Serotoninové receptory
Aktuální verze stránky ještě nebyla zkontrolována zkušenými přispěvateli a může se výrazně lišit od
verze recenzované 2. května 2020; kontroly vyžadují
9 úprav .
Serotoninové receptory (5-HT receptory) jsou membránové receptory pro 5-hydroxytryptamin (5-HT), neurotransmiter a hormon známý jako serotonin , který také interaguje s řadou léků a psychoaktivních látek. Aktivace receptoru spouští intracelulární procesy, které ovlivňují aktivitu dalších mediátorových systémů - glutamátu , dopaminu a GABA .
Klasifikace
Poprvé byla heterogenita serotoninových receptorů prokázána v experimentech Gadduma, Picarela (1957): schopnost serotoninu stahovat hladké svaly byla blokována diethylamidem kyseliny D-lysergové ( LSD ) a schopnost excitovat autonomní ganglia bylo zabráněno morfinem. Odpovídající receptory byly pojmenovány D- a M-serotoninové receptory. I. N. Pidevich (1962, 1965) ukázal, že reflexní reakce na serotonin vznikající ze serotoninových receptorů senzorických vláken bloudivého nervu nejsou inhibovány LSD a morfinem , ale jsou kompetitivně blokovány tipindolem. Odpovídající receptory byly označeny jako serotoninové receptory T-typu. Později se začala studovat vazebná místa serotoninu pomocí značených ligandů a receptory byly klonovány. Pomocí nových vlastností bylo izolováno sedm rodin serotoninových receptorů: 5-HT1, 5-HT2 (Leysen et al., 1979, 1981), 5-HT3, 5-HT4, 5-HT5, 5-HT6 a 5- HT7. Některé z těchto rodin receptorů mají podtypy. S akumulací dat týkajících se role a farmakologických charakteristik 5-HT1-7 receptorů existují důvody předpokládat, že 5-HT2 receptory jsou blízké nebo totožné s serotoninovými D-receptory; 5-HT3 receptory odpovídají serotoninovým receptorům typu T; Receptory 5-HT4 jsou podobné receptorům M-serotoninu. Nicméně otázka poměru serotoninových receptorů typu D, M a T k rodinám 5-HT1-7 vyžaduje další studium. Serotoninové receptory jsou metabotropní , sestávají ze sedmi domén a jsou spojeny s G-proteiny , s výjimkou 5-HT3 ionotropní rodiny a AK1-M0(V)-transportázového enzymu .
Podtypy
Přehled serotoninových receptorů
|
Receptor (poprvé klonovaný)
|
Gen
|
Ubytování
|
Funkce
|
Agonista
|
Antagonista
|
Léky, které působí na tyto receptory
|
5-HT 1A (1987)
|
|
|
|
Selektivní (selektivita pro 5-HT1A oproti jiným 5-HT receptorům)
- Kanabidiol (aktivita a potence neznámé)
- F-15 599 (silná a selektivní sloučenina pro receptory 5- HT1A )
- Flesinoxan (silný agonista, EC50 = 24 nM)
- Gepiron (částečný agonista, Ki = 70 nM)
- haloperidol [25]
- Ipsapiron (částečný agonista, Ki = 12,1 nM. Má antidepresivní a anxiolytické vlastnosti)
- Trazodon ( SARI . Selektivní v tom smyslu, že působí buď jako antagonista nebo nemá žádný účinek na všechny ostatní 5-HT receptory. Kd = 78 nM)
- Yohimbin (neselektivní částečný agonista se střední afinitou, používaný k léčbě sexuální dysfunkce )
- Tandospiron (silný a selektivní parciální agonista. K i = 27 ± 5 nM sedativum a antidepresivum )
- Vortioxetin (plný agonista)
Neselektivní
|
|
|
5-HT 1B (1992)
|
|
|
|
|
|
- Léky proti migréně (jako jsou triptany )
|
5-HT 1D (1991)
|
|
|
|
|
|
- Léky proti migréně (jako jsou triptany )
|
5-HT 1E (1992)
|
|
|
|
|
|
|
5-HT 1F (1993)
|
|
|
|
|
|
|
5-HT 2A (1988)
|
|
|
- Závislost [36]
- Alarm [37]
- Chuť
- Poznání (znalosti)
- Představivost
- Vzdělání
- Paměť
- Nálada
- Vnímání
- Sexuální chování [38]
- Spánek [39]
- Termoregulace [40]
- Vazokonstrikce [41]
|
|
|
|
5-HT 2B (1992)
|
|
- Cévy
- CNS
- gastrointestinální trakt
- krevní destičky
- PNS
- hladký sval
|
- Alarm [42] [43] [44]
- Chuť k jídlu [45]
- Kardiovaskulární funkce
- Gastrointestinální motilita [46]
- Spánek [39]
- Vazokonstrikce
|
|
|
- Léky, které zmírňují záchvaty migrény (antagonisté)
|
5-HT 2C (1988)
|
|
- Cévy
- CNS
- gastrointestinální trakt
- krevní destičky
- PNS
- hladký sval
|
|
|
|
|
5-HT 3 (1993)
|
|
- CNS
- gastrointestinální trakt
- PNS
|
- závislost
- Úzkost
- Zvracení
- Gastrointestinální motilita
- Školení [55]
- Paměť [55]
- Nevolnost
|
|
|
|
5-HT4 ( 1995)
|
|
- CNS
- gastrointestinální trakt
- PNS
|
|
|
|
|
5-HT 5A (1994)
|
|
|
|
|
|
|
5-HT 5B (1993)
|
|
funkce u hlodavců, pseudogen u lidí
|
|
|
|
|
5-HT6 ( 1993)
|
|
|
|
|
|
|
5-HT 7 (1993)
|
|
- Cévy
- CNS
- gastrointestinální trakt
|
|
|
|
|
Je třeba poznamenat, že 5- HT1C receptor byl po klonování a další charakterizaci zařazen do rodiny 5-HT2 a přejmenován na 5- HT2C , protože má více společného s touto rodinou než s 5- HT1 .
