| Betamethason | |
|---|---|
| Betamethason | |
| Chemická sloučenina | |
| IUPAC | (11beta,16beta)-9-fluor-11,17,21-trihydroxy-16-methylpregna-1,4-dien-3,20-dion |
| Hrubý vzorec | C22H29FO 5 _ _ _ _ |
| Molární hmotnost | 392,461 g/mol |
| CAS | 378-44-9 |
| PubChem | 9782 |
| drogová banka | APRD00513 |
| Sloučenina | |
| Klasifikace | |
| ATX | A07EA04 , C05AA05 D07AC01 D07XC01 H02AB01 R01AD06 R03BA04 S01BA06 S01CB04 S02BA07 S03BA03 |
| Farmakokinetika | |
| Biologicky dostupný | ? |
| Metabolismus | jaterní CYP3A4 |
| Poločas rozpadu | 5,6 hodiny |
| Vylučování | ? |
| Lékové formy | |
| oční kapky , oční a ušní kapky, oční mast , roztok pro intravenózní a intramuskulární injekci, injekční suspenze, krém pro vnější použití, mast pro vnější použití, tablety | |
| Způsoby podávání | |
| orální nebo aktuální | |
| Ostatní jména | |
| Akriderm ® , Beloderm ® , Betazone ® , Betacorten ® , Betamethason, Betamethason fosfát sodný, Betamethason valerát, Betamethason dipropionát, Betnovate ® , Diprospan ® , Kuteride, Betliben, Flosteron, Celederm ® , Celederm, | |
| Mediální soubory na Wikimedia Commons | |
Betamethason je syntetický glukokortikoidní lék .
Při aplikaci přímo na cévy má vazokonstrikční účinek.
Betamethason má výrazný na dávce závislý účinek na metabolismus sacharidů , bílkovin a tuků .
Má katabolický účinek v lymfoidní a pojivové tkáni , svalech , tukové tkáni , kůži , kostní tkáni . Osteoporóza a Itsenko - Cushingův syndrom jsou hlavními faktory limitujícími dlouhodobou léčbu kortikosteroidy . V důsledku katabolického působení je možné potlačení růstu u dětí.
Při systémovém použití je terapeutická aktivita betamethasonu dána protizánětlivými, antialergickými, imunosupresivními a antiproliferativními účinky.
Při zevní a lokální aplikaci je terapeutická aktivita betamethasonu způsobena protizánětlivým, antialergickým a antiexsudativním (v důsledku vazokonstrikčního účinku) působením.
Z hlediska protizánětlivé aktivity 30krát převyšuje hladinu hydrokortizonu , nemá mineralokortikoidní aktivitu. Přítomnost atomu fluoru v molekule zvyšuje protizánětlivou aktivitu betamethasonu. Betamethason ve formě dipropionátu se vyznačuje dlouhým účinkem.
Vazba na plazmatické bílkoviny je asi 64 %, Vd - 84 litrů. Metabolizováno v játrech. Metabolity jsou vylučovány převážně ledvinami, malá část - žlučí .
Při absorpci kůží se betamethason vyznačuje podobnými farmakokinetickými vlastnostmi, a to jak pro vnější, tak pro systémové použití. Systémová absorpce po zevním použití je 12-14%.
Při místní a vnější aplikaci na neporušenou pokožku může být absorpce zanedbatelná. Přítomnost zánětlivého procesu, stejně jako použití okluzivního obvazu, může zvýšit množství absorpce.
Pro perorální podání:
Pro parenterální použití:
Pro intraartikulární podání:
Pro venkovní použití:
Pro místní použití: onemocnění očí a ucha s výraznou alergickou nebo zánětlivou složkou.
Dávka se nastavuje individuálně.
Při perorálním podání je denní dávka pro dospělé 0,25-8 mg, pro děti - 17-250 mcg / kg. Po delším užívání by mělo být vysazení betamethasonu prováděno postupně, snižovat dávku o 250 mcg každé 2-3 dny.
Pro intravenózní podání (pomalý proud nebo kapání) je jednotlivá dávka 4-8 mg, v případě potřeby je možné zvýšení na 20 mg; udržovací dávka je obvykle 2-4 mg. Jedna dávka pro intramuskulární injekci je 4-6 mg.
