Nootropika , to jsou také neurometabolické stimulanty – léky určené ke specifickému účinku na vyšší duševní funkce .
Předpokládá se, že nootropika jsou schopna stimulovat duševní aktivitu, aktivovat kognitivní funkce, zlepšit paměť a zvýšit schopnost učení. Nootropika mají zvyšovat odolnost mozku vůči nejrůznějším škodlivým vlivům, jako je nadměrné cvičení nebo hypoxie. U nootropik nebyl prokázán terapeutický účinek, v USA a západní Evropě se nepoužívají [1] .
Termín "nootropní" je odvozen z řečtiny. νους - mysl a τροπή - obracím se, překážím, měním se. Byl představen v roce 1972 , aby popsal účinek piracetamu na citlivě-kognitivní sféru . Později byly podobné účinky pozorovány i u jiných látek nebo komplexů látek. V anglicky psané vědecké literatuře jsou často označovány jako chytré drogy [2] .
Nootropika nemají samostatnou třídu v mezinárodní klasifikaci léčiv a jsou kombinována s psychostimulancii do samostatné farmakoterapeutické skupiny s ATC kódem N06BX.
V roce 1964 belgičtí farmakologové S. Giurgea a V. Skondia syntetizovali první lék této skupiny, piracetam [3] , dnes známý především pod komerčním názvem nootropil.
V roce 1972 navrhl C. Giurgea termín nootropika [3] pro označení skupiny léků, které mají zlepšovat intelektuální paměť, pozornost, učení a mají charakteristický stimulační účinek na evokovaný transkalosální potenciál, aniž by na rozdíl od psychostimulancií měly negativní vliv na tělo.
Účinek většiny nootropik se neprojeví ihned po první dávce, jak je pozorováno u psychostimulancií, ale při dlouhodobé léčbě.
Nyní bylo syntetizováno více než 10 originálních nootropik pyrrolidinové řady , která jsou ve fázi III klinických studií nebo již byla registrována v řadě zemí; mezi nimi jsou oxiracetam , aniracetam , etiracetam , pramiracetam , dupracetam , rolziracetam , cebracetam , nefiracetam , isacetam , detiracetam . Tato nootropika byla souhrnně označována jako „ racetamy “.
Kromě toho byly syntetizovány další rodiny nootropních léků, včetně cholinergních, GABAergních, glutamátergních a peptidergních.
Nootropní složka účinku je přítomna i v jiných třídách léků, které mají jiný chemický původ.
Nyní se za hlavní mechanismy účinku nootropik považuje ovlivnění metabolických a bioenergetických procesů v nervové buňce a interakce s neurotransmiterovými systémy mozku. Bylo prokázáno, že nootropika aktivují adenylátcyklázu a zvyšují její koncentraci v neuronu. Zvýšená hladina serotoninu (kaskáda intracelulárních reakcí dosud málo prozkoumaných) prostřednictvím uvolňování cAMP uvnitř senzorického neuronu vede ke zrychlenému uvolňování mediátoru ( glutamátu ) ze senzorického neuronu [4] . Aktivovaná adenylátcykláza navíc udržuje stabilitu produkce ATP v buňce bez účasti kyslíku a v podmínkách hypoxie převádí mozkový metabolismus do optimálně udržovaného režimu.
Účinek řady nootropik může být zprostředkován prostřednictvím neurotransmiterových systémů mozku, z nichž nejdůležitější jsou:
Deklarované zvýšení kortiko-subkortikální kontroly, zlepšení výměny informací v mozku, pozitivní vliv na tvorbu a reprodukci paměťové stopy umožňují farmaceutickým společnostem tvrdit, že tyto „léky“ vedou ke zlepšení paměti, vnímání, pozornosti, myšlení. , zvýšení schopnosti učení a aktivace intelektuálních funkcí. Tvrdená, ale nepotvrzená schopnost zlepšit kognitivní (kognitivní) funkce dala důvod nazývat nootropní léky „kognitivní stimulanty“.
Nootropika nemají indikace schválené FDA kvůli nedostatku objektivních důkazů o jejich účinnosti (s výjimkou kortikální myoklonické epilepsie).
Následuje stručný výtah o dostupných důkazech o účinnosti některých léků z této skupiny, publikovaných na základě textu příručky o farmakoterapii pro lékaře a chirurgy Léčiva, zpracované Ministerstvem zdravotnictví a sociálního rozvoje Ruské federace. Federace z hlediska medicíny založené na důkazech a publikovaná společností GEOTAR-Media.
Vinpocetin (mezinárodní název: Vinpocetinum; komerční názvy, pod kterými je droga známá v Rusku: Vinpocetin, Cavinton ). Shrnutí a doplňující informace:
Poznámka: Všechny uvedené indikace pro použití léku mají stupeň průkaznosti * ne vyšší než "C" (hlavně "D").
Kyselina hopantenová (mezinárodní název: Acidum hopantenicum; obchodní názvy, pod kterými je droga známá v Rusku: Gopantam , Calcium gopanthenate, Pantogam , [5] Pantocalcin ). Shrnutí a doplňující informace:
Poznámka: Žádná z uvedených indikací pro použití nemá určitý stupeň důkazu*.
Kyselina nikotinoyl gama-aminomáselná (mezinárodní název: Acidum nocotiniyl-gama-aminobutyricum; obchodní názvy, pod kterými je droga známá v Rusku: Picamilon ). Shrnutí a doplňující informace:
Poznámka: Žádná z uvedených indikací pro použití nemá určitý stupeň důkazu*.
