Papaverin

Papaverin (z latinského  papaver "mák") je opiový alkaloid , derivát isochinolinu , lék s antispasmodickými a hypotenzními účinky. Izolován z opia a studován v roce 1848 Georgem Merckem (Merck, 1825-1873). G. Merck byl synem Emmanuela Mercka (Merck, 1794-1855), zakladatele Merck Corp., největší německé chemické a farmaceutické společnosti. Georg Merck byl žákem slavných německých chemiků Justuse Liebiga a Augusta Hofmanna.

Mezinárodní název

Papaverine, Papaverine (anglicky), Papaverinum (lat.).

Dávkovací formulář

Injekční roztok , rektální čípky , tablety .

Chemický název

1-[(3,4-dimethoxyfenyl)methyl]-6,7-dimethoxyisochinolin (jako hydrochlorid )

Farmakologické působení

Spazmolytikum , má hypotenzní účinek [1] . Inhibuje PDE ( fosfodiesterázu ), způsobuje hromadění cykloadenosinmonofosfátu v buňce a snížení obsahu Ca 2+ ; snižuje tonus a uvolňuje hladké svaly vnitřních orgánů ( gastrointestinální trakt , dýchací a urogenitální systém) a krevních cév . Ve velkých dávkách snižuje dráždivost srdečního svalu a zpomaluje intrakardiální vedení. Působení na centrální nervový systém je slabě vyjádřeno (ve velkých dávkách má sedativní účinek ).

Papaverin prokázal selektivní inhibici izoformy fosfodiesterázy PDE10A nacházející se hlavně ve striatu . Bylo prokázáno, že chronické podávání papaverinu myším snižuje jejich motorické a kognitivní funkce [2] .

Farmakokinetika

Absorpce závisí na lékové formě. Biologická dostupnost je v průměru 80 %. Komunikace s plazmatickými proteiny  – 90 %. Je dobře distribuován, proniká přes histohematické bariéry . Metabolizováno v játrech . Poločas - 0,5-2 hodiny (může se prodloužit až na 24 hodin). Vylučuje se ledvinami jako metabolity . Zcela odstraněn z krve během hemodialýzy .

Indikace pro použití

Křeč hladkého svalstva: břišní orgány ( cholecystitida , pylorospasmus , spastická kolitida , renální kolika ); periferní cévy ( endarteritida ); mozkové cévy ; srdce - angina pectoris (jako součást komplexní terapie); bronchospasmus . Jako pomocný lék k premedikaci .

Kontraindikace

Hypersenzitivita , AV blokáda , glaukom , těžké selhání jater , stáří (riziko hypertermie ), dětský věk (do 6 měsíců).

Pozor

Stavy po traumatickém poranění mozku, CRF, adrenální insuficience , hypotyreóza , hyperplazie prostaty , supraventrikulární tachykardie , šokové stavy.

Dávkovací režim

Uvnitř 40-60 mg 3-4krát denně. Nejvyšší jednotlivá dávka je 200 mg, denní dávka je 600 mg. Děti ve věku od 6 měsíců do 2 let - 5 mg, 3-4 roky - 5-10 mg, 5-6 let - 10 mg, 7-9 let - 10-15 mg, 10-14 let - 15-20 mg . Subkutánně nebo intramuskulárně - 1-2 ml 2% roztoku (20-40 mg) 2-4krát denně; pomalu intravenózně - 20 mg s předběžným zředěním v 10-20 ml 0,9% roztoku NaCl . Rektálně, 20-40 mg 2-3krát denně (dospělí).

Vedlejší účinky

Alergické reakce ; AV blokáda, ventrikulární extrasystola , snížení krevního tlaku , zácpa , ospalost, zvýšená aktivita "jaterních" transamináz , eozinofilie .

Předávkování