Mezi velmi neselektivní agonisty podtypu 5-HT receptorů patří ergotamin ( antimigréna ), který aktivuje 5-HT 1A , 5-HT 1D , 5-HT 1B , D 2 receptory a také norepinefrinové receptory [26] . LSD ( psychedelické ) je agonista následujících 5-HT receptorů: 5-HT 1A , 5-HT 2A , 5-HT 2C , 5-HT 5A , 5-HT 5 , 5-HT 6 [26] .
Viz také
Odkazy
Poznámky
- ↑ 1 2 Nelson, DL 5-HT 5 receptory : [ angl. ] // Současné drogové cíle. CNS a neurologické poruchy. - 2004. - Sv. 3, č. 1. - S. 53-58. - doi : 10.2174/1568007043482606 . — PMID 14965244 .
- ↑ Tomkins DM, Higgins GA, Sellers EM Nízké dávky agonisty 5-HT1A 8-hydroxy-2-(di-n-propylamino)-tetralinu (8-OH DPAT) zvyšují příjem etanolu // Psychofarmakologie : deník. - Springer , 1994. - Sv. 115 , č. 1-2 . - S. 173-179 . - doi : 10.1007/BF02244769 . — PMID 7862892 .
- ↑ Müller CP, Carey RJ, Huston JP, De Souza Silva MA Závislost na serotoninu a psychostimulanciích: zaměření na 5-HT1A-receptory // Prog Neurobiol . : deník. - 2007. - Sv. 81 , č. 3 . - str. 133-178 . - doi : 10.1016/j.pneurobio.2007.01.001 . — PMID 17316955 .
- ↑ Carey RJ, DePalma G., Damianopoulos E., Shanahan A., Müller CP, Huston JP Důkaz, že autoreceptor 5-HT1A je důležitým farmakologickým cílem pro modulaci kokainových behaviorálních stimulačních účinků // Brain Res . : deník. - 2005. - Sv. 1034 , č.p. 1-2 . - S. 162-171 . - doi : 10.1016/j.brainres.2004.12.012 . — PMID 15713268 .
- ↑ 1 2 de Boer SF, Koolhaas JM Agonisté a agrese receptorů 5-HT1A a 5-HT1B: farmakologická výzva hypotézy nedostatku serotoninu // Eur J Pharmacol . : deník. - 2005. - Sv. 526 , č.p. 1-3 . - str. 125-139 . - doi : 10.1016/j.ejphar.2005.09.065 . — PMID 16310183 .
- ↑ Parks CL, Robinson PS, Sibille E., Shenk T., Toth M. Zvýšená úzkost myší bez receptoru serotoninu1A // Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States of America : journal . - 1998. - Sv. 195 , č. 18 . - S. 10734-10739 . - doi : 10.1073/pnas.95.18.10734 . — PMID 9724773 .
- ↑ Ebenezer IS, Arkle MJ, Tite RM 8-Hydroxy-2-(di-n-propylamino)-tetralin inhibuje příjem potravy u hladovějících potkanů působením na 5-HT1A receptory // Metody Find Exp Clin Pharmacol. : deník. - 1998. - Sv. 29 , č. 4 . - str. 269-272 . - doi : 10.1358/mf.2007.29.4.1075362 . — PMID 17609739 .
- ↑ 1 2 Wouters W., Tulp MT, Bevan P. Flesinoxan snižuje krevní tlak a srdeční frekvenci u koček prostřednictvím 5-HT1A receptorů (anglicky) // Eur J Pharmacol. : deník. - 1998. - Sv. 149 , č. 3 . - str. 213-223 . - doi : 10.1016/0014-2999(88)90651-6 . — PMID 2842163 .
- ↑ 1 2 Horiuchi J., McDowall LM, Dampney RA Role 5-HT(1A) receptorů v dolním mozkovém kmeni na kardiovaskulární odpověď na aktivaci dorzomediálního hypotalamu // Auton Neurosci . : deník. - 2008. - Sv. 142 , č. 1-2 . - str. 71-6 . - doi : 10.1016/j.autneu.2008.06.004 . — PMID 18667366 .
