Gabapentin

Aktuální verze stránky ještě nebyla zkontrolována zkušenými přispěvateli a může se výrazně lišit od verze recenzované 12. května 2021; ověření vyžaduje 21 úprav .
Gabapentin
Gabapentin
Chemická sloučenina
IUPAC kyselina 1-(aminomethyl)cyklohexanoctová
Hrubý vzorec C9H17NO2 _ _ _ _ _
Molární hmotnost 171,237 g/mol
CAS 60142-96-3
PubChem 3446
drogová banka APRD00015
Sloučenina
Klasifikace
ATX N03AX12
Farmakokinetika
Vazba na plazmatické bílkoviny méně než 3 %
Metabolismus Prakticky není metabolizován
Poločas rozpadu 5 až 7 hodin
Vylučování ledviny
Lékové formy
tobolky , potahované tablety, potahované tablety
Způsoby podávání
ústní
Ostatní jména
Gabapentin, Gabagamma, Gapentec, Catena, Convalis, Lepsitin, Neurontin, Tebantin, Egipentin, Eplirontin
 Mediální soubory na Wikimedia Commons

Gabapentin ( Neurontin ) je antikonvulzivum ( antiepileptikum ) používané k léčbě epilepsie a neuropatické bolesti [1] [2] . Strukturou je podobný GABA ( angl.  GABA ), jeho mechanismus účinku však není spojen s přímým účinkem na GABA receptory a není plně objasněn.

Historie

Gabapentin byl vyvinut v Parke-Davis a poprvé popsán v roce 1975. [3] [4] Pod obchodním názvem Neurontin byl poprvé schválen v květnu 1993 pro léčbu epilepsie ve Velké Británii a uveden na trh ve Spojených státech v roce 1994. [5] [6] Následně byl gabapentin v květnu 2002 schválen v USA pro léčbu postherpetické neuralgie. [7] V lednu 2011 byla ve Spojených státech schválena formulace gabapentinu s prodlouženým uvolňováním jednou denně pod obchodním názvem Gralise. [8] [9] Gabapentin enacarbil pod obchodním názvem Horizant, který má větší biologickou dostupnost, [10] [11] byl představen v USA pro léčbu syndromu neklidných nohou v dubnu 2011 a byl schválen pro léčbu postherpetické neuralgie v r. června 2012 [1] .

Aplikace v lékařské praxi

Gabapentin se používá především k léčbě záchvatů a neuropatické bolesti. [12] [13] Užívá se hlavně ústně, přičemž výzkum ukazuje, že „rektální podání není uspokojivé“ [14] . Také předepsaný pro mnoho off-label použití, jako je léčba úzkostných poruch , [15] [16] nespavost a bipolární porucha . [15] Existují však obavy ohledně kvality provedených testů a důkazů pro některá z těchto použití, zejména při použití jako stabilizátor nálady u bipolární poruchy. [17]

Záchvaty

Gabapentin je schválen pro léčbu fokálních záchvatů [18] a smíšených záchvatů. Neexistují dostatečné důkazy pro jeho použití u generalizované epilepsie. [19]

Neuropatická bolest

V přehledu z roku 2018 bylo zjištěno, že gabapentin nemá žádný přínos pro ischias nebo bolest dolní části zad .

Pracovní skupina Evropské federace neurologických společností z roku 2010 doporučila gabapentin jako léčbu první volby pro diabetickou neuropatii , postherpetickou neuralgii nebo centrální bolest. Našla dobrý důkaz, že kombinace gabapentinu a morfinu nebo oxykodonu nebo nortriptylinu fungovala lépe než samotný lék; kombinace gabapentinu a venlafaxinu může být lepší než samotný gabapentin. [dvacet]

Cochranův přehled z roku 2017 zjistil středně kvalitní důkazy ukazující 50% snížení bolesti u asi 15 % lidí s postherpetickou neuralgií a diabetickou neuropatií . [21] [22] Důkazy nalézají malý přínos a významné riziko u pacientů s chronickou bolestí dolní části zad. [23] Není známo, zda lze gabapentin použít k léčbě jiných bolestivých stavů a ​​nebyl nalezen žádný rozdíl mezi různými formulacemi nebo dávkami gabapentinu. [22]

Recenze z roku 2010 zjistila, že může být užitečný při neuropatické bolesti způsobené rakovinou . [24] Je neúčinný u senzorické neuropatie související s HIV [25] a nezdá se, že by byl prospěšný u komplexního regionálního bolestivého syndromu . [26]

Přehled z roku 2009 zjistil, že gabapentin může snížit užívání opioidů po operaci, ale nepomáhá při chronické bolesti po operaci. [27] Recenze z roku 2016 zjistila, že nepomáhá s bolestí po náhradě kolena. [28]

Zdá se, že je stejně účinný jako pregabalin na neuropatickou bolest a stojí méně. [29] Zdá se, že všechny dávky vedou k podobné úlevě od bolesti. [třicet]

Migréna

Pokyny Americké asociace pro bolesti hlavy (AHS) a Americké akademie neurologie (AAN) klasifikují gabapentin jako lék s „nedostatečnými údaji pro podporu nebo vyvrácení použití pro prevenci migrény“. [31] Cochranův přehled z roku 2013 navíc dospěl k závěru, že gabapentin není užitečný pro prevenci epizodické migrény u dospělých. [32] [33]

Úzkostné poruchy

Gabapentin se používá off-label k léčbě úzkostných poruch. Nicméně se vedou diskuse o tom, zda existuje dostatek důkazů pro jeho účinnost, aby bylo možné pro tyto účely použít. [15] [16] [34] [35]

Další použití

Gabapentin může být užitečný při léčbě komorbidní úzkosti u pacientů s bipolární poruchou (nikoli však pro léčbu manických nebo depresivních epizod per se). [17] [36] [37] Lék může být účinný při léčbě pendulárního nystagmu a infantilního nystagmu (nikoli však intermitentního střídavého nystagmu). [38] [39] Je účinný při hormonálních návalech. [40] [41] [42] [43] Může také pomoci snížit bolest a spasticitu u roztroušené sklerózy . [44] Gabapentin může snížit abstinenční příznaky po alkoholu (ale nezabrání záchvatům souvisejícím s alkoholem). [45] Existují určité důkazy pro jeho roli v léčbě alkoholismu; podle směrnice VA/DOD pro poruchy užívání látek z roku 2015 je gabapentin „slabý“ a doporučuje se jako lék druhé volby. [46] Užívání k odvykání kouření mělo smíšené výsledky. [47] [48] Gabapentin je účinný při zmírnění svědění při selhání ledvin (uremický pruritus) [49] a při dalších příčinách svědění. [50] Je to zavedená léčba syndromu neklidných nohou . [51] Gabapentin může pomoci při problémech se spánkem u lidí se syndromem neklidných nohou a částečnými záchvaty. [52] [53] Gabapentin může být užitečný u esenciálního nebo ortostatického třesu. [54] [55] [56]

Gabapentin, theofylin a hydrokortison jsou v léčbě bolesti hlavy z lumbální punkce také účinné při zmírňování bolesti než placebo nebo konvenční léčba samotná [57]

