| Tianeptin | |
|---|---|
| Tianeptinum | |
| Chemická sloučenina | |
| IUPAC | S,S-dioxid kyseliny ( RS ) -7 [(3-chlor- 6,11-dihydro- 6-methyldibenzo [c,f][1,2]thiazepin -11-yl) amino] heptanové |
| Hrubý vzorec | C21H25CIN2O4S _ _ _ _ _ _ _ _ |
| Molární hmotnost | 436,953 g/mol |
| CAS | 66981-73-5 |
| PubChem | 68870 |
| drogová banka | 09289 |
| Sloučenina | |
| Klasifikace | |
| Pharmacol. Skupina | antidepresiva |
| ATX | N06AX14 |
| Farmakokinetika | |
| Metabolismus | v játrech |
| Poločas rozpadu | 2,5 hodiny (2,5 ± 1,1 h) [1] |
| Vylučování | ledviny [1] |
| Lékové formy | |
| potahované tablety 12,5 mg | |
| Způsoby podávání | |
| orálně | |
| Ostatní jména | |
| "Coaxil", "Stablon" | |
| Mediální soubory na Wikimedia Commons | |
Tianeptin ( angl. Tianeptine ) je atypické tricyklické antidepresivum redinamického (energizujícího) účinku. Používá se ve formě sodné soli. Známý pod značkou Coaxil.
Od roku 2012 je vyřazena ze seznamu životně důležitých a nezbytných léků [2] .
Tianeptin zvyšuje neuronální zpětné vychytávání serotoninu neurony mozkové kůry a hipokampu , zvyšuje spontánní aktivitu pyramidálních buněk hipokampu a urychluje obnovu jejich potenciálu po funkční inhibici. Zlepšuje náladu, odstraňuje motorickou retardaci, zvyšuje celkový tonus těla. Normalizuje chování pacientů s alkoholismem během odvykání. Zaujímá střední pozici mezi sedativními a stimulačními antidepresivy. Antidepresivní a anxiolytické působení přispívá k vymizení somatických potíží způsobených úzkostí a změnami nálady. Malý vliv na kardiovaskulární systém , spánek, rychlost psychomotorických reakcí, parasympatický nervový systém.
Existují důkazy o interakci tianeptinu s glutamátergním systémem a také o tom, že je zjevně agonistou μ - opioidního receptoru [ 3] . Při častém užívání ve vysokých dávkách je návykový a může být použit jako droga, což vede k velmi vážným následkům s fatálním koncem.
Po požití se rychle a úplně vstřebává z trávicího traktu a je rovnoměrně distribuován v těle. Biologická dostupnost 70-99 % [1] . Komunikace s plazmatickými proteiny je asi 94 %. Snadno proniká hematoencefalickou bariérou, včetně hematoencefalické bariéry . Metabolizuje se v játrech β-oxidací a N -demethylací. Vylučováno ledvinami (8 % nezměněno). T ½ - 2,5–3,5 hod. U chronického onemocnění ledvin , stejně jako u pacientů nad 70 let, se T ½ zvyšuje o 1 hod. Při selhání jater se farmakokinetika významně nemění (ani v přítomnosti jaterní cirhózy v pacienti s chronickým alkoholismem ).
Přecitlivělost, věk dětí (do 15 let), těhotenství, kojení . Současné podávání ireverzibilních nebo reverzibilních inhibitorů MAO [4] .
Uvnitř, před jídlem, 12,5 mg 3krát denně. U pacientů starších 70 let a se závažným chronickým selháním ledvin - 12,5 mg 2krát denně.
Mezi vedlejší účinky tianeptinu patří gastralgie , sucho v ústech [4] , ztráta chuti k jídlu , nauzea , zvracení , zácpa , plynatost , dyspepsie [4] ; nespavost [4] , ospalost , noční můry , astenie , závratě [4] , bolest hlavy [4] , mdloby , třes [4] , horečka; tachykardie [4] , extrasystolie [4] , kardialgie (včetně za hrudní kostí); potíže s dýcháním, pocit "kómatu" v krku; myalgie [4] , bolest v lumbosakrální páteři. Léčba předávkování: kontrola vitálních funkcí, výplach žaludku , symptomatická terapie ( umělá plicní ventilace , korekce zhoršené funkce ledvin a metabolických poruch).
Vzhledem k možnosti sebevražedných pokusů na pozadí depresivních stavů na začátku léčby je nutné neustálé sledování chování pacientů. Při plánování celkové anestezie byste měli informovat anesteziologa a ukončit léčbu 24-48 hodin před operací. Při poskytování neodkladné chirurgické péče je nutná přísná kontrola během operace. Po ukončení léčby se dávka snižuje postupně během 7-14 dnů. Je třeba .hodinmít na paměti, že při přechodu z léčby inhibitory MAO na léčbu tianeptinem je nutná přestávka minimálně 2 týdny, při přechodu z tianeptinu na inhibitory MAO stačí udělat přestávku 24
Při kombinaci s inhibitory MAO existuje riziko kolapsu , náhlého zvýšení krevního tlaku , hypertermie , křečí a smrti [5] :591 .
Při použití v dávkách mnohonásobně vyšších, než je doporučeno, vyvolává droga účinky podobné opioidům [6] [7] , které mohou vést k závislosti , zejména u jedinců již trpících závislostí na opioidech [7] [8] . V roce 2010 byl nařízením vlády tianeptin zařazen na Seznam léčiv podléhajících kontrole v Ruské federaci [9] . Je třeba poznamenat, že závislost je pozorována v dávkách, které jsou desítkykrát vyšší než lékařské dávky, a to jak pro orální , tak pro intravenózní podání. Pro účely narkotického použití jsou zpravidla injekční verze koaxilu vyráběny ručně . V případě nedostatku heroinu někteří narkomani nahrazují tuto drogu tianeptinem.
Tekutina připravená na bázi tianeptinu drcením tablet a jejich ředěním vodou je v podstatě suspenzí částic léčiva (protože tianeptin je ve vodě špatně rozpustný) a je extrémně nebezpečná při parenterálním podání [ 10] . Následky zneužívání tianeptinu zahrnují purulentně- nekrotické poškození měkkých tkání ( celulitida a abscesy , anaerobní gangréna končetin , sepse , poinjekční trofické vředy končetin, poinjekční infiltráty ), poškození cévního řečiště (dermatonekróza , hluboká žilní trombóza , akutní tromboflebitida končetin, erozivní krvácení), vedoucí ke smrti , toxické poškození orgánů zraku [11] , vedoucí ke slepotě [12] . Poranění končetin při zneužívání tianeptinu vede v mnoha případech k nutnosti jejich amputace [10] .
Podobnost projevů intoxikace tianeptinem a jeho abstinenčního syndromu s projevy závislosti na heroinu, stejně jako schopnost naloxonu zhoršit koaxilový abstinenční syndrom, dávají důvod považovat tuto drogu za agonistu opioidních receptorů a závislost na koaxilu za typ závislosti na opioidech [13] .
| Antidepresiva ( N06A ) | |||||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| |||||||||||||
| |||||||||||||
| |||||||||||||
| |||||||||||||
| |||||||||||||
| Údaje o léčivech jsou uvedeny v souladu s registrem registrovaných léčiv a TKFS ze dne 15.10.2008 (* - lék je stažen z oběhu) Vyhledávání v databázi léčiv . Federální státní instituce NTs ESMP Roszdravnadzor Ruské federace (28. října 2008). Staženo 12. listopadu 2008. | |||||||||||||