- ↑ Nalivaiko E., Ootsuka Y., Blessing W.W. Aktivace 5-HT1A receptorů v medulárním raphe snižuje kardiovaskulární změny vyvolané akutním psychickým a zánětlivým stresem u králíků // Am J Physiol Regul Integr Comp Physiol. : deník. - 2005. - Sv. 289 , č.p. 2 . - P.R596-R604 . - doi : 10.1152/ajpregu.00845.2004 . — PMID 15802554 .
- ↑ 12 Lucot JB. Antiemetické účinky flesinoxanu u koček: srovnání s 8-hydroxy-2-(di-n-propylamino)tetralinem // Eur J Pharmacol. : deník. - 1994. - Sv. 253 , č.p. 1-2 . - str. 53-60 . - doi : 10.1016/0014-2999(94)90756-0 . — PMID 8013549 .
- ↑ Winstanley CA, Theobald DE, Dalley JW, Robbins TW. Interakce mezi serotoninem a dopaminem při kontrole impulzivní volby u potkanů: terapeutické důsledky pro poruchy kontroly impulzů // Neuropsychofarmakologie . : deník. - 2005. - Sv. 30 , č. 4 . - str. 669-682 . - doi : 10.1038/sj.npp.1300610 . — PMID 15688093 .
- ↑ Ogren SO, Eriksson TM, Elvander-Tottie E., D'Addario C., Ekström JC, Svenningsson P., Meister B., Kehr J., Stiedl O. Role 5-HT(1A) receptorů v učení a paměť // Behav Brain Res . : deník. - 2008. - Sv. 195 , č. 1 . - str. 54-77 . - doi : 10.1016/j.bbr.2008.02.023 . — PMID 18394726 .
- ↑ Yasuno F., Suhara T., Nakayama T., Ichimiya T., Okubo Y., Takano A., Ando T., Inoue M., Maeda J., Suzuki K. Inhibiční účinek hipokampálních 5-HT1A receptorů na člověka explicitní paměť (anglicky) // American Journal of Psychiatry : journal. - 2003. - Sv. 160 , č. 2 . - str. 334-340 . - doi : 10.1176/appi.ajp.160.2.334 . — PMID 12562581 .
- ↑ Kennett GA, Dourish CT, Curzon G. Antidepresivní účinek agonistů 5-HT1A a konvenčních antidepresiv na zvířecím modelu deprese // Eur J Pharmacol . : deník. - 1987. - Sv. 134 , č. 3 . - str. 265-274 . - doi : 10.1016/0014-2999(87)90357-8 . — PMID 2883013 .
- ↑ Bardin L., Tarayre JP, Malfetes N., Koek W., Colpaert F.C. Hluboká neopioidní analgezie produkovaná vysoce účinným 5-HT(1A) agonistou F 13640 ve formalínovém modelu tonické nociceptivní bolesti // Farmakologie . : deník. - 2003. - Sv. 67 , č. 4 . - S. 182-194 . - doi : 10.1159/000068404 . — PMID 12595749 .
- ↑ 1 2 Millan MJ, Perrin-Monneyron S. Zesílení fluoxetinem indukované erekce penisu kombinovanou blokádou 5-HT1A a 5-HT1B receptorů // Eur J Pharmacol . : deník. - 1997. - Sv. 321 , č.p. 3 . - str. 11-3 . - doi : 10.1016/S0014-2999(97)00050-2 . — PMID 9085055 .
- ↑ Prow MR, Martin KF, Heal DJ 8-OH-DPAT-indukovaná mydriáza u myší: farmakologická charakterizace // Eur J Pharmacol . : deník. - 1996. - Sv. 317 , č.p. 1 . - S. 21-8 . - doi : 10.1016/S0014-2999(96)00693-0 . — PMID 8982715 .
- ↑ 1 2 Meyer LC, Fuller A., Mitchell D. Zacoprid a 8-OH-DPAT reverzní opioidem indukovaná respirační deprese a hypoxie, ale ne katatonická imobilizace u koz // American Physiological Society : deník. - 2006. - únor ( roč. 290 , č. 2 ). - P. R405-13 . - doi : 10.1152/ajpregu.00440.2005 . — PMID 16166206 .
- ↑ 1 2 Popova NK, Amstislavskaya TG Zapojení podtypů serotonergních receptorů 5-HT(1A) a 5-HT(1B) do sexuálního vzrušení u myších samců (anglicky) // Psychoneuroendocrinology : journal. - 2002. - Sv. 27 , č. 5 . - S. 609-618 . - doi : 10.1016/S0306-4530(01)00097-X . — PMID 11965359 .
- ↑ Monti JM, Jantos H. Na dávce závislé účinky agonisty 5-HT1A receptoru 8-OH-DPAT na spánek a bdění u potkanů // J Sleep Res. : deník. - 1992. - Sv. 1 , ne. 3 . - S. 169-175 . - doi : 10.1111/j.1365-2869.1992.tb00033.x . — PMID 10607047 .