Gabapentin není účinný jako monoterapie pro stabilizaci nálady u bipolární poruchy. [15] Neexistují dostatečné důkazy na podporu jeho účinnosti u obsedantně-kompulzivní poruchy a deprese odolné vůči léčbě . Gabapentin není účinný při léčbě tinnitu . [58]

Léčba bolesti u dospělých s fibromyalgií

Neexistují žádné vysoce kvalitní důkazy, které by podpořily nebo vyvrátily tvrzení, že gabapentin v denních dávkách 1200 až 2400 mg snižuje bolest při fibromyalgii. Kvalita existujících důkazů je velmi nízká: existovala pouze jedna malá studie s významnými omezeními. Důvěru ve výsledky této studie snižuje několik faktorů. [59] [60]

Léčba akutní pooperační bolesti u dospělých

Gabapentin je lék používaný především k léčbě epilepsie a také bolesti způsobené poškozením nervů (neuropatická bolest). Gabapentin se obvykle nepoužívá k léčbě bolesti způsobené zraněním nebo bolesti po operaci; je diskutabilní, zda je gabapentin za těchto okolností účinným lékem proti bolesti. Bylo zkoumáno, zda je gabapentin účinný při léčbě akutní pooperační bolesti u dospělých. Byly identifikovány čtyři nepublikované klinické studie s 370 účastníky, kteří dostávali buď gabapentin, nebo placebo. Gabapentin 300 mg poskytuje určitou úlevu při akutní pooperační bolesti, ale není tak dobrý jako některé jiné léky běžně používané v těchto situacích, zejména ibuprofen, diklofenak a naproxen a pravděpodobně paracetamol (acetaminofen) samotný nebo v kombinaci se slabým opioidem.

Z vědeckého hlediska je ale zajímavé, že lék původně vyvinutý pro léčbu epilepsie má na pooperační bolesti nějaký vliv. Výzkumné otázky, které nyní potřebují léčbu, zahrnují nalezení optimální dávky a toho, zda kombinace gabapentinu s konvenčními léky proti bolesti může být lepší pro pooperační bolest než tyto konvenční léky proti bolesti samotné. [61] [62]

Gabapentin jako doplněk k lékově rezistentní fokální epilepsii

Výsledky ukázaly, že gabapentin byl účinný při snižování záchvatů při použití jako doplňková léčba. Ve srovnání s placebem měl gabapentin téměř dvojnásobnou pravděpodobnost snížení záchvatů o 50 % nebo více. Nejčastější nežádoucí účinky spojené s ataxií gabapentinové misky (špatná koordinace a nejistá chůze), závratě, únava a ospalost.

Celkově byla kvalita důkazů nízká až střední, protože v některých studiích nebyly poskytnuty informace pro všechny účastníky a některé výsledky byly nepřesné. Je zapotřebí výzkum vlivu dlouhodobého užívání gabapentinu. [63]

Vedlejší účinky

Nejčastějšími vedlejšími účinky gabapentinu jsou závratě , únava , ospalost , ataxie , periferní edém (otoky končetin), nystagmus a třes . [64] Gabapentin může u některých pacientů také způsobit sexuální dysfunkci , jejíž příznaky mohou zahrnovat ztrátu libida , neschopnost dosáhnout orgasmu a erektilní dysfunkci . [65] [66] Gabapentin by měl být používán s opatrností u pacientů s renální insuficiencí z důvodu možné akumulace a toxicity. [67]

Ze strany kardiovaskulárního systému: příznaky vazodilatace . Při současném podávání s jinými antiepileptiky - zvýšený krevní tlak.
Z trávicího systému: dyspepsie , vzácně - nevolnost , zvracení , bolest břicha, zvýšená chuť k jídlu , extrémně vzácně - sucho v ústech nebo v krku , zácpa nebo průjem , pankreatitida , zvýšená aktivita "jaterních" transamináz . Při současném podávání s jinými antiepileptiky - plynatost , anorexie , zánět dásní .
Z muskuloskeletálního systému: zřídka - myalgie , artralgie . Při současném podávání s jinými antiepileptiky - bolesti zad.
Ze strany nervového systému: ospalost, závratě , ataxie , nystagmus (závislý na dávce), únava, třes , dysartrie , zvýšená nervová excitabilita; zřídka - bolest hlavy , amnézie , deprese ; extrémně vzácné - poruchy myšlení, zmatenost, tiky , parestézie (závislá na dávce), astenie , malátnost, hyperkineze ; zesílení, hypo- nebo areflexie , úzkost, nepřátelství. Při současném podávání s jinými antiepileptiky - nespavost.
Z dýchacího systému: zřídka - rýma , faryngitida . Při současném podávání s jinými antiepileptiky - kašel , zápal plic .
Z urogenitálního systému: velmi zřídka - inkontinence moči . Při současném podávání s jinými antiepileptiky - snížená potence , infekce močových cest.
Ze smyslů: rozmazané vidění ( diplopie , amblyopie ), zvonění v uších.
Na straně hematopoetických orgánů: extrémně vzácně - leukopenie .
Alergické reakce: extrémně vzácné - kožní vyrážka, svědění, horečka , erythema multiforme exsudativní (včetně Stevens-Johnsonova syndromu ).
Ostatní: purpura , zvýšení tělesné hmotnosti, extrémně vzácně - periferní edém , změna barvy zubní skloviny , akné , otok obličeje, kolísání hladiny glukózy v krvi u pacientů s diabetes mellitus . Při současném podávání s jinými antiepileptiky - zvýšená křehkost kostí.

Sebevražda

V roce 2009 vydal americký Úřad pro kontrolu potravin a léčiv (FDA) varování před zvýšeným rizikem sebevražedných myšlenek a chování u pacientů užívajících některá antikonvulziva, včetně gabapentinu [68] , a upravil varování v černé skříňce, aby to odráželo. [64] Metaanalýza v roce 2010 potvrdila zvýšené riziko sebevražd spojené s užíváním gabapentinu. [69]

Rakovina

Během preklinických studií bylo u potkanů ​​pozorováno zvýšení tvorby adenokarcinomu ; klinický význam těchto nálezů však zůstává nejistý. Je také známo, že gabapentin vyvolává u potkanů ​​karcinom acinárních buněk pankreatu neznámým mechanismem, pravděpodobně stimulací syntézy DNA ; tyto nádory neovlivnily životnost krys a nemetastazovaly . [70]

Zneužívání

Gabapentin může být návykový . Zneužívání nebylo známo do roku 2016 v Rusku, ale po zavedení pregabalinu na seznam PKU od 1. ledna 2016 se o nich vědělo velmi zřídka. Také Gabapentin a Pregabalin byly zařazeny do třídy C dne 1. dubna 2019 ve Spojeném království . Gabapentin však ve většině zemí není PKU a dochází k malému nebo žádnému zneužívání. [71] [72] [73]

Abstinenční syndrom

Tolerance a abstinenční příznaky jsou běžné u terapeutických i rekreačních uživatelů gabapentinu . Abstinenční příznaky se obvykle objevují během 12 hodin až 7 dnů po vysazení gabapentinu. Po náhlém vysazení terapie gabapentinem byly nejčastěji zaznamenány následující nežádoucí účinky: úzkost, nespavost, nauzea, bolesti různé lokalizace a pocení. [71] [72] [74]

Předávkování

Při předávkování, náhodném nebo jiném, mohou lidé pociťovat příznaky předávkování včetně ospalosti, sedace, rozmazaného vidění, nezřetelných řečí a možná i smrti, pokud jsou požity ve velkém množství, zejména v kombinaci s alkoholem. Pro zvážení předávkování lze pro potvrzení změřit sérové ​​koncentrace gabapentinu. [75]

Příznaky: závratě, průjem, dvojité vidění, poruchy řeči, ospalost, letargie .
Léčba: symptomatická, hemodialýza (u těžkého chronického selhání ledvin ).

