Flufenazin

Flufenazin je silné antipsychotikum s dalším psychoaktivačním (energizujícím) a určitým sedativním účinkem , piperazinový derivát fenothiazinu [2] . U bludných a halucinačních poruch je méně aktivní než triftazin .

Olejový roztok soli kyseliny kaprinové ( flufenazin dekanoát , obchodní název "Moditen-depot" ) se používá pro prodlouženou expozici , od jednoho do několika týdnů po jediné injekci . Tento účinek je charakterizován stabilní koncentrací léku v těle a snižuje možnost porušení léčebného režimu (když pacient úmyslně nebo omylem lék vynechá).

Flufenazin je zařazen na seznam životně důležitých a nezbytných léků . Je to silné a účinné neuroleptikum, ale má velmi významné vedlejší účinky, a proto mohou být preferována jiná antipsychotika. Vzhledem k suboptimálnímu vyvážení terapeutických a vedlejších účinků mohou být pro pacienty se schizofrenií vhodnější jiná levná antipsychotika s menším počtem nežádoucích účinků [3] .

Farmakologické vlastnosti

Flufenazin má silnou antipsychotickou a antiemetickou aktivitu. Sedativní účinek je vyjádřen středně a je pozorován při vyšších dávkách léku. V neurochemickém mechanismu účinku léčiva dominuje silný blokující účinek na centrální dopaminové receptory se středním účinkem na noradrenergní receptory.

Indikace

Flufenazin se používá u různých forem schizofrenie , zejména u maligní nukleární schizofrenie ( hebefrenní , katatonická , časná paranoidní forma ), jakož i u některých forem periodické schizofrenie (zejména depresivní paranoidní). Lék je účinný při schizofrenii s dlouhým průběhem. V malých dávkách jej lze užívat při neurotických stavech provázených strachem a napětím.

Aplikace

Při schizofrenii a jiných duševních onemocněních se předepisuje perorálně, počínaje 1-2 mg denně a postupně se zvyšuje na 10-20-30 mg denně (ve 3-4 dávkách v intervalu 6-9 hodin). Ve zvláště odolných případech se denní dávka zvyšuje na 40 mg. Po nástupu terapeutického účinku se dávka postupně snižuje a přechází na udržovací terapii (1-5 mg denně).

Intramuskulárně podáno, počínaje 1,25 mg (0,5 ml 0,25% roztoku) , ne více než 10 mg. V závislosti na dávce trvá účinek injekce jeden až několik týdnů.

V případě neurotických stavů se perorálně předepisuje 1-2 mg (až 3 mg) denně (v 1, 2 nebo 3 dávkách).

U dětí se dávky snižují podle věku.

Vedlejší účinky

Během léčby flufenazinem jsou často pozorovány extrapyramidové poruchy [4] (včetně dystonie , třesu , akatizie , svalové rigidity [3] ). Možná ospalost, dezorientace, depresivní jevy [5] , sedace [1] , astenoabulické stavy [ 6] , intelektuální dysfunkce , přibývání na váze [7] , závratě, únava, sucho v ústech, nevolnost, zvracení, arteriální hypertenze [ 8] popř . hypotenze , arytmie , dyspepsie , zácpa , cholestatická žloutenka , galaktorea , amenorea , kožní hyperpigmentace, agranulocytóza , kožní alergické reakce [ 5] , přechodná zánětlivá onemocnění sliznic [8] , systémový lupus erythematosus , 4 konulvóza [ 1] ; relativně často (ve srovnání s jinými antipsychotiky) - neuroleptický maligní syndrom [9] . Při selhání jater může flufenazin způsobit jaterní kóma [1] .

Při použití flufenazinu během třetího trimestru těhotenství je možný rozvoj extrapyramidových poruch u novorozenců [1] .

Parkinsonismus , akatizie [10] , akutní dystonie a tardivní dyskineze , predispozice k epileptiformním záchvatům, neuroleptický maligní syndrom, tachykardie , hypotenze, poruchy močení, zácpa, porucha sekreční aktivity exokrinních žláz , glaukom provokace , menstruační poruchy , fotosenzitivita , sexuální funkce [8] , psychomotorická retardace, seborrhea , agranulocytóza, eozinofilie , leukopenie , hemolytická anémie , pancytopenie [11] .

Kontraindikace

Lék je kontraindikován při depresi , zmatenosti, poruchách vědomí v důsledku útlumu CNS, parkinsonismu , intoleranci antipsychotik [1] , akutní intoxikaci alkoholem , otravách prášky na spaní , analgetiky , psychofarmaky, přecitlivělosti na fenothiaziny , v kómatu [8] , organická onemocnění a poranění mozku, epilepsie , feochromocytom , selhání ledvin , jater a srdce , hypertrofie prostaty , glaukom s uzavřeným úhlem [7] , akutní krevní onemocnění , těhotenství a také v dětství [5] .

Interakce

S opatrností je flufenazin předepisován ve spojení s léky, které mají tlumivý účinek na centrální nervový systém [8] ; touto kombinací se zvyšuje inhibiční účinek na centrální nervový systém. Zejména se zvyšuje při kombinovaném užívání flufenazinu s drogami a nápoji obsahujícími alkohol . Flufenazin zesiluje účinky atropinu , může zesílit hypotenzní účinek při současném užívání s antihypertenzivy , oslabit účinky dopaminergních léků používaných k léčbě parkinsonismu . Při kombinaci s methyldopou nebo metoklopramidem se mohou zvýšit extrapyramidové nežádoucí účinky, při kombinaci s prokarbazinem se zvyšuje sedativní účinek. V kombinaci s paroxetinem se účinky obou léků zvyšují. Interakce flufenazinu s opioidními analgetiky vede ke zvýšení narkotického účinku [12] :637-638 .