- ↑ Thompson MR, Callaghan PD, Hunt GE, Cornish JL, McGregor IS Role oxytocinových a 5-HT(1A) receptorů v prosociálních účincích 3,4-methylendioxymetamfetaminu ("extáze" ) // Neuroscience : deník. — Elsevier , 2007. — Sv. 146 , č.p. 2 . - str. 509-514 . - doi : 10.1016/j.neuroscience.2007.02.032 . — PMID 17383105 .
- ↑ Gudelsky GA, Koenig JI, Meltzer HY Termoregulační reakce na stimulaci serotoninového (5-HT) receptoru u potkanů. Důkazy pro protichůdné role 5-HT2 a 5-HT1A receptorů (anglicky) // Neuropharmacology: journal. - 1986. - Sv. 25 , č. 12 . - S. 1307-1313 . - doi : 10.1016/0028-3908(86)90101-2 . — PMID 2951611 .
- ↑ Ootsuka Y., Blessing W.W. Aktivace 5-HT1A receptorů v rostrálním medulárním raphé inhibuje kožní vazokonstrikci vyvolanou chladem u králíků // Brain Res . : deník. - 2006. - Sv. 1073-1074 . - S. 252-261 . - doi : 10.1016/j.brainres.2005.12.031 . — PMID 16455061 .
- ↑ Kroeze WK , Hufeisen SJ , Popadak BA , Renock SM , Steinberg S. , Ernsberger P. , Jayathilake K. , Meltzer HY , Roth BL afinita k H1-histaminovému receptoru předpovídá krátkodobý přírůstek hmotnosti u typických a atypických antipsychotik. (anglicky) // Neuropsychopharmacology: oficiální publikace American College of Neuropsychopharmacology. - 2003. - Sv. 28, č. 3 . - S. 519-526. - doi : 10.1038/sj.npp.1300027 . — PMID 12629531 .
- ↑ 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12 13 14 15 16 17 18 19 20 21 22 Farmakologický koutek > Serotonin (5-HT): receptory, agonisté a antagonisté Autor Flavio Guzmán, MD/09/09
- ↑ Cao BJ, Rodgers RJ Srovnávací účinky nových ligandů receptoru 5-HT1A, LY293284, LY315712 a LY297996, na úzkost v plus-bludišti u myší // Psychofarmakologie : deník. - Springer , 1998. - Říjen ( roč. 139 , č. 3 ). - S. 185-194 . - doi : 10.1007/s002130050703 . — PMID 9784072 .
- ↑ Harrison AA, Parsons LH, Koob GF, Markou A. RU 24969, agonista 5-HT1A/1B, zvyšuje prahy odměny za stimulaci mozku: účinek zvrácený GR 127935, antagonista 5-HT1B/1D // Psychofarmakologie : deník. - Springer , 1999. - Sv. 141 , č.p. 3 . - S. 242-250 . - doi : 10.1007/s002130050831 . — PMID 10027505 .
- ↑ Chojnacka-Wójcik E., Klodzinska A., Tatarczynska E. Anxiolytický účinek ligandů receptoru 5-HT1B u krys: možný mechanismus účinku // J Pharm Pharmacol. : deník. - 2005. - Sv. 57 , č. 2 . - str. 253-257 . - doi : 10.1211/0022357055399 . — PMID 15720791 .
- ↑ Lin D., Parsons LH Anxiogenní účinek stimulace receptoru serotoninu(1B) ve zvýšeném plus-bludišti u potkanů // Pharmacol Biochem Behav. : deník. - 2002. - Sv. 71 , č. 4 . - str. 581-587 . - doi : 10.1016/S0091-3057(01)00712-2 . — PMID 11888549 .
- ↑ 1 2 Tatarczynska E., Klodzinska A., Stachowicz K., Chojnacka-Wójcik E. Účinky selektivního agonisty a antagonistů 5-HT1B receptoru na zvířecích modelech úzkosti a deprese (anglicky) // Behav Pharmacol. : deník. - 2004. - Sv. 15 , č. 8 . - str. 523-534 . - doi : 10.1097/00008877-200412000-00001 . — PMID 15577451 .
- ↑ 1 2 Eriksson TM, Madjid N., Elvander-Tottie E. , Stiedl O., Svenningsson P., Ogren SO Blokáda 5-HT 1B receptorů usnadňuje kontextové averzivní učení u myší dezinhibicí cholinergní a glutamátergní neurotransmise // Neuropharmacology časopis. - 2008. - Sv. 54 , č. 7 . - S. 1041-1050 . - doi : 10.1016/j.neuropharm.2008.02.007 . — PMID 18394658 .
- ↑ 1 2 McCreary AC, Bankson MG, Cunningham KA Farmakologické studie akutních a chronických účinků (+)-3, 4-methylendioxymetamfetaminu na pohybovou aktivitu: role 5-hydroxytryptaminu (1A) a 5-hydroxytryptaminu (1B/1D) receptory (anglicky) // J Pharmacol Exp Ther. : deník. - 1999. - Sv. 290 , č.p. 3 . - str. 965-973 . — PMID 10454466 .