Farmakologické působení

V terapeutických koncentracích se gabapentin neváže na GABA , benzodiazepinové , NMDA a glycinové receptory. Gabapentin má však schopnost zvýšit tvorbu GABA . Mechanismus jeho antiepileptického účinku je také dán schopností přímo otevírat iontové kanály pro ionty draslíku . In vitro studie značeného gabapentinu identifikovaly nové peptidové receptory v mozkové tkáni potkana , včetně neokortexu a hipokampu , které mohou zprostředkovat antikonvulzivní aktivitu gabapentinu a jeho derivátů. Mechanismus analgetického účinku gabapentinu u neuropatické bolesti je spojen s jeho schopností měnit aktivitu napěťově závislých kalciových kanálů (byly identifikovány další podjednotky s vysokou afinitou pro napěťově aktivovaný kalciový kanál pro gabapentin) [76] [77] .

Farmakokinetika

Absorpce  je rychlá. Dochází k němu aktivním transportem velkým neutrálním přenašečem aminokyselin (LAT1, SLC7A5) přes aminokyseliny L-leucin a L-fenylalanin . [78] [79] [80] Je známo, že tento transportér přepravuje velmi málo léků (méně než 10). [81] Biologická dostupnost není úměrná dávce: se zvyšující se dávkou klesá a dosahuje 60 % při dávce 300 mg a 30 % při 1600 mg. Gabapentin enakarbil není transportován LAT1, ale monokarboxylátovým transportérem 1 (MCT1) a multivitaminovým transportérem závislým na sodíku (SMVT). [82]

Absolutní biologická dostupnost - 60 % (kapsle). Jídlo, včetně těch s vysokým obsahem tuku , neovlivňuje farmakokinetiku . TCmax  - 2-4 hod. Plazmatické koncentrace jsou úměrné dávce. Cmax - 4,02 mcg / ml při použití v dávce 300 mg každých 8 hodin a 5,50 mcg / ml - v dávce 400 mg. AUC - 24,8 a 33,3 mcg/ml/h. Prochází BBB , ale vzhledem k jeho nízké lipofilitě [83] je nutný aktivní transport. [84] [85] [79] [80] Přechází do mateřského mléka .

Distribuční objem je 57,7 litrů. U pacientů s epilepsií jsou koncentrace v mozkomíšním moku přibližně 20 % odpovídajícího Css léčiva v plazmě . Vazba na plazmatické proteiny  je velmi nízká (méně než 1 %) [83] . Prakticky se nemetabolizuje, [83] [78] neindukuje oxidační enzymy se smíšenou funkcí podílející se na metabolismu léčiv. Naopak, gabapentin enacarbil, působící jako proléčivo , musí podstoupit enzymatickou hydrolýzu , aby se stal aktivním. [82] [78] K tomu dochází prostřednictvím nespecifických esteráz ve střevě a v menší míře v játrech. [78]

Vylučováno ledvinami . Vylučování z plazmy má lineární vztah. T½ je krátký  , v průměru 5–7 h, [83] není závislý na dávce (při 300 mg, 5,2 h; při 400 mg, 6,1 h), takže k udržení terapeutických hladin je nutné užívat gabapentin 3–4krát denně. [82] Konstanta rychlosti eliminace, plazmatická clearance a renální clearance gabapentinu jsou přímo úměrné clearance kreatininu . Odstraněno hemodialýzou . Plazmatická clearance gabapentinu je snížena u starších pacientů a pacientů s poruchou funkce ledvin, T 1/2 s clearance kreatininu nižší než 30 ml/min - 52 hod. Farmakokinetika se při opakovaném použití nemění.

Indikace pro použití

Epilepsie : částečné křeče se sekundární generalizací a bez ní u dospělých a dětí starších 12 let (monoterapie); jako další činidlo při léčbě parciálních záchvatů se sekundární generalizací a bez ní u dospělých a dětí ve věku 3 let a starších; Neuropatická bolest u dospělých starších 18 let.

Kontraindikace

Přecitlivělost .

Pozor

Těhotenství , kojení , selhání ledvin .

Speciální pokyny

Pokud je to nutné, snížení dávky, zrušení léku nebo jeho nahrazení alternativním lékem by mělo být postupné, po dobu nejméně 1 týdne. Náhlé vysazení antiepileptik u pacientů s epilepsií může urychlit status epilepticus . Neúčinné pro léčbu nepřítomných epileptických záchvatů. V těhotenství se používá pouze v případě, že zamýšlený přínos pro matku odůvodňuje možné riziko pro plod (při překročení terapeutické dávky 3600 mg v mg/den je možné zpomalit růst plodu). Vylučuje se mateřským mlékem. Jeho účinek na kojené novorozence není znám, proto by měl být používán u kojících žen pouze v případě, že přínos pro matku jednoznačně převáží riziko. Bezpečnost a účinnost gabapentinu u dětí ve věku do 3 let jako doplňkové léčby epilepsie au dětí do 12 let v monoterapii nebyla stanovena. Bezpečnost a účinnost léčby neuropatie u pacientů mladších 18 let nebyla stanovena. V případě ospalosti, ataxie, závratí, únavy, nevolnosti a/nebo zvracení, přibírání na váze u dospělých a ospalosti, hyperkineze a nepřátelství u dětí je třeba léčbu přerušit a poradit se s lékařem. Během léčby je třeba dávat pozor na řízení vozidel a provádění jiných potenciálně nebezpečných činností, které vyžadují zvýšenou koncentraci pozornosti a rychlost psychomotorických reakcí.

Interakce

Možná společné užívání s jinými antiepileptiky ( fenytoin , karbamazepin , kyselina valproová , fenobarbital ), s perorálními kontraceptivy (obsahujícími norethindron a/nebo ethinylestradiol ); léky, které blokují tubulární sekreci (snižují vylučování gabapentinu ledvinami). Antacida (obsahující Al 3+ a Mg 2+ ) snižují biologickou dostupnost gabapentinu asi o 20 % (doporučuje se užít 2 hodiny po užití antacida). Myelotoxická léčiva - zvýšená hematotoxicita ( leukopenie ).

Při užívání opioidního analgetika Morfin (60 mg) 2 hodiny po užití gabapentinu (600 mg) došlo ke zvýšení AUC gabapentinu o 44 %.