Flufenazin dekanoát by neměl být kombinován s léčivými přípravky obsahujícími reserpin [8] .

Bezpečnostní opatření

Léčba flufenazinem by měla být zahájena malou testovací dávkou. Pro dosažení optimálního účinku vyžaduje léčba tímto lékem pečlivé sledování. Při přechodu z perorálního flufenazinu na depotní léky by měla být perorální dávka snižována postupně [1] .

S opatrností se lék používá pro patologii kardiovaskulárního a cerebrovaskulárního systému, onemocnění dýchacího systému , akutní infekce, kojení, žloutenku , anamnézu leukopenie , hypotyreózy , myasthenia gravis , u starších pacientů (zejména ve velmi chladných nebo velmi horkých počasí). Kojení může způsobit nežádoucí účinky u dítěte; kojenec by měl být sledován kvůli letargii a ospalosti [1] .

Při přítomnosti konvulzivního syndromu v anamnéze lze flufenazin předepisovat pouze v kombinaci s antikonvulzivy [8] .

Flufenazin může zhoršit schopnost řídit a obsluhovat stroje [1] .

Flufenazin dekanoát se používá s extrémní opatrností během těhotenství a kojení. Na pozadí užívání drogy se nedoporučuje věnovat se činnostem, které vyžadují zvýšenou pozornost, rychlost motorických a psychických reakcí [8] , nedoporučuje se pít alkohol [7] .

Poznámky

1. ↑ 1 2 3 4 5 6 7 8 9 Pokyny pro racionální užívání léčiv (vzorec) / Ed. A. G. Chuchuchalina, Yu, B. Belousova, R. U. Khabrieva, L. E. Ziganshina. — GEOTAR-Media. - M. , 2006. - 768 s. — ISBN 5-9704-0220-6 .
2. ↑ Danilov D.S. Moderní klasifikace antipsychotik a jejich význam pro klinickou praxi (současný stav problematiky a její perspektivy)  : [ arch. 29. listopadu 2020 ] // Recenze psychiatrie a lékařské psychologie. V. M. Betkhereva. - 2010. - S. 36-42.
3. ↑ 1 2 Matar HE, Almerie M, Sampson S. Perorální flufenazin versus placebo pro schizofrenii  : [ arch. 22. října 2016 ] // Cochrane Review. — 17. července 2013.
4. ↑ 1 2 Samokhvalov V.P. Psychiatrie (učebnice pro studenty medicíny) . - Rostov na Donu : Phoenix, 2002. - 575 s. — (Řada "Vysokoškolské vzdělávání"). — ISBN 5-222-02133-5 .
5. ↑ 1 2 3 Mashkovsky M. D. {{subst:PAGENAME}} // Léky. - 15. vyd. - M .: Nová vlna, 2005. - 1200 s. — ISBN 5-7864-0203-7 .
6. ↑ Farmakoterapie duševních chorob: monografie / G.Ya. Avrutsky, I.Ya. Gurovič, V.V. Gromov. - M  .: Medicína, 1974. - 472 s.
7. ↑ 1 2 3 Syropyatov O., Dzeruzhinskaya N., Aladysheva E. Základy psychofarmakoterapie: příručka pro lékaře / Edited by Corr. Krymská akademie věd, doktor lékařských věd, profesor O. G. Syropyatov. - Kyjev: Ukrajinská vojenská lékařská akademie, Ukrajinský výzkumný ústav sociální a forenzní psychiatrie a narkologie, 2007. - 310 s. Archivováno 15. dubna 2021 na Wayback Machine
8. ↑ 1 2 3 4 5 6 7 8 Gubsky Yu. I., Shapovalova V. A., Kutko I. I., Shapovalov V. V. Drugs in psychopharmacology. - Kyjev - Charkov: Zdraví - Torsing, 1997. - 288 s. — 20 000 výtisků.  - ISBN 5-311-00922-5 , 966-7300-04-8.
9. ↑ Volkov V.P. Maligní neuroleptický syndrom (přehled moderní zahraniční literatury)  // Psychiatrie a psychofarmakoterapie. - 2010. - č. 6 . Archivováno z originálu 29. ledna 2013.
10. ↑ Mashkovsky M. D. Flufenazin + dekanoát // Léky. - 15. vyd. - M .: Nová vlna, 2005. - 1200 s. — ISBN 5-7864-0203-7 .
11. ↑ Racionální farmakoterapie v psychiatrické praxi: příručka pro praktické lékaře / Ed. vyd. Yu. A. Aleksandrovsky, N. G. Neznanov. - Moskva: Litterra, 2014. - 1080 s. — (Racionální farmakoterapie). — ISBN 978-5-4235-0134-1 .
12. ↑ Interakce léků a účinnost farmakoterapie / L. V. Derimedved, I. M. Pertsev, E. V. Shuvanova, I. A. Zupanets, V. N. Khomenko; vyd. prof. I. M. Pertseva. - Charkov: Nakladatelství Megapolis, 2001. - 784 s. - 5000 výtisků.  — ISBN 996-96421-0-X .

Literatura

• Mashkovsky M. D. Léky. - 15. vyd. - M .: Nová vlna, 2005. - 1200 s. — ISBN 5-7864-0203-7 .

Odkazy

• Fenothiaziny // MedLine Plus