- ↑ Amital D., Fostick L., Sasson Y., Kindler S., Amital H., Zohar J. Anxiogenní účinky sumatriptanu u panické poruchy: dvojitě zaslepená, placebem kontrolovaná studie // Eur Neuropsychopharmacol. : deník. - 2005. - Sv. 15 , č. 3 . - str. 279-282 . - doi : 10.1016/j.euroneuro.2004.12.002 . — PMID 15820416 .
- ↑ Feuerstein TJ, Hüring H., van Velthoven V., Lücking CH, Landwehrmeyer GB 5-HT1D-like receptors inhibují uvolňování endogenně vytvořené [3H]GABA u člověka, ale ne u králíka, neokortexu // Neurosci Lett. : deník. - 1996. - Sv. 209 , č.p. 3 . - str. 210-214 . - doi : 10.1016/0304-3940(96)12637-9 . — PMID 8736648 .
- ↑ 1 2 [1] Bubar MJ, Cunningham KA. Serotoninové 5-HT2A a 5-HT2C receptory jako potenciální cíle pro modulaci užívání psychostimulancií a závislosti. Curr Top Med Chem. 2006;6(18):1971-85.
- ↑ Schreiber R., Melon C., De Vry J. Role podtypů 5-HT receptorů v anxiolytických účincích selektivních inhibitorů zpětného vychytávání serotoninu v krysím ultrazvukovém vokalizačním testu (anglicky) // Psychopharmacology : deník. - Springer , 1998. - Sv. 135 , č.p. 4 . - str. 383-391 . - doi : 10.1007/s002130050526 . — PMID 9539263 .
- ↑ 1 2 Popova NK, Amstislavskaya TG 5-HT2A a 5-HT2C serotoninové receptory odlišně modulují sexuální vzrušení myší a hypotalamo-hypofyzární-testikulární odpověď na přítomnost ženy (anglicky) // Neuroendocrinology : journal. - 2002. - Sv. 76 , č. 1 . - str. 28-34 . - doi : 10.1159/000063681 . — PMID 12097814 .
- ↑ 1 2 Popa D., Léna C., Fabre V., Prenat C., Gingrich J., Escourrou P., Hamon M., Adrien J. Příspěvek podtypů 5-HT2 receptoru ke spánku-bdění a kontrole dýchání a funkční adaptace u knock-out myší postrádajících 5-HT2A receptory (anglicky) // J Neurosci. : deník. - 2005. - Sv. 25 , č. 49 . - S. 11231-11238 . - doi : 10.1523/JNEUROSCI.1724-05.2005 . — PMID 16339018 .
- ↑ 1 2 Mazzola-Pomietto P., Aulakh CS, Tolliver T., Murphy DL Funkční subsenzitivita 5-HT2A a 5-HT2C receptorů zprostředkujících hypertermii po akutní a chronické léčbě antagonisty 5-HT2A/2C receptorů (anglicky) // Psychopharmacology : deník. - Springer , 1997. - Sv. 130 , č. 2 . - S. 144-151 . - doi : 10.1007/s002130050222 . — PMID 9106912 .
- ↑ Blessing WW, Seaman B. Receptory 5-hydroxytryptaminu (2A) regulují sympatické nervy sužující kožní cévní řečiště u králíků a potkanů // Neuroveda . : deník. - 2003. - Sv. 117 , č. 4 . - S. 939-948 . - doi : 10.1016/S0306-4522(02)00810-2 . — PMID 12654345 .
- ↑ Kennett GA, Bright F., Trail B., Baxter GS, Blackburn TP Účinky agonisty 5-HT2B receptoru, BW 723C86, na tři potkaní modely úzkosti // Br J Pharmacol . : deník. - 1996. - Sv. 117 , č. 7 . - S. 1443-1448 . — PMID 8730737 .
- ↑ Duxon MS, Kennett GA, Lightowler S., Blackburn TP, Fone KC Aktivace 5-HT2B receptorů v mediální amygdale způsobuje anxiolýzu v testu sociální interakce u potkana // Neuropharmacology: journal. - 1997. - Sv. 36 , č. 4-5 . - S. 601-608 . - doi : 10.1016/S0028-3908(97)00042-7 . — PMID 9225285 .
- ↑ Kennett GA, Trail B., Bright F. Anxiolytické účinky BW 723C86 v potkaním Vogelově konfliktním testu jsou zprostředkované receptorem 5-HT2B // Neuropharmacology: journal. - 1998. - Sv. 37 , č. 12 . - S. 1603-1610 . - doi : 10.1016/S0028-3908(98)00115-4 . — PMID 9886683 .
- ↑ Kennett GA, Ainsworth K., Trail B., Blackburn TP BW 723C86, agonista 5-HT2B receptoru, způsobuje hyperfagii a sníženou péči o krysy // Neuropharmacology: journal. - 1997. - Sv. 36 , č. 2 . - str. 233-239 . - doi : 10.1016/S0028-3908(96)00171-2 . — PMID 9144661 .
