N-Nitroso-N-methylmočovina

N -Nitroso- N -methylmočovina
Všeobecné
Systematický název	1-methyl-1-nitrosomočovina [1]
Zkratky	NMU, NMU
Tradiční jména	Nitrosomethylmočovina
Chem. vzorec	C2H5N3O2 _ _ _ _ _ _ _
Krysa. vzorec	CN(N=O)C(N)=O
Fyzikální vlastnosti
Molární hmotnost	103,08 g/ mol
Chemické vlastnosti
Disociační konstanta kyseliny	12,365
Klasifikace
Reg. Číslo CAS	684-93-5
PubChem	12699
Reg. číslo EINECS	211-678-4
ÚSMĚVY	CN(N=O)C(N)=O
InChI	InChI=1S/C2H5N3O2/cl-5(4-7)2(3)6/h1H3,(H2,3,6)ZRKWMRDKSOPRRS-UHFFFAOYSA-N
CHEBI	50102
ChemSpider	12177
Údaje jsou založeny na standardních podmínkách (25 °C, 100 kPa), pokud není uvedeno jinak.
Mediální soubory na Wikimedia Commons

N -Nitroso- N - Methylmočovina  - bezbarvé krystaly, rozpustné ve vodě, ethanolu a diethyletheru. V laboratorní praxi se používá jako karcinogen při modelování karcinogeneze zvířat.

Dříve používané jako cytostatické protinádorové chemoterapeutikum alkylačního typu účinku. Derivát nitrosomočoviny .

Farmakologické působení

N -nitroso - N -methylmočovina je cytostatické protinádorové chemoterapeutikum alkylačního typu účinku ze skupiny derivátů nitrosomočoviny. N -Nitroso - N -methylmočovina má protinádorovou aktivitu proti řadě maligních nádorů . Stejně jako ostatní alkylační látky může N -nitroso - N - methylmočovina v dávkách blízkých terapeutickým způsobit reverzibilní supresi krvetvorby  - leukopenii (nízký počet bílých krvinek) a trombocytopenii (snížení počtu krevních destiček v krvi).

Indikace pro použití

N -Nitroso - N - methylmočovina se používá k lymfogranulomatóze , rakovině plic , hlavně malobuněčné; melanom ; lymfomy .

Jak používat

Bezprostředně před podáním se obsah lahvičky (100 mg léčiva) rozpustí v 5-10 ml sterilní vody na injekci. Podávejte intravenózně v dávce 6-10 mg / kg (300-600 mg) 1krát za 3 dny. Délka kurzu je asi 1 měsíc (8-10 injekcí). Opakované kurzy - v intervalech 3-4 týdnů.

Při kombinované chemoterapii se N -Nitroso - N - methylmočovina podává ve stejných dávkách v intervalech určených léčebným režimem. Průběh léčby N -Nitroso - N - methylmočovinou v kombinaci s jinými léky je 2-3 týdny, interval mezi cykly je 2-3 týdny. Doporučuje se absolvovat alespoň 2 kurzy.

U lymfogranulomatózy se N -Nitroso - N - methylmočovina používá spolu s vinkristinem nebo vinblastinem , prokarbazinem, prednisolonem a dalšími cytostatiky; s rakovinou plic  - v kombinaci s cyklofosfamidem ; u melanomu  v kombinaci s daktinomycinem a vinkristinem nebo s prospidinem a vinkristinem . Jsou možné i jiné léčebné režimy.

Vedlejší účinky

Přímé toxické reakce na zavedení N -Nitroso - N - methylmočoviny u většiny pacientů: nauzea , zvracení , průjem se objevují 20-40 minut po injekci. Nevolnost a zvracení mohou trvat několik hodin, jsou méně výrazné při předběžném podání antipsychotik a antiemetik . Na konci léčby se může zvýšit anorexie (nedostatek chuti k jídlu ). Léčba N -Nitroso - N - methylmočovinou se provádí za pravidelného sledování hematologických parametrů , protože se může objevit leukopenie a trombocytopenie. Inhibice hematopoézy je obvykle pozorována na konci léčebné kúry s celkovými dávkami N -Nitroso - N - methylmočoviny vyššími než 2 g na cyklus. Při výrazné inhibici krvetvorby (počet leukocytů je menší než 3,5 * 10^9 buněk/l, krevních destiček je menší než 120 * 10^9 buněk/l) musí být léčba N - Nitroso - N - methylmočovinou přerušena.

Při opakovaném podávání N -Nitroso - N - methylurey do téže žíly je možná indurace jejích stěn, může se vyvinout flebitida (zánět žil), pigmentace kůže podél žil a jejich obliterace.

N -Nitroso - N - methylmočovina by měla být podávána přísně intravenózně: pokud se dostane pod kůži , je možná nekróza . Je třeba dávat pozor, aby se roztok N-Nitroso-N-methylmočoviny nedostal do kontaktu s kůží , protože to může způsobit přechodnou pigmentaci nebo ulceraci kůže.

Kontraindikace

Jmenování N -Nitroso - N -methylmočoviny je kontraindikováno u zpočátku těžké leukopenie (počet leukocytů je nižší než 3,5 * 10^9 buněk / l), trombocytopenie (méně než 120 * 10^9 buněk / l), s těžkou porušení jater a ledvin , s těžkou kachexií (extrémní vyčerpání) a v terminálních stádiích rakoviny .

Odkazy

1. ↑ Methylnitrosomočovina – shrnutí sloučenin . PubChem Compound . USA: Národní centrum pro biotechnologické informace (26. března 2005). Datum přístupu: 1. května 2012. Archivováno z originálu 1. února 2014. (neurčitý)