klomipramin | |
---|---|
Clomipraminum | |
Chemická sloučenina | |
IUPAC | 3-(3-chlor-10,11-dihydro-5H- dibenzo [ b,f ]azepin-5-yl) -N,N -dimethylpropan-1-amin |
Hrubý vzorec | C19H23CIN2 _ _ _ _ _ |
Molární hmotnost | 314,9 |
CAS | 303-49-1 |
PubChem | 2801 |
drogová banka | APRD00253 |
Sloučenina | |
Klasifikace | |
ATX | N06AA04 |
Farmakokinetika | |
Biologicky dostupný | Přibližně 50 % při perorálním podání |
Metabolismus | Játra |
Poločas rozpadu |
Klomipramin asi 35 hodin Desmethylklomipramin (nejaktivnější metabolit ) asi 50 hodin |
Vylučování | ledviny |
Lékové formy | |
tablety a dražé 10 a 25 mg, tablety s prodlouženým uvolňováním 75 mg, ampulky 2 ml 2,5% roztoku (25 mg) | |
Způsoby podávání | |
orálně , intramuskulárně , intravenózně | |
Ostatní jména | |
Anafranil (Anafranil), Gidifen, Clominal, Clofranil, Maronil (Maronil), Hydiphen, Klomipramin, Monochlorimipramin, Neoprex | |
Mediální soubory na Wikimedia Commons |
Clomipramin ( angl. Clomipramin ) je tricyklické antidepresivum , podobné působení jako imipramin , ale silněji blokuje zpětné vychytávání serotoninu . Má také α-adrenergní blokování a antihistaminový účinek. Má výrazný thymoleptický účinek se slabší stimulační složkou než imipramin. Strukturou se liší od imipraminu pouze přítomností atomu chloru v molekule .
Používá se u různých forem deprese, včetně hlubokých, vleklých forem. Účinek nastává poměrně rychle (3-5. den) [1] .
Přiřaďte obvykle 0,025 g (25 mg) 3krát denně, v případě potřeby zvyšte dávku na 50 mg nebo více 3krát denně. Při těžké depresi se 25-50 mg injikuje do žíly (pomalu) - až 200 mg. Po dosažení terapeutického účinku přejdou na užívání léku uvnitř.
Glaukom s uzavřeným úhlem , hypertrofie prostaty , kolísání cévního tonu, srdeční arytmie [2] (zejména srdeční blok ), nedávný infarkt myokardu , manická fáze bipolárních poruch , těžké poškození jater, porfyrie , dětství [3] .
S opatrností se klomipramin používá pro srdeční onemocnění , anamnézu epilepsie , kojení, ve stáří, se selháním jater , onemocnění štítné žlázy , feochromocytom , anamnézu psychózy (klomipramin může zvýšit psychotické příznaky), retenci moči v anamnéze, při provádění elektrokonvulzivní terapie , současná anestezie (zvýšené riziko arytmií a arteriální hypotenze ) [3] .
Užívání klomipraminu během těhotenství, zejména v prvním a třetím trimestru , je třeba se vyhnout, pokud to není nezbytně nutné [3] .
Při užívání klomipraminu ženou během kojení se mohou u dítěte objevit nežádoucí účinky; kojenec by měl být sledován kvůli letargii a ospalosti [3] .
Je třeba mít na paměti, že klomipramin může zhoršit schopnost ovládat pohyblivé mechanismy, zhoršit schopnost řídit auto [3] .
Zrušení klomipraminu by nemělo být prováděno náhle [3] .
Hlavními nežádoucími účinky klomipraminu jsou anticholinergní účinky [2] ( poruchy akomodace , zácpa , retence moči, sucho v ústech, zmatenost [2] , zvýšený nitrooční tlak [3] ), ortostatická hypotenze , méně často kardiotoxické účinky ( nutné monitorování EKG ) [2] . Kardiotoxické vedlejší účinky klomipraminu zahrnují změny na EKG , arytmie, ortostatickou hypotenzi , tachykardii [3] . Na rozdíl od imipraminu klomipramin obvykle nezvyšuje strach a úzkost. Podobně jako antidepresiva ze skupiny SSRI může vést k rozvoji sexuální dysfunkce [4] .
