Fentanyl

Fentanyl ( lat.  Phentanylum ) je opioidní analgetikum , silný agonista mu - opioidních receptorů . K dispozici jako citrát . Používá se hlavně jako analgetikum v anesteziologii .

Dříve byl široce používán pro neuroleptanalgezii v kombinaci s neuroleptiky (viz Droperidol ), jako součást kombinovaného léku "talamonal".

Obecné informace

Fentanyl je syntetické analgetikum , derivát 4- aminopiperidinu . Chemická struktura je částečně podobná promedolu . Má silný, ale krátkodobý (s jedinou injekcí) analgetický účinek.

Po intravenózním podání se maximální účinek rozvíjí po 1-3 minutách a trvá 15-30 minut. Po intramuskulární injekci se maximální účinek dostaví po 3-10 minutách.

Pro přípravu léčiva pro anestezii ( premedikaci ) se fentanyl podává v dávce 0,05-0,1 mg (1-2 ml 0,005% roztoku) intramuskulárně půl hodiny před operací.

Při operacích v lokální anestezii lze jako další lék proti bolesti použít fentanyl (obvykle používaný v kombinaci s antipsychotiky ). Zadejte intravenózně nebo intramuskulárně 0,5-1 ml 0,005% roztoku fentanylu (v případě potřeby lze lék opakovat každých 20-40 minut).

Fentanyl lze použít k úlevě od akutní bolesti při infarktu myokardu , angině pectoris , plicním infarktu , renální a jaterní kolikě atd. 0,5-1-2 ml 0,005% roztoku se podává intramuskulárně nebo intravenózně. Fentanyl se k tomuto účelu často používá v kombinaci s neuroleptiky.

Injekce fentanylu se opakují po 20-40 minutách a po operaci - po 3-6 hodinách.

Při použití fentanylu, zejména při rychlém podání do žíly, je možná respirační deprese, kterou lze odstranit intravenózním podáním naloxonu .

U krátkodobých mimodutinových operací, kdy není nutné použití myorelaxancií a neuroleptanalgezie se provádí se zachováním spontánního dýchání, se podává fentanyl v dávce 1 ml 0,005% roztoku na každých 10– 20 kg tělesné hmotnosti. V tomto případě je nutné sledovat přiměřenost spontánního dýchání. Je nutné umět v případě potřeby provést tracheální intubaci a umělou plicní ventilaci . Při absenci podmínek pro umělou ventilaci plic je použití fentanylu pro neuroleptanalgezii nepřijatelné.

Může se objevit motorická excitace, spasmus a rigidita svalů hrudníku a končetin, bronchiolospasmus , hypotenze , sinusová bradykardie . Bradykardie je eliminována atropinem (0,5-1 ml 0,1% roztoku).

Pacientům léčeným inzulinem , kortikosteroidy a antihypertenzivy jsou podávány nižší dávky.

Fentanyl se může stát návykovým a návykovým ( fyzická závislost ).

Časné zprávy o možné kožní toxicitě fentanylu [1] byly později vyvráceny American Academy of Clinical Toxicology ( AACT ) a dalšími organizacemi [2] .  

Neuroleptanalgezie

K dosažení neuroleptanalgezie se nejprve podává neuroleptikum a poté fentanyl v dávce 1 ml 0,005% roztoku na každých 5 kg tělesné hmotnosti pacienta. Vstupte do léku pomalu - intravenózně. K úvodu do anestezie lze použít poloviční dávku fentanylu a poté zavedení snížených dávek barbiturátů nebo jiných anestetik ( kombinovaná indukce ).

Zpravidla se po užití antipsychotika a fentanylu pacientovi podá myorelaxans , zaintubuje trachea a provede se pomocná nebo umělá ventilace plic kyslíkem nebo směsí kyslíku s oxidem dusným či jiným inhalační anestetika ve snížených koncentracích. K udržení analgezie se v případě potřeby podávají každých 10-30 minut další 1-3 ml 0,005% roztoku fentanylu.

Kontraindikace

Užívání fentanylu je kontraindikováno při císařském řezu (před extrakcí plodu ) a jiných porodnických operacích (vzhledem ke zvýšené citlivosti dechového centra novorozenců na inhibiční účinek fentanylu), při těžké hypertenze v plicním oběhu, s útlumem dýchací centrum , pneumonie , atelektáza a infarkt plic , bronchiální astma , sklon k bronchiolospasmu , onemocnění extrapyramidového systému .