Kritika

V devadesátých letech zástupci farmaceutické společnosti Parke-Davis (vlastněné Warner-Lambert, kterou v roce 2000 převzala společnost Pfizer ) propagovali gabapentin pro širokou škálu neschválených indikací: psychiatrické poruchy, migréna, bolestivé syndromy atd. V té době byl gabapentin schválen k použití pouze ve Spojených státech a pouze jako další lék druhé volby pro jeho předepisování pacientům s epilepsií, u nichž předchozí léčba neumožňovala adekvátní kontrolu onemocnění [87] .

Hodnocení z roku 2002 ukázalo, že gabapentin byl předepsán off-label v 95 % případů [88] . Neurontin (jeden z obchodních názvů pro gabapentin) měl v roce 2003 tržby ve výši 2,7 miliardy dolarů a asi 90 % prodejů bylo mimo značku [89] .

Warner-Lambert zaplatil lékařům, aby umožnili prodejcům léků být ve svých ordinacích během návštěv pacientů a nabízeli jim gabapentin na širokou škálu poruch, včetně bipolární poruchy , bolesti, migrény , poruchy pozornosti, syndromu neklidných nohou , závislosti na narkotických a alkoholových látkách syndrom ), i když ve skutečnosti byl lék schválen pouze pro léčbu farmakorezistentní epilepsie. Katalog léků Drugdex uváděl nejméně 48 off-label indikací pro použití gabapentinu a americká pojišťovna Medicaid byla povinna tento lék uhradit, pokud byl předepsán pro jednu z těchto indikací [89] .

Zvláště často byla nezákonná propagace drogy prováděna na setkáních určených pro školení lékařů. Podle informátora byl vyškolen ke zkreslování vědeckých údajů a na některých setkáních věnovaných gabapentinu platil Warner-Lambert nejen lektorům, ale také posluchačům, sponzoroval jejich cesty na Havaj , na Floridu , na olympijské hry v roce 1996 v Atlantě . Jeden lékař obdržel téměř 308 000 USD na propagaci gabapentinu na konferencích [89] .

Warner-Lambert vystopoval lékaře, kteří předepisovali vysoké množství gabapentinu a odměňoval je jako řečníky nebo konzultanty, a štědře je odměňoval za zařazení pacientů do studií. Kromě toho byli lékaři placeni za to, že propůjčovali svá jména temným článkům, které tvrdily, že gabapentin je účinný, i když je použit pro neschválené indikace [89] .

Interní dokumenty dokládají, že společnost zkreslila výsledky studií gabapentinu. Manipulace zahrnovaly selektivní statistické analýzy, oddalování publikace negativních dat a vykazování pouze pozitivních výsledků, nesprávné vyloučení nebo zahrnutí pacientů do analýzy, mnoho placených publikací zkreslených výsledků, selektivní citace a záměrné komplikování závěrů, aby byly negativní výsledky prezentovány jako pozitivní. Zkreslení bylo zavedeno již při vývoji designu studie – byly například použity vysoké dávky léku, což vedlo k odhalení zaslepení a zkreslené prezentace subjektivních výsledků. Ve skutečnosti, podle přísně potlačovaných studií, není gabapentin v mnoha off-label indikacích účinnější než placebo [89] .

Interní firemní memorandum ukázalo, že lékaři, kteří se zúčastnili večeří sponzorovaných společností a diskutujících o neschválených indikacích gabapentinu, napsali o 70 % více receptů na gabapentin než ti, kteří se těchto večeří nezúčastnili. Společnost také trvala na tom, aby lékaři předepisovali mnohem vyšší dávky gabapentinu, než jaké bylo schváleno. To zaručovalo vyšší příjem a zároveň zvýšené riziko nežádoucích účinků [89] .

Společnost provedla očkovací pokus STEPS, který neměl kontrolní skupinu a stanovil si čistě marketingový cíl zvýšit dávku gabapentinu a podíl společnosti na trhu. Studie se zúčastnilo 772 lékařů, z nichž každý léčil pouze čtyři pacienty. Byli přijati lékaři s malými nebo žádnými zkušenostmi v klinických studiích. Obchodní zástupci byli přítomni v ordinacích lékařů, shromažďovali data a navrhovali, které pacienty zahrnout do studie [89] .

V roce 2004 společnost Pfizer poté, co se přiznala ke dvěma trestným činům, zaplatila 430 milionů dolarů za urovnání obvinění z podvodné reklamy na gabapentin na základě neschválených indicií. Pokuta byla malá a nepůsobila jako odrazující prostředek k další propagaci gabapentinu [89] .

Počet off-label indikací se od zveřejnění údajů o falešné reklamě léku významně snížil [90] , ale gabapentin zůstává jedním z nejčastěji předepisovaných léků ve Spojených státech [91] .