- ↑ Borman RA, Tilford NS, Harmer DW, Day N., Ellis ES, Sheldrick RL, Carey J., Coleman RA, Baxter GS. 5-HT(2B) receptory hrají klíčovou roli při zprostředkování excitačních účinků 5-HT v lidském tlustém střevě in vitro // Br J Pharmacol . : deník. - 2002. - Sv. 135 , č.p. 5 . - S. 1144-1151 . - doi : 10.1038/sj.bjp.0704571 . — PMID 11877320 .
- ↑ Kennett GA, Wood MD, Bright F., Trail B., Riley G., Holland V., Avenell KY, Stean T., Upton N., Bromidge S., Forbes IT, Brown AM, Middlemiss DN, Blackburn TP SB 242084, selektivní antagonista receptoru 5-HT2C, který proniká do mozku (anglicky) // Neuropharmacology. : deník. - 1997. - Sv. 36 , č. 4-5 . - S. 609-620 . - doi : 10.1016/S0028-3908(97)00038-5 . — PMID 9225286 .
- ↑ 1 2 Millan MJ, Brocco M., Gobert A., Dekeyne A. Anxiolytické vlastnosti agomelatinu, antidepresiva s melatonergními a serotonergními vlastnostmi: role blokády 5-HT2C receptoru (anglicky) // Psychopharmacology : deník. - Springer , 2005. - Sv. 177 , č. 4 . - str. 448-458 . - doi : 10.1007/s00213-004-1962-z . — PMID 15289999 .
- ↑ 1 2 Millan MJ, Brocco M., Gobert A., Dekeyne A. S32006, nový antagonista receptoru 5-HT2C vykazující široké antidepresivní a anxiolytické vlastnosti na modelech hlodavců // Psychofarmakologie : deník. - Springer , 2008. - Sv. 199 , č. 4 . - str. 549-568 . - doi : 10.1007/s00213-008-1177-9 . — PMID 18523738 .
- ↑ Fujitsuka N., Asakawa A., Hayashi M., Sameshima M., Amitani H., Kojima S., Fujimiya M., Inui A. Selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu modifikují fyziologické gastrointestinální motorické aktivity prostřednictvím 5-HT2c receptoru a acyl ghrelinu ( anglicky) // Biol Psychiatry. : deník. - 2009. - Sv. 65 , č. 9 . - str. 748-759 . - doi : 10.1016/j.biopsych.2008.10.031 . — PMID 19058784 .
- ↑ Millan MJ, Peglion JL, Lavielle G., Perrin-Monneyron S. 5-HT2C receptory zprostředkovávají erekci penisu u potkanů: působení nových a selektivních agonistů a antagonistů // Eur J Pharmacol . : deník. - 1997. - Sv. 325 , č.p. 1 . - S. 9-12 . - doi : 10.1016/S0014-2999(97)89962-1 . — PMID 9151932 .
- ↑ Stancampiano R., Melis MR, Argiolas A. Erekce penisu a zívání vyvolané agonisty 5-HT1C receptoru u samců potkanů: vztah s dopaminergním a oxytocinergním přenosem // Eur J Pharmacol . : deník. - 1994. - Sv. 261 , č.p. 1-2 . - S. 149-155 . - doi : 10.1016/0014-2999(94)90313-1 . — PMID 8001637 .
- ↑ Frank MG, Stryker MP, Tecott LH Spánková a spánková homeostáza u myší bez receptoru 5- HT2c // Neuropsychopharmacology : deník. - Nature Publishing Group , 2002. - Sv. 27 , č. 5 . - S. 869-873 . - doi : 10.1016/S0893-133X(02)00353-6 . — PMID 12431861 .
- ↑ Moore, Philip. Farmakologie: [ anglicky ] ] / Philip Moore, Humphrey P. Rang, Maureen M. Dale … [ ] . — 5. vyd. — Edinburgh: Churchill Livingstone, 2003. - 816 s. - ISBN 978-0-443-07145-4 .
- ↑ 1 2 Pitsikas N., Brambilla A., Borsini F. Účinek DAU 6215, nového antagonisty 5-HT3 receptoru, na skopolaminem indukovanou amnézii u potkanů v úkolu prostorového učení // Pharmacol Biochem Behav. : deník. - 1994. - Sv. 47 , č. 1 . - str. 95-99 . - doi : 10.1016/0091-3057(94)90116-3 . — PMID 8115433 .
- ↑ 1 2 Smriga M., Torii K. L-Lysin působí jako částečný antagonista serotoninového receptoru 4 a inhibuje serotoninem zprostředkované střevní patologie a úzkost u potkanů // Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States of America : journal. - 2003. - Sv. 100 , č. 26 . - S. 15370-15375 . - doi : 10.1073/pnas.2436556100 . — PMID 14676321 .