Piracetam (mezinárodní název: Piracetamum; komerční názvy, pod kterými je droga známá v Rusku: Piracetam, Lucetam , Nootropil ). Shrnutí a doplňující informace:
Phenibut (mezinárodní název: Phenybutum; komerční názvy, pod kterými je droga známá v Rusku: Phenibut ). Shrnutí a doplňující informace:
Poznámka: Žádná z uvedených indikací pro použití nemá určitý stupeň důkazu*.
Fenotropil (mezinárodní chráněné názvy: Phenotropil, Phenotropil, Phenotropilum). INN: (4RS)-fenyloxopyrrolidinylacetamid, (4RS)-fenyloxopyrrolidinylacetamid, (4RS)-fenyloxopyrrolidinylacetamidum). Shrnutí a doplňující informace:
Poznámka: Stupeň důkazu pro použití je výsledkem preklinických a klinických studií.
Cerebrolysin (mezinárodní název: Cerebrolysinum; obchodní názvy, pod kterými je lék v Rusku znám: Cerebrolysin). Shrnutí a doplňující informace:
Cinnarizine (mezinárodní název: Cinnarizinum; komerční názvy, pod kterými je droga známá v Rusku: Cinnarizine; Stugeron). Shrnutí a doplňující informace:
Ethylmethylhydroxypyridin sukcinát (mezinárodní název: (A) ethylhydroxypyridini succinas; obchodní názvy, pod kterými je lék v Rusku znám: Mexidant , Mexidol , Mexicor ). Shrnutí a doplňující informace:
Vysvětlivky:
O účinnosti nootropik pro prevenci a léčbu mozkových příhod lze důvodně pochybovat, protože jejich použití nebylo potvrzeno medicínou založenou na důkazech a není zahrnuto ve standardech pro prevenci a léčbu akutních cévních mozkových příhod.
Zpočátku se nootropika využívala především při léčbě mozkové dysfunkce u starších pacientů s organickým mozkovým syndromem. V posledních letech, především v zemích třetího světa, což může být způsobeno nedostatečnou rozvinutostí státních organizací regulujících registraci a oběh léčiv, našly široké uplatnění v různých oborech medicíny a chirurgie, včetně geriatrické, porodnické a pediatrické praxe, neurologie , psychiatrie a narkologie.
Nootropika se v Rusku používají pro následující stavy:
Dětská praxe v rozvojových zemích (zejména široce v Rusku) neunikla osudu medicíny dospělých. V pediatrii jsou opodstatněné (nedostatek aminokyselin, kvůli kterému nedochází k normální biosyntéze zejména bílkovin a metabolismu obecně) indikace pro předepisování nootropik jsou
Některá nootropika se používají ke korekci neuroleptického syndromu ( deanol aceglumate , pyritinol , pantogam , kyselina hopantenová ), koktání ( fenibut , pantogam), hyperkineze (fenibut, kyselina hopantenová, memantin ), poruch močení ( nikotinoyl-GABA , pantogam), poruch spánku ( glycin , fenibut, gama-hydroxybutyrát vápenatý ), migrény (nikotinoyl-GABA, pyritinol, Semax ), závratě ( piracetam , phenibut, ginkgo biloba ) pro prevenci kinetózy (fenibut, GABA). V oftalmologii (jako součást komplexní terapie) se používá nikotinoyl-GABA ( glaukom s otevřeným úhlem , cévní onemocnění sítnice a makuly ), ginkgo biloba (senilní makulární degenerace , diabetická retinopatie ).
V současné době jsou nootropika klasifikována podle chemického složení.
Známky nootropní aktivity jsou přítomny ve farmakodynamice kyseliny glutamové , memantinu a levokarnitinu .
Experiment navíc prokázal nootropní účinek řady neuropeptidů a jejich syntetických analogů ( ACTH a jeho fragmenty, somatostatin , vasopresin , oxytocin , thyroliberin , melanostatin , cholecystokinin , neuropeptid Y , látka P , angiotensin II , cholecystokinin-8 analogy piracetamu atd.).
Původní tuzemské novinky dostupné v síti lékáren:
Vitamíny a látky podobné vitamínům s výrazným nootropním účinkem :
Rostlinné suroviny s nootropním účinkem :
Aminokyseliny a jejich deriváty:
Kombinované přípravky obsahující několik látek s nootropní aktivitou. Například piracetam s cinnarizinem, piracetam s ginkgo, ginkgo s různými kombinacemi bylin, piracetam s kyselinou gama-aminomáselnou, piracetam s thiotriazolinem, piracetam s diazepamem , vinpocetin s piracetamem, salbutiamin s NADH atd.
Je třeba pamatovat na možnosti potenciace nejen pozitivních účinků při použití kombinované terapie, ale také zvýšení nežádoucích účinků.
Ačkoli jsou nootropika považována za možná nejbezpečnější třídu psychofarmakologických látek, přesto mohou způsobit vážné komplikace. Například potenciálním rizikem spojeným s užíváním cinnarizinu je rozvoj parkinsonismu vyvolaného léky , zejména u starších pacientů [6] .
Jedním z nejčastějších vedlejších účinků v praxi je nespavost, úzkost a podrážděnost.
Užívání nootropik pacienty trpícími těžkými formami duševních poruch (BAD, schizofrenie) může způsobit jejich exacerbaci.
Léčba poruch spánku touto skupinou léků je možná pouze s "nedostatkovou" příčinou jejího výskytu.
| Nootropní léky | |
|---|---|
| Racetamy |
|
| GABA deriváty | |
| Blokátory receptorů GABA A |
|
| Deriváty dimethylaminoethanolu |
|
| Deriváty pyridoxinu |
|
| Neuropeptidy a jejich analogy |
|
| Aminokyseliny | |
| 2-merkaptobenzimidazolové deriváty | Bemitil |
| Vitamíny a výrobky podobné vitamínům |
|
| Deriváty adamantanu | |