Narkotické vlastnosti

Dlouhodobé užívání fentanylu je spojeno s rozvojem drogové závislosti a toxický účinek této drogy je ve srovnání s morfinem rozmanitější , protože tyto látky mají ve své chemické struktuře jen málo společného. . Biologické účinky fentanylu jsou k nerozeznání od účinků způsobených heroinem , s tou výjimkou, že fentanyl může být stokrát silnější. . Fentanyl se nejčastěji používá intravenózně, ale stejně jako heroin lze kouřit nebo užívat intranazálně .

Užívání fentanylu se stalo obzvláště rozšířeným v Estonsku , kde od roku 2012 téměř vyloučilo heroin z místního trhu s opiáty . Fentanyl se objevil v Estonsku na samém začátku 21. století, kdy byl nedostatek heroinu [3] .

Předávkování

Smrtelná dávka pro člověka je 2 miligramy . . Při užívání fentanylu je velmi snadné se předávkovat [4] .

Při mírném předávkování dochází k útlumu centra kašle, mióze (těžké zúžení zornic), výskyt halucinací , snížení sekreční aktivity žaludku , podráždění střevních chemoreceptorů , snížení močení , snížení při bazálním metabolismu snížení tělesné teploty, závratě , bolesti hlavy , zvýšení tonusu hladkého svalstva , bronchospasmus , křeče v močovodech , bolesti při močení , útlum podélné střevní motility , zvýšená příčná střevní motilita, zvýšený tonus antra žaludku , inhibice bazální sekrece , zpomalení průchodu střevního obsahu, dyskineze tlustého střeva, poruchy zraku, dyspeptické poruchy , poškození žaludeční sliznice, poškození intersticiální tkáně , plicní edém , hypoxie , bradykardie , zástava srdce , výrazná deprese dechového centra, stupor dechového centra mozku a zástava dechu .

Při dlouhodobém užívání fentanylu v dávkách dokonce mírně vyšších, než jsou terapeutické, je možný rozvoj onemocnění, jako je gastritida , žaludeční vřed a duodenální vřed . . Také použití fentanylu může způsobit poškození endotelu jaterních cév, poškození hepatocytů a cirhózu jater , což je způsobeno hepatotoxicitou fentanylu . .

Předávkování fentanylem je mezi drogově závislými běžným jevem . Zejména to způsobilo smrt slavných amerických umělců: rappera Lil Peepa [5] a rockového zpěváka Prince [6] .

Začátkem roku 2018 narkologové zjistili, že hlavním zabijákem amerických drogově závislých byl v posledním desetiletí fentanyl a další syntetické opioidy , které se rozšířily po celých Spojených státech [7] . Syntetické opioidy představují více než polovinu úmrtí narkomanů ve Spojených státech [8] , což je také spojeno se silným účinkem drogy, která způsobuje předávkování extrémně nízkými dávkami [9] .

Sociální důsledky

Podle americké policie vede distribuce fentanylu jako náhražky za heroin nebo ve směsi s heroinem k prudkému nárůstu úmrtí na předávkování drogami [1] [6] . Zvýšená nebezpečnost drogy je dána i tím, že přídavek fentanylu k čistému heroinu je obtížně rozpoznatelný a často jej provádějí dealeři bez vědomí uživatele [1] . I přes vysoké riziko předávkování je fentanyl mezi drogově závislými velmi žádaný pro svou relativní levnost [4] .

V roce 2018 začali drogoví dealeři na dark webu přestat distribuovat fentanyl. Důvodem bylo to, že kvůli vysokému riziku úmrtí při předávkování způsobuje fentanyl příliš mnoho úmrtí, a proto přitahuje zvýšenou pozornost ze strany donucovacích orgánů [10] .

Právní status

Fentanyl a některé jeho deriváty ( carfentanil , remifentanil , sufentanil ) jsou zařazeny jako omamné látky na Seznam II Seznamu omamných látek, psychotropních látek a jejich prekurzorů podléhajících kontrole v Ruské federaci . Řada jeho derivátů ( alfa-mentylfentanyl , alfa-methylthiofentanyl , acetyl -alfamethylfentanyl , acetylfentanyl , beta-hydroxy-3-methylfentanyl , beta-hydroxyfentanyl , 3-methylthiofentanyl , 3-methylfentanyl , para-fluorfentanyl , uvedený arethiofentanyl ) I omamné látky , jejichž oběh je v Ruské federaci zakázán.

Fyzikální vlastnosti

Bílý krystalický prášek . Prakticky nerozpustný ve vodě. Snadno rozpustný v alkoholu .

