlejší účinky. Karbamazepin , fenytoin , hormonální antikoncepce snižují antidepresivní účinek maprotilinu [4] :432-433 .

Kombinace maprotilinu s levodopou může způsobit zvýšení krevního tlaku, s látkami stimulujícími štítnou žlázu - srdeční arytmie, kombinace s lithiovými přípravky - snížení konvulzivního prahu [4] : ​​432-433 .

Poznámky

1. ↑ 1 2 Klinická psychiatrie: [Učebnice. příspěvek]: Per. z angličtiny, revidováno a doplňkové / H.I. Kaplan, B.J. Sadok; Ed. a ed. přidat. Yu.A. Aleksandrovský, A.S. Avedišová, L.M. Bardenstein a další; Ch. Ed.: T.B. Dmitrijev. - Moskva: GEOTAR MEDICINE, 1998. - 505 s. - ISBN 5-88816-010-5 . Originál: Pocket Handbook of Clinical Psychiatry / Harold I Kaplan, Benjamin J Sadock. - Baltimore: Williams & Wilkins, 1990. - ISBN 0-683-04583-0 .
2. ↑ 1 2 Bauer M., Pfennig A., Severus E., Weibrau P.S., J. Angst, Müller H.-J. jménem Pracovní skupiny pro unipolární depresivní poruchy. Klinická doporučení Světové federace společností biologické psychiatrie pro biologickou terapii unipolárních depresivních poruch. Část 2: Akutní a pokračující léčba unipolárních depresivních poruch k roku 2013 // Moderní terapie duševních poruch. - 2016. - č. 1. - S. 31-48.
3. ↑ 1 2 3 4 Podkorytov V. S., Čajka Yu. Yu. Deprese. moderní terapie. - Charkov: Tornádo, 2003. - 352 s. - ISBN 966-635-495-0 .
4. ↑ 1 2 3 4 5 6 Interakce léků a účinnost farmakoterapie / L. V. Derimedved, I. M. Pertsev, E. V. Shuvanova, I. A. Zupanets, V. N. Khomenko; vyd. prof. I. M. Pertseva. - Charkov: Nakladatelství Megapolis, 2001. - 784 s. - 5000 výtisků.  — ISBN 996-96421-0-X .