Poznámky

  1. ↑ 1 2 A.B. Danilov. Gabapentin (Neurontin) v léčbě neuropatické bolesti . Získáno 5. září 2009. Archivováno z originálu 13. září 2010.
  2. ↑ Backonja M. Gabapentin v monoterapii pro symptomatickou léčbu bolestivé neuropatie: multicentrická, dvojitě zaslepená, placebem kontrolovaná studie u pacientů s diabetes mellitus. Epilepsie, 1999, 40 (Suppl. 6), 57-59.
  3. ↑ Sneader, Walter. Objev drog: historie . - Wiley, 2005. - S. 219-220. — ISBN 9780470015520 .
  4. ↑ The Art of Drug Synthesis / Douglas S. Johnson, Jie Jack Li. — 20. 6. 2007. - doi : 10.1002/9780470134979 .
  5. ↑ "Profil léku: Gabapentin" . Adis Insight.. Archivováno 28. srpna 2021.
  6. ↑ Jie Jack Li. Senzační léky: Vzestup a pád farmaceutického průmyslu . - OUP USA, 2014. - S. 158. - ISBN 9780199737680 . Archivováno 18. prosince 2018 na Wayback Machine
  7. ↑ Gordon Irving. "Gabapentin jednou denně pro léčbu postherpetické neuralgie: aktualizace pro klinické lékaře"  // Therapeutic Advances in Chronic Disease. - T. 3 , ne. 5 . - S. 211-218 . - doi : 10.1177/2040622312452905 . — PMID 23342236 .
  8. ↑ Orange S. "Yabba Dabba Gabapentin: Stojí Gralise a Horizant za cenu?" Společnost GoodRx Inc.  (31. května 2013). Archivováno z originálu 23. června 2018.
  9. ↑ "Gabapentin s řízeným uvolňováním - Depomed" . Adis Insight. . Archivováno z originálu 28. srpna 2021.
  10. ↑ KC Cundy. XP13512 [( )-1-([(-Isobutanoyloxyethoxy)karbonylaminomethyl )-1-cyklohexanoctová kyselina], nový gabapentinový proléčivo: I. Design, syntéza, enzymatická konverze na gabapentin a transport pomocí transportérů intestinálních rozpuštěných látek] // Journal farmakologie a experimentální terapie. - 26.05.2004. - T. 311 , č.p. 1 . - S. 315-323 . - ISSN 1521-0103 0022-3565, 1521-0103 . doi : 10.1124 / jpet.104.067934 .
  11. ↑ KC Cundy. XP13512 [()-1-([(-isobutanoyloxyethoxy)karbonylaminomethyl )-1-cyklohexanoctová kyselina], nové proléčivo gabapentinu: II. Zlepšená orální biologická dostupnost, proporcionalita dávky a absorpce v tlustém střevě ve srovnání s gabapentinem u potkanů ​​a opic] // Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. - 26.05.2004. - T. 311 , č.p. 1 . - S. 324-333 . - ISSN 1521-0103 0022-3565, 1521-0103 . doi : 10.1124 / jpet.104.067959 .
  12. ↑ Gabapentin . Americká společnost lékárníků zdravotnického systému. Získáno 3. dubna 2011. Archivováno z originálu 12. ledna 2011.
  13. ↑ Patel R., Dickenson AH Mechanismy gabapentinoidů a podjednotky α 2 δ-1 vápníkového kanálu u neuropatické bolesti  //  Pharmacology Research & Perspectives : journal. - 2016. - Duben ( díl 4 , č. 2 ). — P.e00205 . - doi : 10.1002/prp2.205 . — PMID 27069626 .
  14. ↑ Kriel RL, Birnbaum AK, Cloyd JC, Ricker BJ, Jones Saete C., Caruso KJ Selhání absorpce gabapentinu po rektálním podání  //  Epilepsia : journal. - 1997. - Listopad ( roč. 38 , č. 11 ). - S. 1242-1244 . - doi : 10.1111/j.1528-1157.1997.tb01223.x . — PMID 9579927 .
  15. ↑ 1 2 3 4 Sobel, Stephen V. Úspěšná psychofarmakologie : Léčebná řešení založená na důkazech pro dosažení remise  . - W. W. Norton , 2012. - S. 124. - ISBN 978-0-393-70857-8 .
  16. ↑ 1 2 Reynolds, D. John; Coleman, Jamie; Aronson, Jeffrey. Oxford Handbook of Practical Drug Therapy  . - Oxford University Press , 2011. - S. 765. - ISBN 978-0-19-956285-5 .
  17. ↑ 1 2 Vedula SS, Bero L., Scherer RW, Dickersin K. Hlášení výsledků v průmyslově sponzorovaných studiích gabapentinu pro off-label použití  //  The New England Journal of Medicine  : journal. - 2009. - Listopad ( roč. 361 , č. 20 ). - S. 1963-1971 . - doi : 10.1056/NEJMsa0906126 . — PMID 19907043 .
  18. ↑ Johannessen SI, Ben-Menachem E. Management fokálních záchvatů: aktualizace   léčby drogami // Drugs : deník. - Adis International , 2006. - Sv. 66 , č. 13 . - S. 1701-1725 . - doi : 10.2165/00003495-200666130-00004 . — PMID 16978035 .
  19. ↑ French JA, Kanner AM, Bautista J., Abou-Khalil B., Browne T., Harden CL, Theodore WH, Bazil C., Stern J., Schachter SC, Bergen D., Hirtz D., Montouris GD, Nespeca M., Gidal B., Marks WJ, Turk WR, Fischer JH, Bourgeois B., Wilner A., ​​​​Faught RE, Sachdeo RC, Beydoun A., Glauser TA Účinnost a snášenlivost nových antiepileptik, I: Léčba o nové epilepsii: zpráva podvýborů TTA a QSS Americké akademie neurologie a Americké epileptické společnosti  (anglicky)  // Epilepsia: journal. - 2004. - Květen ( roč. 45 , č. 5 ). - str. 401-409 . - doi : 10.1111/j.0013-9580.2004.06204.x . — PMID 15101821 .
  20. ↑ Attal N., Cruccu G., Baron R., Haanpää M., Hansson P., Jensen TS, Nurmikko T. Pokyny EFNS pro farmakologickou léčbu neuropatické bolesti: revize 2010  // European  Journal of Neurology : deník. - 2010. - září ( roč. 17 , č. 9 ). - S. 1113-e88 . - doi : 10.1111/j.1468-1331.2010.02999.x . — PMID 20402746 .
  21. ↑ Wiffen PJ, Derry S, Bell RF, Rice AS, Tölle TR, Phillips T, Moore RA (červen 2017). „Gabapentin pro chronickou neuropatickou bolest u dospělých“. Cochranova databáze systematických recenzí. 6: CD007938. DOI:10.1002/14651858.CD007938.pub4. HDL:10044/1/52908. PMID 28597471 . Gabapentin pro chronickou neuropatickou bolest u dospělých .
  22. ↑ 1 2 Wiffen PJ, Derry S., Bell RF, Rice AS, Tölle TR, Phillips T., Moore RA Gabapentin pro chronickou neuropatickou bolest u dospělých  // Cochrane Database of Systematic Reviews  . - 2017. - Červen ( 6. díl ). — S. CD007938 . - doi : 10.1002/14651858.CD007938.pub4 . — PMID 28597471 .
  23. ↑ Shanthanna H., Gilron I., Rajarathinam M., AlAmri R., Kamath S., Thabane L., Devereaux PJ, Bhandari M. Výhody a bezpečnost gabapentinoidů u chronické bolesti dolní části zad: Systematický přehled a metaanalýza randomizované kontrolované studie  //  PLoS Medicine : deník. - 2017. - Srpen ( roč. 14 , č. 8 ). — P. e1002369 . - doi : 10.1371/journal.pmed.1002369 . — PMID 28809936 .