Úložiště

Skladování: seznam A. Uvolňování a použití se provádí podle pravidel stanovených pro morfin a jiná narkotická analgetika.

Vzhledem k vysoké aktivitě drogy při práci s ní (ve výrobě) je třeba dbát opatrnosti (práce uvnitř pod průvanem, v rukavicích).

Aplikace zpravodajskými agenturami

Podle oficiálního prohlášení ministra zdravotnictví Jurije Ševčenka při incidentu se zajetím rukojmí během muzikálu „Nord-Ost “: „K neutralizaci teroristů byla použita kompozice založená na derivátech fentanylu... Samy o sobě tyto prostředky nemůže způsobit smrtelný výsledek“ [11] . Andy Oppenheimer, přední americký odborník na chemické zbraně, se k této epizodě vyjádřil následovně: „Následky, které vidíme u bývalých rukojmích – zvracení, dezorientace a paralýza dýchacích cest – jsou podobné těm, které má fentanyl“ [12] . S největší pravděpodobností byl lék na bázi fentanylu použit ve spojení s halotanem (halotanem), který má mnohem vyšší těkavost [13] .

Poznámky

1. ↑ 1 2 3 „Smack in the suburbs“ Archivováno 31. srpna 2016 na Wayback Machine , BBC_News, 31. srpna 2016
2. ↑ Michael J. Moss, Brandon J. Warrick, Lewis S. Nelson, Charles A. McKay, Pierre-André Dubé. Prohlášení o pozici ACMT a AACT: prevence pracovní expozice fentanylu a analogu fentanylu osobám zasahujícím v případě nouze  // Klinická toxikologie. — 2018-04-03. - T. 56 , č.p. 4 . - S. 297-300 . — ISSN 1556-3650 . doi : 10.1080 / 15563650.2017.1373782 .
3. ↑ Sam Wilson. Syntetická droga fentanyl způsobuje v Estonsku boom předávkování . BBC News (30. března 2012). Získáno 30. března 2012. Archivováno z originálu 30. května 2012. (neurčitý)
4. ↑ 1 2 "Prostě usnou a je to." Proč „bílí Číňané“ znovu zabíjejí Rusy  (angl.) . Mediální zóna. Staženo 20. února 2020. Archivováno z originálu 20. února 2020.
5. ↑ Zemřel americký rapper Lil Peep  (rusky) , RIA Novosti  (16. listopadu 2017). Archivováno z originálu 16. listopadu 2017. Staženo 16. listopadu 2017.
6. ↑ 1 2 „Devět zemře ve Vancouveru za 24 hodin na předávkování fentanylem opioidem“ Archivováno 18. prosince 2016 na Wayback Machine  , BBC, 18. 12. 2016.
7. ↑ DEA: Opioidní krize v USA „stále narůstá  “ . finance.yahoo.com. Staženo 20. února 2020. Archivováno z originálu 20. února 2020.
8. ↑ Scott Higham, Sari Horwitz, Katie Zezima. Selhání fentanylu . The Washington Post (13. března 2019). Staženo 20. února 2020. Archivováno z originálu 13. února 2021. (neurčitý)
9. ↑ Narkologové odhalují hlavní zdroj „heroinové epidemie“ ve Spojených státech . RIA Novosti (20181204T1805+0300). Staženo 20. února 2020. Archivováno z originálu 20. února 2020. (Ruština)
10. ↑ Mark Townsend. Dealeři temného webu dobrovolně zakazují smrtící  fentanyl . the Guardian (1. prosince 2018). Staženo 2. prosince 2018. Archivováno z originálu dne 2. prosince 2018.
11. ↑ Během útoku byl použit fentanylový plyn . NEWSru.com (30. října 2002). Staženo 15. února 2020. Archivováno z originálu dne 15. února 2020. (neurčitý)
12. ↑ Byly použity dva plyny. Při přepadení Divadelního centra na Dubrovce byla s největší pravděpodobností použita směs fentanylu a halotanu // "Expert" č. 41 (347) / 4. listopadu 2002
13. ↑ Smrt v narkóze , BBCRussian.com  (30. října 2002). Archivováno z originálu 20. února 2020. Staženo 15. února 2020.

Literatura

• Fentanyl . Encyklopedie léčiv a farmaceutických produktů . Patent na radar. — Návod, aplikace a vzorec. (Ruština)
• Fentanylový lékový profil // EMCCDA
• Kontrola bezprostředního prekurzoru používaného při nezákonné výrobě fentanylu // DEA

Slovníky a encyklopedie	velká čínština Britannica (online)