Možná dyspepsie [5] , nauzea , sedace , nespavost , agitovanost [6] , poruchy chování [3] , agitovanost , exacerbace paranoidních příznaků, fázové inverze (tj. rozvoj mánie nebo hypománie ), ataxie , křeče , dyskineze , svalové záškuby [5] (zejména u starších pacientů), třes , synkopa, zvýšené pocení, vyrážka a reakce z přecitlivělosti ( kopřivka , fotosenzitivita ), sexuální dysfunkce, změny krevního cukru, endokrinní nežádoucí účinky ( zvětšení varlat , gynekomastie , galaktorea ), zvýšená chuť k jídlu a tělesná hmotnost (někdy ztráta hmotnosti), horečka , agranulocytóza , leukopenie , eozinofilie , purpura , trombocytopenie , hyponatremie , změny jaterních testů [3] .
Při užívání klomipraminu se může objevit anticholinergní syndrom [7] . Kombinace klomipraminu s některými dalšími antidepresivy (léky ze skupiny IMAO [8] , léky ze skupiny SSRI [9] ) a někdy s monoterapií klomipraminem [10] může vyvinout serotoninový syndrom [8] [9] [10]. . V případech, kdy se klomipramin používá při selhání jater , je možné zvýšit sedativní účinek [3] .
V případech intravenózního kapání klomipraminu je třeba pečlivě sledovat krevní tlak , protože ortostatické kolapsy jsou v těchto případech časté, zejména v prvních hodinách po infuzní terapii [2] .
Lék není kompatibilní s ireverzibilními IMAO , reserpinem [5] . V kombinaci s IMAO může způsobit výraznou excitaci, hypotenzní krizi, horečku , svalové křeče , křeče, kóma [11] :400 . Nedoporučuje se kombinovat s fluvoxaminem a klozapinem . Zvyšuje koncentraci antidepresiv SSRI [5] . Zvyšuje účinek adrenomimetik , může zvýšit účinek adrenalinu , sedativních antihistaminik , antitrombotik, antagonistů vitaminu K , atropinu , biperidenu, isoprenalinu , norepinefrinu , léků na celkovou anestezii , antiparkinsonik , chinidinu , léků obsahujících ethanol , etanol . Užívání chinidinu v kombinaci s klomipraminem se nedoporučuje. Klomipramin může oslabit účinek betanidinu, klonidinu , reserpinu (až do ukončení tohoto účinku), oslabit účinek methyldopy [11] : 399-401 .
Kombinace klomipraminu s léky, které tlumí centrální nervový systém, může vést k nebezpečné letargii, stejně jako kombinace klomipraminu s opioidními analgetiky [11] :121 . Při kombinaci s klomipraminem a levodopou se může zvýšit krevní tlak , s prokainamidem , chinidinem nebo látkami stimulujícími štítnou žlázu se mohou objevit srdeční arytmie, při kombinaci s hormonální antikoncepcí se zvyšuje deprese a při kombinaci s disulfiramem se může objevit delirium . Kombinace s lithiovými preparáty může vést ke snížení záchvatového prahu [11] :400 .
Karbamazepin , fenytoin , nikotin snižují koncentraci klomipraminu v plazmě ; cimetidin , estrogeny zvyšují jeho koncentraci [11] :400 .
Antidepresiva ( N06A ) | |||||||||||||
---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| |||||||||||||
| |||||||||||||
| |||||||||||||
| |||||||||||||
| |||||||||||||
Údaje o léčivech jsou uvedeny v souladu s registrem registrovaných léčiv a TKFS ze dne 15.10.2008 (* - lék je stažen z oběhu) Vyhledávání v databázi léčiv . Federální státní instituce NTs ESMP Roszdravnadzor Ruské federace (28. října 2008). Staženo 12. listopadu 2008. |