Pro intraartikulární injekci a injekci přímo do léze u onemocnění měkkých tkání, v závislosti na velikosti kloubu a velikosti postižené oblasti, je jednotlivá dávka 0,4-6 mg.
Subkonjunktivální jednorázová dávka - 2 mg.
Pro vnější použití naneste tenkou vrstvu na postiženou oblast pokožky 2-6krát denně až do klinického zlepšení, poté aplikujte 1-2krát denně. Při použití betametazonu u dětí, stejně jako u pacientů s obličejovými lézemi, by průběh léčby neměl přesáhnout 5 dní.
Steroidní diabetes , rozvoj Itsenko-Cushingova syndromu , potlačení systému hypotalamus-hypofýza-nadledviny, výskyt hirsutismu a akné, změny tělesné hmotnosti..
Hypokalémie , osteoporóza , zadržování sodíku a vody v těle.
Poruchy spánku, euforie , neklid , úzkost , deprese , psychóza , steroidní exoftalmus
Trofické léze rohovky , katarakta , glaukom .
Arteriální hypertenze , myokardiální dystrofie , arytmie .
Aktivace infekčních onemocnění.
Steroidní žaludeční vřed .
Zvýšené riziko trombózy a embolie .
Myopatie .
Vzácně - svědění , hyperémie , pálení, suchost, folikulitida , akné , hypopigmentace , periorální dermatitida , alergická dermatitida , macerace kůže , sekundární infekce , atrofie kůže , strie , pálení . Při dlouhodobém používání nebo aplikaci na velké plochy kůže se mohou vyvinout systémové vedlejší účinky charakteristické pro GCS .
Přecitlivělost na betamethason.
Peptický vřed žaludku a dvanáctníku , osteoporóza , Itsenko-Cushingův syndrom , diabetes mellitus , systémové mykózy , virové infekce , období očkování , aktivní forma tuberkulózy . Preeklampsie , eklampsie , placentární příznaky .
Nestabilní klouby , infikované léze a intervertebrální prostory.
Acne rosacea , akné a acne vulgaris (juvenilní) primární virové infekce kůže (včetně planých neštovic ).
Použití v těhotenství je možné ve výjimečných případech podle přísných indikací. Pokud je to nutné, použijte během kojení , kojení by mělo být přerušeno.
Při perorálním podání je nutné kontrolovat hladinu glukózy v krvi, krevní tlak , ukazatele vodní a elektrolytové rovnováhy. V případě podráždění nebo příznaků přecitlivělosti na betamethason je třeba léčbu přerušit a zahájit vhodnou terapii. Když je připojena sekundární infekce, léčba se provádí vhodnými antimikrobiálními látkami. Není indikováno k léčbě onemocnění hyalinních membrán novorozenců. Neměl by se používat externě k léčbě primárních kožních lézí s houbovými (např. kandidóza , trichofytóza ) a bakteriálními (např. impetigo ) infekcí, perianálním a anogenitálním svěděním.
Při současném použití se srdečními glykosidy se jejich účinek zvyšuje; s diuretiky - zvyšuje se vylučování draslíku; s hypoglykemickými léky, perorálními antikoagulancii - oslabení jejich účinku; s NSAID - zvyšuje se riziko erozivních a ulcerózních lézí a krvácení z gastrointestinálního traktu .
| Steroidní hormony (exogenní) | |||||||||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| |||||||||||||||||
| |||||||||||||||||
| |||||||||||||||||
| |||||||||||||||||
| |||||||||||||||||
| Glukokortikosteroidy pro lokální použití ( D07 ) | |||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Glukokortikosteroidy |
| ||||||||
| * — lék není registrován v Rusku | |||||||||
| Kortikosteroidy pro systémové použití ( H02 ) | |
|---|---|
| Mineralokortikosteroidy |
|
| Glukokortikosteroidy |
|
| Kombinace kortikosteroidů | Methylprednisolon v kombinaci s jinými léky |
| Antikortikosteroidy | Trilostan * |
| * — lék není registrován v Rusku | |