  24. ↑ Bar Ad V. Gabapentin pro léčbu syndromů bolesti souvisejících s rakovinou  //  Reviews on Recent Clinical Trials: journal. - 2010. - Září ( ročník 5 , č. 3 ). - str. 174-178 . - doi : 10.2174/157488710792007310 . — PMID 20482492 .
  25. ↑ Phillips TJ, Cherry CL, Cox S., Marshall SJ, Rice AS Farmakologická léčba bolestivé senzorické neuropatie spojené s HIV: systematický přehled a metaanalýza randomizovaných kontrolovaných studií  // PLOS One  : journal / Pai  . - 2010. - prosinec ( ročník 5 , č. 12 ). —P.e14433 . _ - doi : 10.1371/journal.pone.0014433 . - . — PMID 21203440 .
  26. ↑ Tran DQ, Duong S., Bertini P., Finlayson RJ Léčba syndromu komplexní regionální bolesti: přehled důkazů  //  Canadian Journal of Anesthesia = Journal Canadien d'Anesthesie: journal. - 2010. - únor ( roč. 57 , č. 2 ). - S. 149-166 . - doi : 10.1007/s12630-009-9237-0 . — PMID 20054678 .
  27. ↑ Dauri M., Faria S., Gatti A., Celidonio L., Carpenedo R., Sabato AF Gabapentin a pregabalin pro léčbu akutní pooperační bolesti. Systematicky narativní přehled nedávných klinických důkazů  //  Current Drug Targets: journal. - 2009. - Srpen ( roč. 10 , č. 8 ). - str. 716-733 . - doi : 10.2174/138945009788982513 . — PMID 19702520 .
  28. ↑ Hamilton TW, Strickland LH, Pandit HG Metaanalýza použití gabapentinoidů pro léčbu akutní pooperační bolesti po totální artroplastice kolena  // The  Journal of Bone and Joint Surgery. americký objem : deník. - 2016. - Srpen ( roč. 98 , č. 16 ). - S. 1340-1350 . - doi : 10.2106/jbjs.15.01202 . — PMID 27535436 .
  29. ↑ Finnerup NB, Sindrup SH, Jensen TS Důkazy pro farmakologickou léčbu neuropatické bolesti  //  Pain : journal. - 2010. - září ( roč. 150 , č. 3 ). - str. 573-581 . - doi : 10.1016/j.pain.2010.06.019 . — PMID 20705215 .
  30. ↑ Finnerup NB, Attal N., Haroutounian S., McNicol E., Baron R., Dworkin RH, Gilron I., Haanpää M., Hansson P., Jensen TS, Kamerman PR, Lund K., Moore A., Raja SN, Rice AS, Rowbotham M., Sena E., Siddall P., Smith BH, Wallace M. Farmakoterapie neuropatické bolesti u dospělých: systematický přehled a metaanalýza  (anglicky)  // The Lancet  : journal. - Elsevier , 2015. - Únor ( roč. 14 , č. 2 ). - S. 162-173 . - doi : 10.1016/S1474-4422(14)70251-0 . — PMID 25575710 .
  31. ↑ Loder E., Burch R., Rizzoli P. Pokyny AHS/AAN pro prevenci epizodické migrény z roku 2012: shrnutí a srovnání s jinými nedávnými pokyny pro klinickou praxi  //  Headache: journal. - 2012. - Červen ( roč. 52 , č. 6 ). - S. 930-945 . - doi : 10.1111/j.1526-4610.2012.02185.x . — PMID 22671714 . Archivováno z originálu 9. září 2016.
  32. ↑ Gabapentin nebo pregabalin pro prevenci epizodické migrény u dospělých Informace DOI: https://doi.org/10.1002/14651858.CD010609Copy DOI Database: Cochrane Database of Systematic Reviews Verze zveřejněna: 24. června 2013 .
  33. ↑ Linde M., Mulleners WM, Chronicle EP, McCrory DC Gabapentin nebo pregabalin pro profylaxi epizodické migrény u dospělých  // Cochrane Database of Systematic Reviews  : journal  . - 2013. - Červen ( roč. 6 , č. 6 ). — P.CD010609 . - doi : 10.1002/14651858.CD010609 . — PMID 23797675 .
  34. ↑ Mula M., Pini S., Cassano GB Role antikonvulzivních léků u úzkostných poruch: kritický přehled důkazů  //  Journal of Clinical Psychopharmacology : deník. - 2007. - Červen ( roč. 27 , č. 3 ). - str. 263-272 . - doi : 10.1097/jcp.0b013e318059361a . — PMID 17502773 .
  35. ↑ Schatzberg, Alan F.; Cole, Jonathan O.; DeBattista, Charles. Manuál klinické psychofarmakologie  (neopr.) . - American Psychiatric Pub, 2010. - S. 344-345. — ISBN 978-1-58562-377-8 .
  36. ↑ Goldberg, Joseph F.; Harrow, Martine. Bipolární poruchy : Klinický průběh a výsledek  . - American Psychiatric Pub, 1999. - S. 98. - ISBN 978-0-88048-768-9 .
  37. ↑ Freeman MP, Freeman SA, McElroy SL Komorbidita bipolárních a úzkostných poruch: prevalence, psychobiologie a problémy léčby  //  Journal of Affective Disorders : deník. - 2002. - únor ( roč. 68 , č. 1 ). - str. 1-23 . - doi : 10.1016/s0165-0327(00)00299-8 . — PMID 11869778 .
  38. ↑ McLean RJ, Gottlob I. Farmakologická léčba nystagmu: přehled   // Odborný názor na farmakoterapii : deník. - 2009. - Srpen ( roč. 10 , č. 11 ). - S. 1805-1816 . - doi : 10.1517/14656560902978446 . — PMID 19601699 .
  39. ↑ Strupp M., Brandt T. Současná léčba vestibulárních, očních motorických poruch a nystagmu  //  Therapeutic Advances in Neurological Disorders : časopis. - 2009. - Červenec ( ročník 2 , č. 4 ). - str. 223-239 . - doi : 10.1177/1756285609103120 . — PMID 21179531 .
  40. ↑ Toulis KA, Tzellos T., Kouvelas D., Goulis DG Gabapentin pro léčbu návalů horka u žen s přirozenou nebo tamoxifenem indukovanou menopauzou: systematický přehled a metaanalýza   // Clinical Therapeutics : deník. - 2009. - únor ( roč. 31 , č. 2 ). - str. 221-235 . - doi : 10.1016/j.clinthera.2009.02.006 . — PMID 19302896 .
  41. ↑ Cheema D., Coomarasamy A., El-Toukhy T. Nehormonální terapie postmenopauzálních vazomotorických symptomů: strukturovaný přehled založený na důkazech  //  Archives of Gynecology and Obstetrics: journal. - 2007. - Listopad ( roč. 276 , č. 5 ). - str. 463-469 . - doi : 10.1007/s00404-007-0390-9 . — PMID 17593379 .
  42. ↑ Nehormonální intervence při návalech horka u žen s rakovinou prsu v anamnéze Informační DOI: https://doi.org/10.1002/14651858.CD004923.pub2Copy DOI Database: Cochrane Database of Systematic Reviews Verze zveřejněna: 08. září 2010 .