- ↑ Kennett GA, Bright F., Trail B., Blackburn TP, Sanger GJ Anxiolytické účinky selektivních antagonistů 5-HT4 receptoru SB 204070A a SB 207266A u potkanů // Neuropharmacology: journal. - 1997. - Sv. 36 , č. 4-5 . - str. 707-712 . - doi : 10.1016/S0028-3908(97)00037-3 . — PMID 9225297 .
- ↑ Jean A., Conductier G., Manrique C., Bouras C., Berta P., Hen R., Charnay Y., Bockaert J., Compan V. Anorexie vyvolaná aktivací serotoninových 5-HT4 receptorů je zprostředkována zvýšením v CART in the nucleus accumbens (anglicky) // Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States of America : journal. - 2007. - Sv. 104 , č. 41 . - S. 16335-16340 . - doi : 10.1073/pnas.0701471104 . — PMID 17913892 .
- ↑ J Soc Biol.; Charnay, Y; Dusticier, N; Daszuta, A; Hen, R; Bockaert, J. Compan V, Charnay Y, Dusticier N, Daszuta A, Hen R, Bockaert J // J Soc Biol. : deník. - 2004. - Sv. 198 , č. 1 . - str. 37-49 . — PMID 15146954 .
- ↑ 1 2 Meneses A., Hong E. Účinky agonistů a antagonistů 5-HT4 receptoru při učení // Pharmacol Biochem Behav : deník. - 1997. - Sv. 56 , č. 3 . - S. 347-351 . - doi : 10.1016/S0091-3057(96)00224-9 . — PMID 9077568 .
- ↑ 1 2 Fontana DJ, Daniels SE, Wong EH, Clark RD, Eglen RM Účinky nových, selektivních 5-hydroxytryptaminových (5-HT)4 receptorových ligandů v prostorové navigaci potkanů // Neuropharmacology : journal. - 1997. - Sv. 36 , č. 4-5 . - str. 689-696 . - doi : 10.1016/S0028-3908(97)00055-5 . — PMID 9225295 .
- ↑ Fontana DJ, Daniels SE, Wong EH, Clark RD, Eglen RM Role 5-HT4 receptorů v testu pasivního vyhýbání se myším // J Pharmacol Exp Ther . : deník. - 1998. - Sv. 286 , č.p. 3 . - S. 1115-1121 . — PMID 9732367 .
- ↑ Lucas G., Rymar VV, Du J., Mnie-Filali O., Bisgaard C., Manta S., Lambas-Senas L., Wiborg O., Haddjeri N., Piñeyro G., Sadikot AF, Debonnel G. Agonisté receptoru serotoninu(4) (5-HT(4)) jsou domnělá antidepresiva s rychlým nástupem účinku // Neuron : deník. - Cell Press , 2007. - Vol. 55 , č. 5 . - S. 679-681 . - doi : 10.1016/j.neuron.2007.07.041 . — PMID 17785179 .
- ↑ Duman RS; Rýmař, VV; Du, J; Mnie-Filali, O; Bisgaard, C; Manta, S; Lambas-Senas, L; Wiborg, O; Haddjeri, N. Stříbrná kulka pro léčbu deprese? (anglicky) // Neuron. - Cell Press , 2007. - Vol. 55 , č. 5 . - str. 712-725 . - doi : 10.1016/j.neuron.2007.08.011 . — PMID 17785173 .
- ↑ Manzke T., Guenther U., Ponimaskin E., Haller M., Dutschmann M., Schwarzacher S., Richter D. 5-HT4(a) receptory odvracejí dechovou depresi vyvolanou opioidy bez ztráty analgezie (anglicky) / / Věda: časopis. - 2003. - Sv. 301 , č.p. 5630 . - str. 226-229 . - doi : 10.1126/science.1084674 . — PMID 12855812 .
- ↑ Dietz BM, Mahady GB, Pauli GF, Farnsworth NR Extrakt z kozlíku lékařského a kyselina valerenová jsou částečnými agonisty 5-HT5a receptoru in vitro // Brain Res Mol Brain Res. : deník. - 2005. - Sv. 138 , č.p. 2 . - S. 191-197 . - doi : 10.1016/j.molbrainres.2005.04.009 . — PMID 15921820 .
- ↑ Wesolowska A. Anxiolytický účinek selektivního antagonisty 5-HT6 receptoru SB-399885: dopad benzodiazepinových receptorů // European Journal of Pharmacology : deník. - 2008. - únor ( roč. 580 , č. 3 ). - S. 355-360 . - doi : 10.1016/j.ejphar.2007.11.022 . — PMID 18096153 .
- ↑ 1 2 Wesolowska A., Nikiforuk A. Účinky mozkově pronikajícího a selektivního antagonisty 5-HT6 receptoru SB-399885 na zvířecích modelech úzkosti a deprese (anglicky) // Neuropharmacology : journal. - 2007. - Duben ( roč. 52 , č. 5 ). - S. 1274-1283 . - doi : 10.1016/j.neuropharm.2007.01.007 . — PMID 17320917 .
