Inosin

Inosin je nukleosid sestávající z hypoxantinu  navázaného na ribózový ( ribofuranózový) zbytek prostřednictvím β -N9-glykosidické vazby [1] . Inosinmonofosfát je oxidován enzymem inosinmonofosfátdehydrogenázou za vzniku xanthin monofosfátu , klíčového prekurzoru v metabolismu purinů [1] . Inosin je součástí tRNA a je nezbytný pro translaci v případě nejednoznačných párů bází .

V roce 2007 byl Formulární výbor Ruské akademie lékařských věd klasifikován jako „zastaralé léky s neprokázanou účinností “ [2] .

Reakce

Adenin je konvertován na adenosin nebo IMP, z nichž každý je konvertován na inosin (I), který se komplementárně kombinuje s adeninem (A), cytosinem (C) a uracilem (U).

Purin nukleotid fosforyláza interkonvertuje inosin na hypoxanthin

Inosin je také meziproduktem v řetězci reakcí purinových nukleotidů potřebných pro svalové kontrakce . [3]

Lékařské aplikace

Pod názvem "riboxin" se aktivně používá v Ruské federaci v různých oblastech medicíny. Neplatí ve vyspělých zemích. Lék neprošel seriózními klinickými zkouškami a tvrzení, že pomáhá u mnoha nemocí a zesiluje účinek jiných léků, svědčí o jeho neúčinnosti: jak prezident Společnosti specialistů medicíny založené na důkazech, Ph.D. opravdu pomůžu cokoli“ [4] .

Také v postsovětském prostoru a v některých evropských zemích se používá látka inosin pranobex ( Inosine pranobex , CAS 36703-88-5 , ATC J05AX05 ) [5] , která má údajně imunostimulační aktivitu. Droga byla zakázána FDA k prodeji jako droga ve Spojených státech od roku 1981, protože nemá žádný důkaz účinnosti [5] [6] .

Někteří zastánci použití inosin pranobex prohlašují jeho antivirové a příležitostně protirakovinné vlastnosti. V některých zemích se používá při léčbě lidí s AIDS, herpesem, chřipkou, nachlazením, různými virovými hepatitidami nebo virovými encefalitidou [5] .

Ruští výrobci navrhli širší použití inosin pranobex, včetně onemocnění způsobených viry Herpes simplex ( herpes simplex ), CMV a virem spalniček , lidským T-buněčným lymfomovým virem typu III, polioviry, viry chřipky A a B, ECHO-virem (lidský enterocytopatogenní virus), viry encefalomyokarditidy a encefalitidy koní [7] .

Mechanismus antivirového působení inosinu (isoprinosinu) je podle výrobců „spojen s inhibicí virové RNA a enzymu dihydropteroátsyntetázy, který se podílí na replikaci některých virů; zvýšená syntéza lymfocytární mRNA potlačená viry , která je doprovázena supresí biosyntézy virové RNA a translace virových proteinů; zvýšení produkce lymfocytů s antivirovými vlastnostmi interferonů  – alfa a gama“ [8] .

Údaje z amerického Národního centra pro biotechnologické informace obsahují jednu dvojitě zaslepenou, placebem kontrolovanou studii účinnosti inosin pranobex (pod obchodním názvem Isoprinosine) proti běžným infekcím dýchacích cest u dětí ve věku 4 až 8 let ve Fakultní nemocnici St Anne, Brno. Podle studie „navzdory přechodnému zvýšení celkového počtu CD3+, CD4+ a CD8+ T-lymfocytů po 6 týdnech denní léčby isoprinosinem nebyly žádné rozdíly v počtu a délce akutních respiračních infekcí, v počtu antibiotických cyklů, a počet dní s kašlem, faryngitidou, rýmou a zvýšenou tělesnou teplotou (jak více než 37, tak více než 38 stupňů Celsia)“ [9] .

Poznámky

1. ↑ 1 2 Knorre D. G., Myzina S. D. Biologická chemie. - 3. vyd. - Moskva: Vyšší škola, 2000. - 479 s. - 7000 výtisků.  — ISBN 5060037207 .
2. ↑ Usnesení ze zasedání prezidia Formulárního výboru Ruské akademie lékařských věd ze dne 16. března 2007 Archivní kopie ze dne 18. července 2019 na Wayback Machine

   Okamžitě vyřadit ze seznamu léků, podle kterých probíhá poskytování léků v programu DLO, zastaralé léky s neprokázanou účinností - cerebrolysin , trimetazidin , chondroitin sulfát , vinpocetin , piracetam , fenotropil , arbidol , rimantadin in ordinol , valid atd., včetně dostupné bez lékařského předpisu.

3. ↑ R. Murray, D. Grenner, P. Meyes, W. Rodwell. Lidská biochemie: ve dvou svazcích. - Moskva: Mir, 2004. - T. 2. - 414 s. - 2000 výtisků.  — ISBN 5030036016 .
4. ↑ Léky, které neléčí // Argumenty a fakta . - 21.03.2007. Článek byl napsán na základě materiálů prezidenta Společnosti specialistů medicíny založené na důkazech, kandidáta lékařských věd Kirilla Danishevského.
5. ↑ 1 2 3 Inosine Pranobex  ( odkaz není // Cancer.org, 2008 k dispozici) Používá se především v evropských zemích, hlavně jako léčba virových infekcí... V roce 1981 FDA odmítla povolit uvedení léku na trh ve Spojených státech s odkazem na nedostatek důkazů o jeho účinnosti. Dnes se prodává v Evropě i jinde jako léčba řady virových onemocnění včetně herpesu, chřipky a virové hepatitidy. 
6. ↑ Isoprinosine Maker bojuje za FDA's OK Archivováno 22. září 2015 na Wayback Machine // LATimes, 21. září 1986: „U kořene všech tří formálních zamítnutí léku FDA byla neschopnost společnosti dokumentovat tvrzení standardní agentuře. pro účinnost Isoprinosinu."
7. ↑ Popis látky Inosine pranobex v radarové lékové encyklopedii Archivní kopie z 8. května 2016 na Wayback Machine , 2004
8. ↑ Pokyny výrobce pro přípravu P N015167/01[ upřesnit ]
9. ↑ Isoprinosin nechrání před častými infekcemi dýchacích cest v dětství . Staženo 1. února 2019. Archivováno z originálu 1. února 2019. (neurčitý)