  43. ↑ Rada G., Capurro D., Pantoja T., Corbalán J., Moreno G., Letelier LM, Vera C. Nehormonální intervence pro návaly horka u žen s rakovinou prsu v anamnéze  //  Cochrane Database of Systematic Reviews  : časopis. - 2010. - září ( č. 9 ). — S. CD004923 . - doi : 10.1002/14651858.CD004923.pub2 . — PMID 20824841 .
  44. ↑ Mack A. Zkoumání důkazů pro off-label použití gabapentinu  //  Journal of Managed Care Pharmacy : deník. - 2003. - Sv. 9 , č. 6 . - str. 559-568 . - doi : 10.18553/jmcp.2003.9.6.559 . — PMID 14664664 . Archivováno z originálu 17. září 2010.
  45. ↑ Muncie HL, Yasinian Y., Oge' L. Ambulantní léčba syndromu z odnětí alkoholu  (anglicky)  // American Family Physician : deník. - 2013. - Listopad ( roč. 88 , č. 9 ). - str. 589-595 . — PMID 24364635 .
  46. ↑ Směrnice klinické praxe VA/DoD pro zvládání poruch užívání návykových látek (31. prosince 2015). Získáno 30. srpna 2017. Archivováno z originálu 31. srpna 2017.
  47. ↑ Sood A., Ebbert JO, Schroeder DR, Croghan IT, Sood R., Vander Weg MW, Wong GY, Hays JT Gabapentin pro odvykání kouření: předběžné zkoumání účinnosti  //  Nicotine & Tobacco Research : deník. - 2007. - únor ( roč. 9 , č. 2 ). - str. 291-298 . - doi : 10.1080/14622200601080307 . — PMID 17365760 .
  48. ↑ Sood A., Ebbert JO, Wyatt KD, Croghan IT, Schroeder DR, Sood R., Hays JT Gabapentin pro odvykání kouření  //  Nicotine & Tobacco Research : deník. - 2010. - březen ( roč. 12 , č. 3 ). - str. 300-304 . - doi : 10.1093/ntr/ntp195 . — PMID 20081039 .
  49. ↑ Berger TG, Steinhoff M. Pruritus a renální selhání  (neopr.)  // Semináře kožní medicíny a chirurgie. - 2011. - Červen ( roč. 30 , č. 2 ). - S. 99-100 . - doi : 10.1016/j.sder.2011.04.005 . — PMID 21767770 .
  50. ↑ Anand S. Gabapentin pro pruritus v paliativní péči  (neopr.)  // The American Journal of Hospice & Palliative Care. - 2013. - březen ( roč. 30 , č. 2 ). - S. 192-196 . doi : 10.1177 / 1049909112445464 . — PMID 22556282 .
  51. ↑ Scott LJ Gabapentin enacarbil: u pacientů se  syndromem neklidných nohou  // Léky : deník. - Adis International , 2012. - prosinec ( roč. 26 , č. 12 ). - S. 1073-1083 . - doi : 10.1007/s40263-012-0020-3 . — PMID 23179641 .
  52. ↑ Edinger, Jack D. Insomnia, an Issue of Sleep Medicine Clinics  . - Elsevier Health Sciences , 2013. - S. 339. - ISBN 978-0-323-18872-2 .
  53. ↑ Morin, Charles M.; Espie, Colin A. Oxfordská příručka spánku a spánkových poruch  . - Oxford University Press , 2012. - S. 544. - ISBN 978-0-19-970442-2 .
  54. ↑ Schneider SA, Deuschl G.  Léčba třesu  // Neuroterapeutika : deník. - 2014. - Leden ( roč. 11 , č. 1 ). - str. 128-138 . - doi : 10.1007/s13311-013-0230-5 . — PMID 24142589 .
  55. ↑ Zesiewicz TA, Elble RJ, Louis ED, Gronseth GS, Ondo WG, Dewey RB, Okun MS, Sullivan KL, Weiner WJ Aktualizace doporučení na základě důkazů: léčba esenciálního třesu: zpráva podvýboru pro standardy kvality Americké akademie neurologie  (anglicky)  // Neurologie : deník. — Wolters Kluwer, 2011. — Listopad ( roč. 77 , č. 19 ). - S. 1752-1755 . - doi : 10.1212/WNL.0b013e318236f0fd . — PMID 22013182 .
  56. ↑ Sadeghi R., Ondo WG Farmakologický management esenciálního  třesu //  Léky. - Adis International , 2010. - Prosinec ( roč. 70 , č. 17 ). - str. 2215-2228 . - doi : 10.2165/11538180-000000000-00000 . — PMID 21080739 .
  57. ↑ Basurto Ona X, Martínez García L, Solà I, Bonfill Cosp X. Léková terapie pro léčbu postdurální punkční bolesti hlavy. Cochrane Database of Systematic Reviews 2015, vydání 7. Čl. č.: CD007887. DOI: 10.1002/14651858.CD007887.pub2 . Léky k léčbě bolesti hlavy po punkci páteře . Staženo 20. prosince 2018. Archivováno z originálu 20. prosince 2018.
  58. ↑ Aazh H., El Refaie A., Humphriss R. Gabapentin pro tinnitus: systematický přehled  // American Journal of  Audiology : deník. - 2011. - prosinec ( vol. 20 , č. 2 ). - S. 151-158 . - doi : 10.1044/1059-0889(2011/10-0041) . — PMID 21940981 .
  59. ↑ [ https://www.cochranelibrary.com/cdsr/doi/10.1002/14651858.CD012188.pub2/full/ru?highlightAbstract=gabapentin pro fibromyalgii u dospělých Informace DOI: https://doi.org/21515 CD012188.pub2Copy DOI Database: Cochrane Database of Systematic Reviews Verze zveřejněna: 03. ledna 2017] .
  60. ↑ Tess E Cooper; Sheena Derry; Philip J Wiffen; R Andrew Moore. Gabapentin pro bolest fibromyalgie u dospělých  // Cochrane Systematic Review - Intervention. - 2017. - 3. ledna. - doi : 10.1002/14651858.CD012188.pub2 .
  61. ↑ [ https://www.cochranelibrary.com/cdsr/doi/10.1002/14651858.CD008183.pub2/full/en?highlightAbstract=gabapentin Jednodávkový perorální gabapentin pro léčbu akutní pooperační bolesti u dospělých https:/ Informace DOI: doi.org/10.1002/14651858.CD008183.pub2Copy DOI Database: Cochrane Database of Systematic Reviews Verze zveřejněna: 12. května 2010] .
  62. ↑ Sebastian Straube; Sheena Derry; R Andrew Moore; Philip J Wiffen; Henry J McQuay. Jedna dávka perorálního gabapentinu pro zjištěnou akutní pooperační bolest u dospělých  // Cochrane Systematic Review - Intervention. - 2010. - 12. května. - doi : 10.1002/14651858.CD008183.pub2 .
  63. ↑ Mariangela Panebianco; Sarah Al-Bachari; Jennifer Weston; Jane L Hutton; Anthony G Marson. Přídavná léčba gabapentinem pro farmakorezistentní fokální epilepsii  // Cochrane Systematic Review - Intervention. - 2018. - 24. října. - doi : 10.1002/14651858.CD001415.pub3 .
  64. ↑ 1 2 Příbalový leták Neurontin (pdf). US Food and Drug Administration (FDA) (1. května 2009). Získáno 16. července 2010. Archivováno z originálu 14. prosince 2010.
  65. ↑ Aronson, Jeffrey K. Side Effects of Drugs Annual : Celosvětový roční průzkum nových údajů o nežádoucích účincích léků  . - Newnes, 2014. - S. 137. - ISBN 978-0-444-62636-3 .
  66. ↑ Americká psychiatrická asociace. The Diagnostic and Statistical Manual of Mental Disorders, páté vydání.: DSM 5  (eng.) . - 2013. - ISBN 9780890425572 . - doi : 10.1176/appi.books.9780890425596 .