- ↑ Hirst WD, Stean TO, Rogers DC, Sunter D., Pugh P., Moss SF, Bromidge SM, Riley G., Smith DR, Bartlett S., Heidbreder CA, Atkins AR, Lacroix LP, Dawson LA, Foley AG, Regan CM, Upton N. SB-399885 je silný, selektivní antagonista 5-HT6 receptoru s kognitivními vlastnostmi ve vodním bludišti starých potkanů a novými modely rozpoznávání objektů // European Journal of Pharmacology : deník. - 2006. - prosinec ( roč. 553 , č. 1-3 ). - str. 109-119 . - doi : 10.1016/j.ejphar.2006.09.049 . — PMID 17069795 .
- ↑ 1 2 Perez-García G., Meneses A. Perorální podání antagonistů 5-HT6 receptoru SB-357134 a SB-399885 zlepšuje tvorbu paměti při autoshapingovém učebním úkolu // Farmakologie , biochemie a chování : deník. - 2005. - Červenec ( roč. 81 , č. 3 ). - str. 673-682 . - doi : 10.1016/j.pbb.2005.05.005 . — PMID 15964617 .
- ↑ Wesolowska A., Nikiforuk A. Selektivní antagonista 5-HT(6) receptoru SB-399885 zvyšuje anti-imobilní účinek antidepresiv u potkanů // European Journal of Pharmacology : deník. - 2008. - březen ( roč. 582 , č. 1-3 ). - str. 88-93 . - doi : 10.1016/j.ejphar.2007.12.013 . — PMID 18234190 .
- ↑ Zaměřte se na schizofrenii – možný budoucí vývoj . Asociace britského farmaceutického průmyslu. Získáno 11. dubna 2008. Archivováno z originálu 12. června 2008. (neurčitý)
- ↑ 1 2 3 Hedlund PB, Huitron-Resendiz S., Henriksen SJ, Sutcliffe JG Inhibice a inaktivace receptoru 5-HT7 indukuje chování podobné antidepresivu a spánkový vzorec // Biologická psychiatrie : deník. - 2005. - Listopad ( roč. 58 , č. 10 ). - S. 831-837 . - doi : 10.1016/j.biopsych.2005.05.012 . — PMID 16018977 .
- ↑ 1 2 Wesolowska A., Nikiforuk A., Stachowicz K., Tatarczynska E. Účinek selektivního antagonisty 5-HT7 receptoru SB 269970 na zvířecích modelech úzkosti a deprese (anglicky) // Neuropharmacology : journal. - 2006. - září ( roč. 51 , č. 3 ). - str. 578-586 . - doi : 10.1016/j.neuropharm.2006.04.017 . — PMID 16828124 .
- ↑ Gasbarri A., Cifariello A., Pompili A., Meneses A. Účinek antagonisty 5-HT(7) SB-269970 na modulaci pracovní a referenční paměti u potkanů // Behaviorální výzkum mozku : deník. - 2008. - prosinec ( roč. 195 , č. 1 ). - S. 164-170 . - doi : 10.1016/j.bbr.2007.12.020 . — PMID 18308404 .
- ↑ Liy-Salmeron G., Meneses A. Účinky léků 5-HT v prefrontálním kortexu během tvorby paměti a ketaminový model amnézie // Hippocampus: journal. - 2008. - Sv. 18 , č. 9 . - S. 965-974 . - doi : 10.1002/hipo.20459 . — PMID 18570192 .
- ↑ Meyer LC, Fuller A., Mitchell D. Zacoprid a 8-OH-DPAT reverzní opioidy indukovaná respirační deprese a hypoxie, ale ne katatonická imobilizace u koz // Am J Physiol Regul Integr Comp Physiol . : deník. - 2006. - Sv. 290 , č.p. 2 . - str. 405-413 . - doi : 10.1152/ajpregu.00440.2005 . — PMID 16166206 .
- ↑ 1 2 Bonaventure P., Kelly L., Aluisio L., Shelton J., Lord B., Galici R., Miller K., Atack J., Lovenberg TW, Dugovic C. Selektivní blokáda 5-hydroxytryptaminu (5- Receptory HT-7 zvyšují přenos 5-HT, chování podobné antidepresivům a potlačení spánku při rychlém pohybu očí vyvolané citalopramem u hlodavců // J Pharmacol Exp Ther . : deník. - 2007. - Sv. 321 , č.p. 2 . - S. 690-698 . doi : 10.1124 / jpet.107.119404 . — PMID 17314195 .
- ↑ Thomas DR, Melotto S., Massagrande M., Gribble AD, Jeffrey P., Stevens AJ, Deeks NJ, Eddershaw PJ, Fenwick SH, Riley G., Stean T., Scott CM, Hill MJ, Middlemiss DN, Hagan JJ , Price GW, Forbes IT SB-656104-A, nový selektivní antagonista 5-HT7 receptoru, moduluje REM spánek u potkanů // Br J Pharmacol . : deník. - 2003. - Sv. 139 , č.p. 4 . - str. 705-714 . - doi : 10.1038/sj.bjp.0705290 . — PMID 12812993 .
Tematické stránky |
|
---|
Slovníky a encyklopedie |
|
---|