  67. ↑ www.accessdata.fda.gov . Archivováno z originálu 3. září 2014.
  68. ↑ Sebevražedné chování a představy a antiepileptika . US Food and Drug Administration (FDA). Archivováno z originálu 1. srpna 2009.
  69. ↑ Patorno E., Bohn RL, Wahl PM, Avorn J., Patrick AR, Liu J., Schneeweiss S. Antikonvulzivní léky a riziko sebevraždy, pokus o sebevraždu nebo násilná smrt  // JAMA  :  journal. - 2010. - Duben ( roč. 303 , č. 14 ). - S. 1401-1409 . - doi : 10.1001/jama.2010.410 . — PMID 20388896 .
  70. ↑ Gabapentin Oficiální informace FDA, vedlejší účinky a použití Archivováno z originálu 27. prosince 2007.
  71. ↑ 1 2 Mersfelder TL, Nichols WH Gabapentin: Zneužívání, závislost a odnětí  //  The Annals of Pharmacotherapy : deník. - 2016. - březen ( roč. 50 , č. 3 ). - str. 229-233 . - doi : 10.1177/1060028015620800 . — PMID 26721643 .
  72. ↑ 1 2 Bonnet U., Scherbaum N. [O riziku závislosti na gabapentinoidech]  (německy)  // Fortschritte der Neurologie-Psychiatrie. - 2018. - únor ( roč. 86 , č. 2 ). - S. 82-105 . - doi : 10.1055/s-0043-122392 . — PMID 29179227 .
  73. ↑ Důležité upozornění: Gabapentin se v Kentucky stává kontrolovanou látkou seznamu 5 . Kentucky State Board of Pharmacy (březen 2017). Získáno 18. června 2018. Archivováno z originálu 4. června 2018.
  74. ↑ Gapentek® (Gapentek®), návod, způsob podání a dávky, nežádoucí účinky, - Encyklopedie radarových léků . pda.rlsnet.ru _ Získáno 26. prosince 2021. Archivováno z originálu dne 26. prosince 2021.
  75. ↑ R. C. Baselt, Disposition of Toxic Drugs and Chemicals in Man , 8. vydání, Biomedical Publications, Foster City, CA, 2008, pp. 677-8. ISBN 978-0-9626523-7-0 .
  76. ↑ Hendrich J., Van Minh AT, Heblich F., et al. Farmakologické narušení obchodování s vápníkovým kanálem pomocí alfa2delta ligandu gabapentinu  (anglicky)  // Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States of America  : journal. - 2008. - březen ( roč. 105 , č. 9 ). - str. 3628-3633 . - doi : 10.1073/pnas.0708930105 . — PMID 18299583 .
  77. ↑ (anglicky)  = Physicians Desk Reference // 57. vydání. - Thomson PDR, 2003. - S. 2563-2568 .   
  78. ↑ 1 2 3 4 Elena P. Calandre, Fernando Rico-Villademoros, Mahmoud Slim. Alfa2delta ligandy, gabapentin, pregabalin a mirogabalin: přehled jejich klinické farmakologie a terapeutického použití  // Odborný přehled neuroterapeutik. — 07.07.2016. - T. 16 , č.p. 11 . - S. 1263-1277 . - ISSN 1744-8360 1473-7175, 1744-8360 . - doi : 10.1080/14737175.2016.1202764 .
  79. ↑ 1 2 G PARAPETY. Mechanismy účinku gabapentinu a pregabalinu  (anglicky)  // Current Opinion in Pharmacology. — Elsevier , 2006-02. — Sv. 6 , iss. 1 . - str. 108-113 . — ISSN 1471-4892 . - doi : 10.1016/j.coph.2005.11.003 .
  80. ↑ 1 2 David Dickens, Steven D. Webb, Svetlana Antonyuk, Athina Giannoudis, Andrew Owen. Transport gabapentinu pomocí LAT1 (SLC7A5)  // Biochemická farmakologie. — 2013-06. - T. 85 , č.p. 11 . - S. 1672-1683 . — ISSN 0006-2952 . - doi : 10.1016/j.bcp.2013.03.022 .
  81. ↑ Eva M. del Amo, Arto Urtti, Marjo Yliperttula. Farmakokinetická úloha přenašečů aminokyselin LAT1 a LAT2 typu L  // European Journal of Pharmaceutical Sciences. — 2008-10. - T. 35 , č.p. 3 . - S. 161-174 . — ISSN 0928-0987 . - doi : 10.1016/j.ejps.2008.06.015 .
  82. ↑ 1 2 3 Pinky Agarwal. Gabapentin enacarbil – klinická účinnost u syndromu neklidných nohou  // Neuropsychiatrické onemocnění a léčba. — 2010-04. - S. 151 . — ISSN 1176-6328 . - doi : 10.2147/ndt.s5712 .
  83. ↑ 1 2 3 4 Howard N. Bockbrader, David Wesche, Raymond Miller, Sunny Chapel, Nancy Janiczek. Srovnání farmakokinetiky a farmakodynamiky pregabalinu a gabapentinu  // Klinická farmakokinetika. — 2010-10. - T. 49 , č.p. 10 . - S. 661-669 . — ISSN 0312-5963 . - doi : 10.2165/11536200-000000000-00000 .
  84. ↑ Christa E. Mueller. Abstrakt ChemInform: Proléčivé přístupy pro zvýšení biologické dostupnosti léčiv s nízkou rozpustností  // ChemInform. — 2010-03-02. - T. 41 , č.p. 9 . — ISSN 1522-2667 0931-7597, 1522-2667 . - doi : 10.1002/chin.201009262 .
  85. ↑ Werner J Geldenhuys, Afroz S Mohammad, Chris E Adkins, Paul R Lockman. Molekulární determinanty permeace hematoencefalickou bariérou  // Terapeutické dodání. — 2015-08. - T. 6 , ne. 8 . - S. 961-971 . — ISSN 2041-6008 2041-5990, 2041-6008 . - doi : 10.4155/tde.15.32 .
  86. ↑ ROC křivka  // ​​Wikipedie. - 2018. - 30. srpna.
  87. ↑ Společný projekt Světové zdravotnické organizace a Mezinárodního akčního programu pro zdraví. Jak rozpoznat propagaci drog a jak ji léčit: praktický průvodce / Ziganshina L., Lexchin J. - S. 132. - 189 s. Archivováno 1. listopadu 2019 na Wayback Machine
  88. ↑ Ann M. Hamer, Dean G. Haxby, Bentson H. McFarland, Kathy Ketchum. Použití gabapentinu v populaci  řízených medikaidů // Journal of managed care pharmaceutical: JMCP. — 2002-07. - T. 8 , ne. 4 . — S. 266–271 . — ISSN 1083-4087 . - doi : 10.18553/jmcp.2002.8.4.266 .
  89. ↑ 1 2 3 4 5 6 7 8 Goetsche P. Smrtící drogy a organizovaný zločin: Jak velká farma zkorumpovala zdravotnictví / [Trans. z angličtiny. L. E. Ziganshina]. - Moskva: Nakladatelství "E", 2016. - 464 s. — (medicína založená na důkazech). - 3000 výtisků.  - ISBN 978-5-699-83580-5 .
  90. ↑ Přístup InfoButton: Dokument DrugPoints . www.micromedexsolutions.com . Staženo: 27. července 2022.
  91. ↑ Top 300 roku 2019 . clincalc.com . Staženo: 27. července 2022.

Odkazy

 Antiepileptika  -  ATC kód N03A
Barbituráty a jejich deriváty
Deriváty hydantoinu
Oxazolidinové deriváty
Deriváty sukcinimidu
benzodiazepinové deriváty
Karboxamidové deriváty
Deriváty mastných kyselin
jiný
* — lék není registrován v Rusku